Epinefryna (opis profesjonalny)

Działanie

Amina sympatykomimetyczna, którą można otrzymać syntetycznie. Wykazuje działanie sympatykomimetyczne zależne od bezpośredniego lub pośredniego pobudzenia receptorów a1, a2, b1, b2. . Podobnie jak wszystkie aminy katecholowe działa poprzez stymulację wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, dzięki czemu następuje przemiana ATP do cAMP i zwiększenie jego stężenia wewnątrzkomórkowego. Działanie epinefryny zależy od dawki. Niewielkie dawki podawane i.v. (1–2 mg/min) pobudzają przede wszystkim receptory b2, co powoduje rozkurcz oskrzeli, skurcz naczyń tętniczych i żylnych skóry oraz błon śluzowych, a także rozszerzenie tętniczek w mięśniach szkieletowych i narządach miąższowych. Prowadzi to do niewielkiego zmniejszenia oporu obwodowego, zwiększenia powrotu żylnego i pojemności minutowej serca oraz wzrostu ciśnienia skurczowego i obniżenia rozkurczowego. Większe dawki (4 mg/min) pobudzają receptory b1 w m. sercowym; zwiększają siłę skurczu m. sercowego, pojemność minutową serca i na skutek skrócenia fazy 4. depolaryzacji zwiększają częstotliwość rytmu serca (zwiększa to ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca). Dalsze zwiększenie dawek epinefryny powoduje uogólniony skurcz wszystkich naczyń krwionośnych, wzrost ciśnienia skurczowego i rozkurczowego oraz zmniejszenie pojemności minutowej serca. Epinefryna zmniejsza przepływ nerkowy, nie ma natomiast wyraźnego wpływu na przepływ mózgowy. Wpływa na czynność skurczową macicy, gdzie znajdują się zarówno receptory α (warunkujące skurcz), jak i β (warunkujące rozkurcz). Działanie zależy od stanu hormonalnego organizmu lub ciąży. W I fazie cyklu miesiączkowego lub w I połowie ciąży wywołuje skurcze, natomiast w II fazie cyklu lub w II połowie ciąży i w czasie porodu działa rozkurczająco. Wpływ na metabolizm: poprzez receptory b1 przyspiesza glikogenolizę i uwalnianie kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej, a poprzez receptory a2 zmniejsza wydzielanie insuliny. W rezultacie dochodzi do zwiększenia stężenia glukozy, triglicerydów, fosfolipidów, cholesterolu frakcji LDL, mleczanów we krwi. Równowaga elektrolitowa – poprzez wpływ na receptory b2 następuje aktywacja pompy sodowo-potasowej w mięśniach szkieletowych, co sprzyja wnikaniu jonów potasowych do komórki i prowadzi do hipokaliemii. Jednocześnie, wpływając na wątrobę, powoduje uwalnianie potasu i zwiększenie jego stężenia we krwi. Epinefryna powoduje rozszerzenie źrenic, wytrzeszcz gałek ocznych, zmniejszenie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Pobudzenie receptorów β wpływa na rozluźnienie mięśnia wypieracza pęcherza moczowego, a pobudzenie receptorów α powoduje skurcz mięśni trójkąta pęcherza i zwieraczy. W obrazie krwi stwierdza się leukocytozę z eozynopenią. Epinefryna jest niemal natychmiast rozkładana w przewodzie pokarmowym, dlatego powinna być podawana pozajelitowo: s.c. (wchłania się powoli ze względu na miejscowy skurcz naczyń) lub i.v. (działa natychmiast po podaniu). Można ją także stosować dotchawiczo lub dosercowo. Ze względu na słabą rozpuszczalność w tłuszczach tylko niewielka ilość epinefryny przenika do OUN, co daje słabe objawy korowe. Kolejne dawki epinefryny nie wywołują tachyfilaksji (jak w przypadku innych syntetycznych katecholamin działających pośrednio). t1/2 po podaniu i.v. wynosi 2–3 min, po podaniu i.m. lub s.c. z powodu obkurczenia naczyń krwionośnych i opóźnienia wchłaniania może być dłuższy. Po podaniu i.v. bardzo szybko ulega dystrybucji do mięśnia sercowego. Wiązanie z białkami 50%. Epinefryna jest szybko rozkładana przez MAO w neuronach adrenergicznych, a poza nimi przez metylotransferazę katecholową (COMT). Nieczynne metabolity i śladowe ilości niezmienionej epinefryny wydalane są z moczem. Najważniejszym metabolitem jest kwas 4-hydroksy-3-metoksy-migdałowy.

Wskazania

Stany zagrożenia życia: resuscytacja krążeniowo-oddechowa w przypadku zatrzymania krążenia niezależnie od mechanizmu, nasilona reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny, napad astmy oskrzelowej, ciężka bradykardia, wstrząs kardiogenny. W sytuacjach, gdy stosowanie innych leków działających inotropowododatnio nie przynosi oczekiwanego efektu, np. bezpośrednio po operacjach kardiochirurgicznych. Jako dodatek do środków znieczulających miejscowo w celu opóźnienia wchłaniania leku w miejscu podania.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, jednak w stanach zagrożenia życia brak bezwzględnych przeciwwskazań. W stanach innych niż zagrażające życie stosować ostrożnie u chorych z chorobą serca (choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca), nadczynnością tarczycy, cukrzycą, guzem chromochłonnym, ciężką niewydolnością nerek, hiperkalcemią, hipokaliemią, nadciśnieniem, we wstrząsie hipowolemicznym, jaskrze z zamykającym się kątem przesączania (rozszerzenie źrenicy może wywołać ostry atak jaskry), łagodnym rozroście gruczołu krokowego powodującym zaleganie moczu, u ciężarnych oraz osób w podeszłym wieku. . Szczególną ostrożność zachować podczas stosowania u chorych z zatrzymaniem krążenia spowodowanym nadużyciem kokainy lub innych środków sympatykomimetycznych. Nie wstrzykiwać oraz nie dodawać do środków znieczulających wstrzykiwanych w dystalne części ciała (uszy, nos, prącie, dłonie, stopy, palce).

Interakcje

Epinefryna hamuje wydzielanie insuliny, może osłabiać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Równoczesne stosowanie chlorowcowanych środków znieczulenia ogólnego, preparatów naparstnicy lub chinidyny może spowodować zaburzenia rytmu serca; zachować ostrożność. Działanie sympatykomimetyczne epinefryny mogą nasilać inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi noradrenergiczno-serotonicznymi (wenlafaksyna, milnacypran, inhibitory MAO), preparaty blokujące COMT, teofilina, oksytocyna, parasympatykolityki, guanetydyna, rezerpina, hormony tarczycy, niektóre leki przeciwhistaminowe – zwłaszcza chlorfeniramina, tripelenamina i difenhydramina, lewodopa, alkohol. Równoczesne podawanie niewybiórczych β-adrenolityków może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze i bradykardię, podanie α-adrenolityków może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego. Równoczesne podawanie sympatykomimetyków może nasilić działanie epinefryny.

Działania niepożądane

Objawy pobudzenia układu współczulnego: tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatania, dławica piersiowa, nagły wzrost ciśnienia tętniczego, niepokój, drażliwość, bezsenność, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, drżenia, osłabienie, rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty. Do innych objawów należą zaburzenia oddawania moczu, duszność, zaburzenia metabolizmu glukozy, kwasica metaboliczna, pocenie, ślinienie, omdlenie, omamy, reakcje nadwrażliwości na piosiarczyn sodu. U chorych niedotlenionych, przy retencji CO2 i podczas znieczulania wziewnymi środkami znieczulającymi istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, częstoskurczu komorowego lub migotania komór. Przedawkowanie: wzrost ciśnienia tętniczego, obrzęk płuc, tachykardia, zaburzenia rytmu serca.Postępowanie: szybko działające leki rozszerzające naczynia, α-adrenolityki, β-adrenolityki.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Epinefryna przenika do pokarmu kobiecego w śladowych ilościach.

Dawkowanie

Dorośli. Resuscytacja krążeniowo-oddechowa. I.v. 1 mg co 3–5 min nierozcieńczone lub po rozcieńczeniu. W razie braku dostępu do żyły – doszpikowo w dawkach stosowanych i.v. lub dotchawiczo (u zaintubowanego chorego) 3 mg po odpowiednim rozcieńczeniu. Równolegle należy prowadzić zewnętrzny masaż serca. Po przywróceniu czynności serca zapewniającej perfuzję można podawać powoli i.v. dawki 50–100 µg, aż do uzyskania właściwego ciśnienia tętniczego. We wstrząsie kardiogennym jako lek II rzutu – wlew ciągły i.v. 0,05–0,5 µg/kg mc./min. W bradykardii opornej na atropinę wlew ciągły z szybkością 2–10 µg/min. W ciężkich ostrych reakcjach anafilaktycznych 0,3–0,5 mg i.m. lub s.c. (we wstrząsie anafilaktycznym preferowane jest podanie i.m.), jeśli brak poprawy, można powtórzyć dawkę po 5–15 min. W ciężkich przypadkach jednorazowo 1 mg. W zagrażającym życiu wstrząsie powoli i.v. 0,3–1 mg po odpowiednim rozcieńczeniu. W nagłych przypadkach ostrych reakcji anafilaktycznych można samodzielnie zastosować preparat w postaci autostrzykawki i.m. do mięśni uda; podawana jest wówczas automatycznie jednorazowa dawka 0,3 mg epinefryny; patrz też: opisy preparatów. W astmie oskrzelowej w celu przerwania skurczu oskrzeli 0,3 mg s.c. lub i.m., można podać do 3 dawek w odstępach co 20 min. W razie braku dostępu do żyły w stanach zagrożenia życia można podać lek dotchawiczo w dawce 3 mg po odpowiednim rozcieńczeniu lub śródkostnie w dawkach stosowanych i.v. Dzieci. Dawka w zależności od masy ciała. Resuscytacja krążeniowo-oddechowa. I.v. 10 µg/kg mc. co 3–5 min. W przypadku braku dostępu do żyły można podawać także przez wkłucie do jamy szpikowej w dawkach stosowanych i.v. (10 µg/kg mc.) lub dotchawiczo 100 µg/kg mc. po odpowiednim rozcieńczeniu. W opiece poresuscytacyjnej wlew ciągły i.v. 0,05–1 µg/kg mc./min. W ostrych reakcjach anafilaktycznych i.m. lub s.c. (we wstrząsie anafilaktycznym preferowane jest podanie i.m.) 10 µg/kg mc., nie przekraczając jednorazowej dawki 0,5 mg, dawkę można powtarzać co 10–15 min; u pacjentów w ciężkim, zagrażającym życiu wstrząsie lub w sytuacjach szczególnych, np. w trakcie znieczulenia ogólnego, można podać 10 µg/kg mc. i.v. po odpowiednim rozcieńczeniu. W nagłych przypadkach ostrych reakcji anafilaktycznych można samodzielnie zastosować preparat w postaci autostrzykawki i.m. do mięśni uda; podawana jest wówczas automatycznie jednorazowa dawka 0,15 mg lub 0,3 mg epinefryny (preparat w dawce 0,3 mg przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci >30 kg mc., preparat w dawce 0,15 mg – dla dzieci o mniejszej masie ciała); patrz też: opisy preparatów. Zgodnie z zaleceniem EMEA, pacjentom należy przepisywać 2 ampułkostrzykawki z epinefryną, które powinni mieć stale przy sobie. Napad astmy oskrzelowej 10 µg/kg mc. s.c., maks. 0,5 mg. W razie potrzeby dawkę powtarzać 2-krotnie co 20 min, a następnie co 4 h. W ciężkiej bradykardii oraz jako lek II rzutu we wstrząsie kardiogennym wlew i.v. 0,05–0,1 µg/kg mc./min.

Uwagi

Zmiana zabarwienia zawartości ampułki wskazuje, że lek nie nadaje się do użycia.

Preparaty na rynku polskim zawierające epinefryna

Adrenalina WZF (roztwór do wstrzykiwań)
Adrenalina WZF 0,1% (roztwór do wstrzykiwań)
Anapen (roztwór do wstrzykiwań)
Anapen Junior (roztwór do wstrzykiwań)
EpiPen Jr. (roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu)
EpiPen Senior (roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Korzystając ze stron oraz aplikacji mobilnych Medycyny Praktycznej, wyrażasz zgodę na używanie cookies zgodnie z aktualnymi ustawieniami przeglądarki oraz zgodnie z polityką Medycyny Praktycznej dotyczącą plików cookies