Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Lewofloksacyna (opis profesjonalny)

Działanie

Syntetyczny lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów, S(-) enancjomer racemicznego związku, jakim jest ofloksacyna. Mechanizm działania polega na wpływie na kompleks DNA/gyraza DNA oraz na topoizomerazę IV. Drobnoustroje wrażliwe (drobnoustroje zaznaczone * – skuteczność stosowania ogólnego potwierdzono w badaniach klinicznych): tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus* wrażliwy na metycylinę, Staphylococcus haemolyticus wrażliwy na metycylinę, Staphylococcus saprophyticus, paciorkowce grupy C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae* średniowrażliwy i oporny na penicylinę, Streptococcus pyogenes*, tlenowe bakterie Gram-ujemne: Acinetobacter baumanii*, Citrobacter freundii*, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloaceae*, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae* wrażliwy i oporny na ampicylinę, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*+), Morganella morganii*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens *. Bakterie beztlenowe: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus. Inne: Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*. Drobnoustroje średnio wrażliwe: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus haemolyticus oporny na metycylinę; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Burkholderia cepacia; bakterie beztlenowe: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile. Drobnoustroje oporne: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus oporny na metycylinę. Podstawowym mechanizmem oporności na antybiotyk jest mutacja w gyr-A. W badaniach in vitro stwierdza się oporność krzyżową między lewofloksacyną i innymi fluorochinolonami. Zwykle nie występuje oporność krzyżowa między lewofloksacyną a antybiotykami z innych grup. Lewofloksacyna podana p.o. jest wchłaniana szybko i niemal całkowicie, tmax – ok. 1 h. Całkowita dostępność biologiczna wynosi ok. 100%. Kinetyka lewofloksacyny jest liniowa w zakresie dawek 50–600 mg. Pokarm wywiera niewielki wpływ na wchłanianie leku. Około 30–40% lewofloksacyny wiąże się z białkami osocza. Kumulacja lewofloksacyny podawanej w dawkach 500 mg 1 ×/d w trakcie długotrwałego podawania nie ma znaczenia, można się natomiast spodziewać niewielkiej kumulacji leku podczas stosowania dawek 500 mg 2 ×/d. Stan równowagi osiągany jest po 3 dniach. Lewofloksacyna dobrze przenika do błony śluzowej oskrzeli, wydzieliny nabłonka dróg oddechowych i płynu wewnątrzpęcherzykowego. Stężenie w tkance płucnej znacznie przewyższa stężenie w surowicy. Lewofloksacyna słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiąga natomiast duże stężenie w moczu, dobrze przenika do gruczołu krokowego. Po podaniu miejscowym do worka spojówkowego lek utrzymuje się w obrębie filmu łzowego, przenika przez rogówkę i osiąga duże stężenie w cieczy wodnistej. Lewofloksacyna jest metabolizowana w bardzo małym stopniu, metabolitami są demetylolewofloksacyna i N-tlenek lewofloksacyny. Metabolity stanowią mniej niż 5% dawki wydalanej z moczem. Lewofloksacyna jest stabilna stereochemicznie i nie ulega inwersji. Po podaniu p.o.i.v. t1/2 lewofloksacyny wynosi 6–8 h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (>85% podanej dawki leku). Nie ma istotnych różnic w farmakokinetyce lewofloksacyny podanej p.o.i.v. Obie drogi podania mogą być stosowane zamiennie. Niewydolność nerek wpływa na farmakokinetykę lewofloksacyny. Wraz z pogarszaniem się czynności nerek zmniejsza się wydalanie nerkowe i klirens leku, a t1/2 zwiększa się. Nie ma istotnych różnic w kinetyce lewofloksacyny u ludzi młodych i w wieku podeszłym, z wyjątkiem różnic związanych z klirensem kreatyniny. Lewofloksacyna po podaniu zarówno p.o., jak i i.v. wykazuje działanie fototoksyczne tylko w bardzo dużych dawkach. Podobnie jak inne fluorochinolony, lewofloksacyna wpływa na chrząstki stawowe.

Wskazania

Miejscowo w leczeniu powierzchownych bakteryjnych zakażeń oka u osób po 1. rż. I.v.p.o. Pozaszpitalne zapalenie płuc, powikłane zakażenia układu moczowego, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenia skóry i tkanek miękkich, przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego. P.o. Ostre zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, niepowikłane zakażenia układu moczowego.

Przeciwwskazania

W postaci do podawania p.o. lub i.v. Nadwrażliwość na lewofloksacynę, inne chinolony lub którykolwiek składnik preparatu, padaczka, również w wywiadzie, zapalenie ścięgien podczas stosowania innych fluorochinolonów w wywiadzie, ciąża, okres karmienia piersią. Nie stosować u dzieci i młodzieży przed zakończeniem wzrastania. Lewofloksacyna nie jest optymalnym lekiem do stosowania w przypadku ciężkiego pneumokokowego zapalenia płuc. W zakażeniach szpitalnych wywołanych przez P. aeruginosa może być konieczne leczenie skojarzone. W przypadku podejrzenia wystąpienia zapalenia ścięgna lub rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, lek należy odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie. Podobnie jak inne chinolony, lewofloksacynę należy stosować ze szczególną ostrożnością u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek, np. z uszkodzeniami OUN lub podczas równoległego stosowania fenbufenu i podobnych NLPZ czy innych leków obniżających próg drgawkowy, np. teofiliny. Zachować ostrożność u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. W trakcie leczenia należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV. W przypadku równoległego stosowania antagonistów witaminy K, należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi. W przypadku wystąpienia reakcji psychotycznych należy lek odstawić i wdrożyć odpowiednie postępowanie; zaleca się ostrożność podczas stosowania lewofloksacyny u pacjentów z psychozą lub u pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Stosowanie flurorochinolonów podawanych ogólnoustrojowo lub drogą wziewną może zwiększać ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Czynniki predysponujące do wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty obejmują dodatni wywiad rodzinny w kierunku tętniaka, wystąpienie tętniaka lub rozwarstwienia aorty w wywiadzie, zespół Marfana, zespół Ehlersa-Danlosa typu naczyniowego, zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, chorobę Behçeta, nadciśnienie tętnicze oraz miażdżycę. U pacjentów narażonych na wystąpienie tętniaka i rozwarstwienia aorty, przed rozpoczęciem leczenia fluorochinolonami podawanymi ogólnoustrojowo lub drogą wziewną należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz rozważyć inne możliwości leczenia. Należy poinformować pacjentów o ryzyku wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty oraz o konieczności niezwłocznego powiadomienia lekarza w przypadku nagłego wystąpienia silnego bólu brzucha, klatki piersiowej, lub pleców. Zachować szczególną ostrożność u osób ze stwierdzonym ryzykiem wydłużenia odcinka QT. U osób przyjmujących doustne leki hipoglikemizujące lub insulinę należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. Należy przerwać stosowanie leku, jeśli u pacjenta wystąpią objawy neuropatii. W postaci kropli do oczu. Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża, okres karmienia piersią. Nie wstrzykiwać podspojówkowo, nie podawać do przedniej komory oka. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy zaprzestać stosowania leku. Jeżeli podczas leczenia wystąpi nasilające się zakażenie grzybicze, należy zaprzestać stosowania leku i rozpocząć odpowiednie leczenie. Podczas stosowania lewofloksacyny do worka spojówkowego nie należy nosić miękkich soczewek kontaktowych.

Interakcje

Sole żelaza oraz preparaty zobojętniające sok żołądkowy, zawierające magnez lub glin, zmniejszają wchłanianie podawanej jednocześnie lewofloksacyny; zaleca się, aby preparaty zawierające kationy dwu- lub trójwartościowe, np. sole żelaza, magnezu lub glinu, przyjmować co najmniej 2 h przed podaniem lewofloksacyny p.o. lub 2 h po nim; nie stwierdzono interakcji z węglanem wapnia. Sukralfat zmniejsza dostępność biologiczną równolegle przyjmowanej lewofloksacyny; zaleca się przyjmowanie go co najmniej 2 h po przyjęciu lewofloksacyny. W czasie jednoczesnego ogólnego stosowania chinolonów i teofiliny lub NLPZ dochodzi do znacznego obniżenia progu drgawkowego. Podczas jednoczesnego podawania fenbufenu stężenie stosowanej ogólnie lewofloksacyny zwiększa się o 13%. Na skutek hamowania wydzielania lewofloksacyny przez kanaliki nerkowe cymetydyna zmniejsza klirens nerkowy stosowanej ogólnie lewofloksacyny o 24%, a probenecyd o 34%. Podczas równoległego ogólnego stosowania lewofloksacyny t1/2 cyklosporyny wydłuża się o 33%. U pacjentów leczonych antagonistami witaminy K należy kontrolować wskaźniki krzepnięcia. Podczas spożywania alkoholu zwiększa się ryzyko wystąpienia niektórych działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie węglanu wapnia, digoksyny, glibenklamidu, ranitydyny nie wpływa na kinetykę lewofloksacyny. Ze względu na niezgodność roztworu do iniekcji nie należy mieszać z heparyną lub innymi roztworami o odczynie zasadowym (np. z wodorowęglanem sodu). Nie ma badań dotyczących interakcji lewofloksacyny stosowanej miejscowo z innymi lekami; należy oczekiwać, że wymienione interakcje dotyczące stosowania ogólnego leku nie będą miały znaczenia klinicznego podczas jego stosowania miejscowo.

Działania niepożądane

P.o., i.v. Często: nudności, biegunka, zwiększenie aktywności AST i ALT. Niezbyt często: świąd, wysypka, brak łaknienia, wymioty, ból brzucha, dyspepsja, bóle głowy, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, senność, bezsenność, zwiększenie stężenia bilirubiny i kreatyniny w surowicy, eozynofilia, leukopenia, osłabienie, nadkażenia grzybicze oraz rozwój innych opornych drobnoustrojów. Rzadko: pokrzywka, skurcz oskrzeli, duszność, krwawa biegunka będąca w bardzo rzadkich przypadkach objawem zapalenia jelit, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, parestezje, drżenie, splątanie, drgawki, niepokój, depresja, reakcje psychotyczne, pobudzenie, tachykardia, niedociśnienie, bóle stawów, bóle mięśni, dolegliwości ze strony ścięgien, w tym zapalenie ścięgna, neutropenia, małopłytkowość. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, niedociśnienie, wstrząs rzekomoanafilaktyczny, nadwrażliwość na światło, hiopoglikemia, szczególnie u chorych na cukrzycę, zaburzenia czucia, widzenia, słuchu, smaku i węchu, omamy, reakcje psychotyczne z zachowaniami zagrażającymi życiu, w tym myśli i próby samobójcze, zerwanie ścięgna, osłabienie mięśniowe, zaburzenia czynności wątroby, np. zapalenie wątroby, ostra niewydolność nerek, agranulocytoza, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, gorączka. Ponadto: ciężkie reakcje pęcherzowe, np. zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, wysiękowy rumień wielopostaciowy, wydłużenie odstępu QT, rabdomioliza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia, objawy pozapiramidowe i inne zaburzenia koordynacji mięśniowej, zapalenie naczyń, napad porfirii u chorych na porfirię. Krople do oczu. Często pieczenie oczu, pogorszenie widzenia, śluzowa wydzielina w worku spojówkowym. Rzadko pieczenie powiek, obrzęk spojówek, obrzęk brodawkowaty spojówek, obrzęk powiek, uczucie dyskomfortu w oku, świąd, ból oczu, przekrwienie spojówek, obrzęk grudkowaty spojówek, uczucie suchości oczu, rumień powieki, światłowstręt, osad na brzegu powiek, łzawienie. Obserwowano także bóle głowy, nieżyt nosa, nudności, reakcje nawrażliwości. W przypadku przedawkowania objawy ze strony OUN: splątanie, zaburzenia równowagi, zaburzenia świadomości, uogólnione drgawki, zwiększenie odstępu QT. W razie przedawkowania leku należy wdrożyć leczenie objawowe, monitorować EKG. W celu zabezpieczenia błony śluzowej żołądka można podać leki zobojętniające sok żołądkowy. Hemodializa, w tym dializa otrzewnowa i CAPD nie są skuteczne w usuwaniu lewofloksacyny z krwi. Nie istnieją swoiste antidota.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Do worka spojówkowego. Przez pierwsze 2 dni 1–2 krople co 2 h, do 8 ×/d (z wyjątkiem godzin snu), następnie 4 ×/d. Leczenie trwa zwykle do 5 dni, w badaniach lek stosowano do 15 dni. P.o. lub i.v. I.v. podawać w powolnym, trwającym co najmniej 30 min w przypadku dawki 250 mg i 60 min w przypadku dawki 500 mg. Po kilku dniach leczenia i.v. można na ogół podawać lek p.o., zależnie od stanu ogólnego chorego. Ponieważ obydwie drogi podania leku są równorzędne, stosuje się te same dawki. Pozaszpitalne zapalenie płuc 500 mg 1–2 ×/d przez 10–14 dni. Powikłane zakażenia układu moczowego, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek 250 mg 1 ×/d 7–10 dni(w zakażeniach o ciężkim przebiegu należy rozważyć zwiększenie dawki). Przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego 500 mg 1 ×/d przez 28 dni. Zakażenia skóry i tkanek miękkich od 250 mg 1 ×/d do 500 mg 2 ×/d przez 7–14 dni. P.o. Ostre zapalenie zatok 500 mg 1 ×/d przez 10–14 dni. Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli 250–500 mg 1 ×/d przez 7–10 dni. Niepowikłane zakażenia układu moczowego 250 mg 1 ×/d przez 3 dni. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie zależy od klirensu kreatyniny. 1. dawka pozostaje bez zmian. Następnie, u osób z klirensem kreatyniny 50–20 ml/min podaje się 1/2 dawki w tych samych odstępach czasu; u osób z klirensem kreatyniny 19–10 ml/min podaje się 1/4 dawki (w przypadku dawki początkowej 250 mg 1 ×/d stosuje się 125 mg co 48 h); u osób z klirensem kreatyniny <10 ml/min, w tym poddawanych dializie, w przypadku dawki początkowej 250 mg 1 ×/d podaje się 125 mg co 48 h, a w przypadku dawki początkowej 200 mg 1–2 ×/d podaje się 125 mg co 24 h. Po hemodializie czy ambulatoryjnej ciągłej dializie otrzewnowej (CAPD) nie jest potrzebna dodatkowa dawka.U chorych z niewydolnością wątroby ani u chorych w podeszłym wieku zmiana dawki nie jest konieczna, jeśli nie współistnieje niewydolność nerek.

Uwagi

Należy zachować 15 min odstępu pomiędzy podaniem do worka spojówkowego innych leków.

Preparaty na rynku polskim zawierające lewofloksacyna

Levalox (tabletki powlekane)
Levalox (roztwór do infuzji)
Levofloxacin Genoptim (tabletki powlekane)
Levofloxacin Genoptim (krople do oczu, roztwór)
Levofloxacin Kabi (roztwór do infuzji)
Levomer (krople do oczu, roztwór)
Levoxa (tabletki powlekane)
Levoxa (roztwór do infuzji)
Oftaquix (krople do oczu, roztwór)
Oftaquix sine (krople do oczu)
Tavanic (roztwór do infuzji)
Xyvelam (tabletki powlekane)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.