Galantamina (opis profesjonalny)

Działanie - Galantamina

Mechanizm działania
Trzeciorzędowy alkaloid będący wybiórczym, odwracalnym, kompetycyjnym inhibitorem acetylocholinoesterazy oraz allosterycznym modulatorem receptora nikotynowego. Działa w obrębie połączeń w sieci neuronalnej oraz płytki nerwowo-mięśniowej. Nasila aktywność układu cholinergicznego. Galantamina podawana p.o. osobom z otępieniem typu Alzheimera poprawia funkcje poznawcze, zdolności ogólnego funkcjonowania, czynności życia codziennego i opóźnia wystąpienie zaburzeń zachowania. Antagonizuje efekty działania niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie szkieletowe. Powoduje skurcze mięśni gładkich, nasilenie perystaltyki jelit, skurcze pęcherza moczowego, zwężenie źrenic i obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, rozszerzenie naczyń krwionośnych, spadek ciśnienia tętniczego i tętna, wzmaga kurczliwość mięśni prążkowanych. Po podaniu s.c. stężenie terapeutyczne pojawia się po ok. 30 min i utrzymuje się przez ok. 5 h.

Farmakokinetyka
W 18% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew–mózg. Lek metabolizowany z udziałem CYP2D6 do O-demetylogalantaminy i CYP3A4 do N-oksydogalantaminy, inne metabolity występują w małych stężeniach. t1/2 wynosi ok. 5 h. Lek wydalany jest w 75% w postaci metabolitów, głównie z moczem. U chorych na chorobę Alzheimera stężenie galantaminy we krwi jest o 30–40% większe niż u młodych zdrowych osób. Łagodne upośledzenie czynności wątroby nie wpływa istotnie na farmakokinetykę galantaminy, natomiast umiarkowane zwiększa AUC. Łagodne i umiarkowane upośledzenie czynności nerek nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku.

Wskazania do stosowania - Galantamina

Choroby nerwowo-mięśniowe, choroby rdzenia kręgowego
Objawowe i wspomagające leczenie chorób nerwowo-mięśniowych i rdzenia kręgowego.

Przeciwwskazania stosowania - Galantamina

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, astma oskrzelowa, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność serca, padaczka, hiperkinezja, ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność u osób zastoinową niewydolnością serca, z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodnictwa w sercu, u osób leczonych digoksyną i β-adrenolitykami oraz z zaburzeniami elektrolitowymi. Parasympatykomimetyki mogą wywołać uogólnione drgawki i nasilać objawy choroby Parkinsona. Stosować ostrożnie u osób z niedrożnością dróg moczowych, po niedawnym wycięciu gruczołu krokowego lub pęcherza moczowego, a także podczas operacji w znieczuleniu ogólnym.

Interakcje - Galantamina

Opioidy, barbiturany
Galantamina antagonizuje depresyjne działanie opioidów i barbituranów na ośrodek oddechowy.

Inne cholinomimetyki
W przypadku jednoczesnego stosowania innych cholinomimetyków może wystąpić działanie addycyjne.

Leki cholinolityczne
Galantamina działa antagonistycznie w stosunku do leków cholinolitycznych (np. atropina), heksametonium i innych leków blokujących sploty nerwowe oraz niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie.

Inhibitory CYP2D6, inhibitory CYP3A4
Inhibitory CYP2D6 (m.in. paroksetyna, chinidyna, fluoksetyna, fluwoksamina) i CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, erytromycyna) mogą wpływać na metabolizm galantaminy i zwiększać jej stężenie w osoczu.

Leki zmniejszające częstotliwość rytmu serca
Stosowana równolegle z β-adrenolitykami i innymi lekami zmniejszającymi częstotliwość rytmu serca może nasilać ryzyko wystąpienia bradykardii.

Aminoglikozydy
Aminoglikozydy (amikacyna, gentamycyna) mogą osłabiać działanie galantaminy.

Środki depolaryzujące płytkę motoryczną
Środki depolaryzujące płytkę motoryczną (suksametonium) mogą wydłużać działanie jednocześnie zastosowanej galantaminy.

Działania niepożądane - Galantamina

Bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, stenokardia, kołatanie serca, zawroty i bóle głowy, bezsenność, zwężenie źrenicy, nadmierne łzawienie, przyspieszony oddech, kurcz oskrzeli, nadmierne wydalanie wydzieliny z nosa i oskrzeli. Nudności, wymioty, biegunka, ślinotok, nasilona perystaltyka, bóle brzucha, hipotonia, nadciśnienie, utrata apetytu, zmniejszenie masy ciała, nadmierna potliwość, kurcze mięśni, świąd, wysypka skórna, pokrzywka, nieżyt nosa, w pojedynczych przypadkach ciężkie reakcje nadwrażliwości, włącznie z anafilaksją i utratą świadomości.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania: nasilenie działań niepożądanych, ślinotok, drgawki, nasilenie perystaltyki jelit, bezwiedna defekacja i oddawanie moczu, zwężenie źrenic, łzawienie, pocenie się, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, zaburzenia rytmu serca, spadek ciśnienia tętniczego, niewyraźna mowa, utrata przytomności, duszności, zapaść, pokrzywka. Przedawkowanie może prowadzić do przełomu cholinergicznego. W przypadku przedawkowania leczenie objawowe. Antidotum: siarczan atropiny podany i.v. (początkowa dawka 0,5–1 mg).

Ciąża i laktacja - Galantamina

Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Dawkowanie - Galantamina

Lek można podawać s.c., i.m. lub i.v.

Dorośli. Zalecana dawka początkowa: 2,5 mg, należy ją zwiększać co 3–4 dni o 2,5 mg w 2–3 daw. podz. Jednorazowo s.c. maks. 10 mg; maks. dawka dobowa – 20 mg.

Dzieci. S.c. 1.–2. rż. 0,25–1 mg/d, 3.–5. rż. 0,5–5 mg/d, 6.–8. rż. 0,75–7,5 mg/d, 9.–11. rż. 1–10 mg/d, 12.–15. rż. 1,25–12,5 mg/d, po 15. rż. 1,25–15 mg/d.

Zaleca się fizjoterapię (masaż, gimnastykę leczniczą i inne) 1–1,5 h po podaniu leku. Leczenie trwa najczęściej 40–60 dni; można je powtórzyć 2–3 razy w odstępach 1–1,5 mies. Większe dawki można podawać w 2–3 daw. podz.

Zaburzenia czynności nerek
U osób z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć dawkę w zależności od klirensu kreatyniny.

Uwagi dla Galantamina

Lek może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające galantamina

Nivalin (roztwór do wstrzykiwań)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta