Rabeprazol (opis profesjonalny)

Działanie - Rabeprazol

Mechanizm działania
Pochodna benzimidazolu wybiórczo i w sposób zależny od dawki hamująca ATP-azę H+/K+ (pompę protonową) komórek okładzinowych żołądka. Zmniejsza podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu solnego odpowiednio o 69% i 82% w ciągu 23 h od podania pierwszej dawki. U osób z chorobą refluksową zwiększa pH w przełyku. Nie wykazuje właściwości cholinolitycznych ani antagonistycznych względem receptora H2.

Farmakokinetyka
Ulega rozkładowi w środowisku kwaśnym, dlatego stosuje się go w postaci tabletek dojelitowych. Maksymalne działanie pojawia się 2–4 h po podaniu leku. Utrzymuje się ono przez 48 h, po zaprzestaniu podawania wydzielanie kwasu solnego ulega normalizacji po 2–3 dniach. tmax po podaniu dawki 20 mg wynosi ok. 3,5 h, t1/2 – 0,7–1,5 h, dostępność biologiczna – 52% (pokarm nie wpływa na jej wartość). W zakresie dawek 10–40 mg AUC i cmax zwiększają się proporcjonalnie do dawki. Lek wiąże się w 97% z białkami osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie z udziałem izoenzymów cytochromu P-450 (CYP3A4 i 2C19). Głównymi metabolitami są: tioeter i kwas karboksylowy, natomiast sulfon, demetylotioeter i sprzężony kwas merkaptomoczowy występują w mniejszych stężeniach. Jedynie metabolit demetylowy wykazuje niewielką aktywność farmakologiczną, ale nie występuje w osoczu.. Wydalanie następuje z moczem (90%) i kałem w postaci metabolitów.

Wskazania do stosowania - Rabeprazol

Choroby przewodu pokarmowego przebiegające z nadmiernym wydzielaniem żołądkowym
Czynna choroba wrzodowa dwunastnicy, czynna choroba wrzodowa żołądka o łagodnym nasileniu, objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku z nadżerkami lub wrzodami, długotrwałe leczenie choroby refluksowej przełyku, leczenie objawowe umiarkowanej do bardzo ciężkiej choroby refluksowej przełyku, zespół Zollingera i Ellisona, eradykacja H. pylori w skojarzeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy.

Przeciwwskazania stosowania - Rabeprazol

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub pochodne benzimidazolu, ciąża, okres karmienia piersią. Nie stosować u dzieci.

Zmiany nowotworowe
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych w żołądku i przełyku.

Długotrwałe stosowanie
Chorzy przyjmujący lek długotrwale (ponad rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.

Nadwrażliwość krzyżowa
Nie można wykluczyć nadwrażliwości krzyżowej z innymi pochodnymi benzimidazolu.

Zaburzenia czynności wątroby
Należy zachować ostrożność u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Hipomagnezemia
Długotrwałe stosowanie (przez co najmniej 3 mies., a w większości przypadków przez ponad rok) może prowadzić do ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy, takie jak uczucie zmęczenia, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca. U większości pacjentów hipomagnezemia wyrównywała się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitora pompy protonowej. Należy kontrolować stężenie magnezu w surowicy przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia, a potem okresowo, szczególnie u pacjentów, którzy jednocześnie stosują glikozydy naparstnicy, diuretyki lub inne leki mogące powodować zmniejszenie stężenia magnezu.

Złamania
Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach i przez długi czas (ponad 1 rok) mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań szyjki kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub w przypadku występowania innych dodatkowych czynników ryzyka. Pacjenci z ryzykiem osteoporozy powinni otrzymywać odpowiednie dawki uzupełniające wit. D i wapń.

Interakcje - Rabeprazol

Ketokonazol, itrakonazol
Może wpływać na zależne od pH soku żołądkowego wchłanianie innych substancji; rabeprazol zmniejsza stężenie ketokonazolu i itrakonazolu w osoczu.

Inne leki zobojetniające sok żołądkowy
Nie stwierdzono interakcji z innymi lekami zobojętniającymi sok żołądkowy.

Atazanawir, rytonawir
Podczas równoległego stosowania omeprazolu oraz atazanawiru i rytonawiru obserwowano znaczne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir; inhibitorów pompy protonowej nie należy stosować równolegle z atazanawirem.

Działania niepożądane - Rabeprazol

Często: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, kaszel, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zakażenie, bóle nieswoiste, bóle pleców, astenia.

Niezbyt często: wysypka, rumień, bóle mięśni, ból w klatce piersiowej, dyspepsja, uczucie suchości w jamie ustnej, odbijanie się z zawracaniem treści żołądkowej, nerwowość, senność, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, dreszcze, skurcze w kończynach dolnych, zakażenia dróg moczowych, bóle stawów, gorączka, złamanie szyjki kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Rzadko: neutropenia, leukopenia, małopłytkowość, leukocytoza, nadwrażliwość, jadłowstręt, depresja, zaburzenia widzenia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, żółtaczka, encefalopatia wątrobowa, świąd, nadmierna potliwość, reakcje pęcherzowe, śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększenie masy ciała.

Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, martwica toksyczna rozpływna naskórka, zespół Stevensa i Johnsona.

Z nieznaną częstością występowały: hiponatremia, hipomagnezemia, splątanie, obrzęk obwodowy, ginekomastia.

Przedawkowanie
W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące; dializa nie jest skuteczna.

Ciąża i laktacja - Rabeprazol

Kategoria B.

Lek dobrze przenika do mleka zwierząt. Ze względu na brak odpowiednich badań obejmujących ludzi lek jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Rabeprazol

P.o. w przypadku stosowania 1 ×/d, podawać rano, przed posiłkiem, tabletki połykać w całości.

Czynna choroba wrzodowa dwunastnicy. 20 mg 1 ×/d przez 4–8 tyg.

Czynna choroba wrzodowa żołądka o łagodnym nasileniu. 20 mg 1 ×/d przez 6–12 tyg.

Choroba refluksowa przełyku z nadżerkami lub wrzodami. 20 mg 1 ×/d przez 4–8 tyg.

Długotrwałe leczenie choroby refluksowej przełyku. 10–20 mg 1 ×/d.

Leczenie objawowe choroby refluksowej o nasileniu umiarkowanym do bardzo ciężkiego. 10 mg 1 ×/d u pacjentów, u których wykluczono zapalenie przełyku; po ustąpieniu objawów 10 mg 1 ×/d, doraźnie; jeśli objawy nie ustąpią w ciągu 4 tyg., chorego należy poddać dalszym badaniom..

Zespół Zollingera i Ellisona. Początkowo 60 mg 1 ×/d, następnie indywidualnie; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 120 mg/d; dawki >100 mg/d podawać w 2 daw. podz.

Eradykacja H. pylori: 20 mg 2 ×/d przez 7 dni w skojarzeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym.

Modyfikacja dawkowania
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u chorych z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby.

Preparaty na rynku polskim zawierające rabeprazol

Zulbex (tabletki dojelitowe)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta