Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Irbesartan (opis profesjonalny)

Działanie

Swoisty wybiórczy antagonista receptora AT1 angiotensyny II. Powoduje zwiększenie stężenia reniny i angiotensyny II w osoczu oraz zmniejszenie stężenia aldosteronu. W dawkach terapeutycznych nie wpływa znacząco na stężenie potasu w osoczu. Nie hamuje działania konwertazy angiotensyny (kininazy-II) – enzymu wytwarzającego angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Lek wykazuje działanie obniżające ciśnienie tętnicze. Maks. działanie hipotensyjne występuje 3–6 h po podaniu i utrzymuje się co najmniej przez 24 h. Efekt terapeutyczny występuje wyraźnie po 1–2 tyg. stosowania leku, a pełne działanie stwierdza się po 4–6 tyg. Działanie to utrzymuje się w trakcie długotrwałego stosowania. Po odstawieniu leku nie obserwuje się nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego. Po podaniu p.o. irbesartan dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Spożywane jednocześnie pokarmy nie mają istotnego wpływu na dostępność biologiczną leku wynoszącą 60–80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 96%; tmax – 1,5–2 h, t1/2 – 11–15 h. Irbesartan jest metabolizowany w wątrobie, gdzie następuje jego utlenianie przez izoenzym CYP2C9 cytochromu P-450 i sprzęganie z kwasem glukuronowym. Irbesartan wraz z metabolitami wydalany jest z moczem (20%) i kałem (80%). Mniej niż 2% wydalane jest w postaci niezmienionej.

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Leczenie współistniejącej choroby nerek u chorych na nadciśnienie tętnicze i cukrzycę typu 2 jako część przeciwnadciśnieniowego postępowania terapeutycznego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, II i III trymestr ciąży, równoległe stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub umiarkowanym albo ciężkim zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m2). Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II i/lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek); nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi należy ściśle monitorować. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II.Należy zachować ostrożność u chorych ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub niedoborem sodu spowodowanym intensywnym leczeniem odwadniającym, ograniczeniem podaży soli w diecie, biegunką lub wymiotami, ponieważ u chorych tych może wystąpić objawowe niedociśnienie, zwłaszcza po podaniu pierwszej dawki; stany takie należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia. U osób z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki przyjmujących leki wpływające na układ RAA istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek. W przypadku stosowania leku u chorych z zaburzeniami czynności nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak doświadczeń w stosowaniu leku u chorych po niedawno wykonanym przeszczepieniu nerki. W przypadku leczenia chorych na nadciśnienie tętnicze, cukrzycę typu 2 i z zaawansowaną chorobą nerek wyniki leczenia oceniane na podstawie niekorzystnych zdarzeń nerkowych i sercowo-naczyniowych były mniej korzystne w grupie kobiet i osobników rasy innej niż biała. Podczas leczenia irbesartanem może wystąpić hiperkaliemia, zwłaszcza u chorych z zaburzeniami czynności nerek, z jawną proteinurią spowodowaną chorobą nerek w przebiegu cukrzycy i/lub niewydolnością serca, dlatego w tej grupie chorych zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy. Nie zaleca się równoległego stosowania z solami litu. Należy zachować ostrożność u chorych ze zwężeniem zastawki aorty lub zastawki mitralnej albo z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. U chorych na nadciśnienie tętnicze w przebiegu pierwotnego hiperaldosteronizmu odpowiedź na leki hipotensyjne działające przez hamowanie układu RAA jest zazwyczaj słabiej wyrażona; stosowanie irbesartanu w tej grupie chorych nie jest zalecane. U chorych, u których napięcie tętniczek i czynność nerek zależą od aktywności układu RAA (np. chorzy z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie antagonistami receptora angiotensyny II może prowadzić do gwałtownego zmniejszenia ciśnienia tętniczego, azotemii, oligurii i rzadko ostrej niewydolności nerek. Podobnie jak w przypadku innych leków hipotensyjnych nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do zawału serca lub udaru. Irbesartan (podobnie jak inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II) wykazuje mniejszą skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego u osób pochodzenia afrykańskiego. Prawdopodobnie jest to spowodowane częstszym występowaniem małej aktywności reniny w tej populacji pacjentów. Ze względu na brak wystarczających badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania nie zaleca się stosowania irbesartanu u dzieci. Preparatów zawierających laktozę nie należy stosować u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi może wystąpić działanie addytywne lub synergistyczne. Leczenie skojarzone z takimi lekami jak β-adrenolityki, antagoniści wapnia o przedłużonym działaniu i tiazydowe leki moczopędne jest uznawane za bezpieczne. Leczenie skojarzone z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub umiarkowanym albo ciężkim zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m2). Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II i/lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek); nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi należy ściśle monitorować. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II.Równoległe stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów uzupełniających potas, substytutów soli kuchennej zawierających potas, inhibitorów ACE lub innych leków mogących zwiększać stężenie potasu w surowicy (np. heparyna) może powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy i dlatego nie jest zalecane. Nie zaleca się równoległego stosowania z solami litu ze względu na możliwość odwracalnego zwiększenia stężenia litu w osoczu; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, zaleca się kontrolowanie stężenia litu w surowicy. Podczas równoległego stosowania antagonistów receptora angiotensyny II z NLPZ może wystąpić osłabienie efektu hipotensyjnego, a także może się zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek; może również dochodzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u chorych z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku tego skojarzenia leków należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u chorych w podeszłym wieku, dbać o odpowiednie nawodnienie chorych i rozważyć monitorowanie czynności nerek w trakcie leczenia. Hydrochlorotiazyd nie wpływa na farmakokinetykę irbesartanu. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych w przypadku równoległego stosowania z warfaryną. Irbesartan nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny. Nie badano wpływu induktorów CYP2C9 takich jak ryfampicyna.

Działania niepożądane

Lek jest zwykle dobrze tolerowany, całkowitą częstość występowania działań niepożądanych po zastosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II określa się jako porównywalną z występującą po zastosowaniu placebo. U chorych na nadciśnienie tętnicze. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, nudności, wymioty, zmęczenie, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej. Niezbyt często: tachykardia, nagłe zaczerwienienie twarzy, kaszel, biegunka, niestrawność, zgaga, żółtaczka, zaburzenia czynności seksualnych, ból w klatce piersiowej. Z nieznaną częstotliwością: małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (np. obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka), hiperkaliemia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy, szum uszny, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych, ból stawów, ból mięśni (w niektórych przypadkach związane ze zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej w osoczu), kurcze mięśni, zaburzenie czynności nerek (w tym przypadki niewydolności nerek u chorych z czynnikami ryzyka). U chorych na nadciśnienie tętnicze i cukrzycę typu 2 ze współistniejącą chorobą nerek zgłaszano dodatkowe działania niepożądane: bardzo często hiperkaliemię, często ortostatyczne zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne oraz bóle mięśniowo-szkieletowe. W przypadku przedawkowania można się spodziewać niedociśnienia i tachykardii, możliwe jest również wystąpienie bradykardii. Leczenie objawowe i podtrzymujące. Sugerowane postępowanie obejmuje wywołanie wymiotów i/lub płukanie żołądka; można podać węgiel aktywowany. Irbesartan nie jest usuwany przez hemodializę.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w I trymestrze ciąży. Stosowanie leków z tej grupy w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Z wyjątkiem konieczności kontynuowania leczenia antagonistą receptora angiotensyny II, u kobiet planujących ciążę zalecana jest zmiana sposobu leczenia. W przypadku potwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie antagonisty receptora angiotensyny II i jeśli jest to wskazane rozpocząć leczenie innym lekiem o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II w I trymestrze ciąży może wiązać się z potencjalnie zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych. Narażenie na leki z tej grupy w II i III trymestrze ciąży powoduje toksyczne działanie na płód (pogorszenie czynności nerek. małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Niemowlęta, których matki przyjmowały anatgonistów receptora angiotensyny II, powinny być dokładnie obserwowane pod względem wystąpienia niedociśnienia. Jeśli narażenie na antagonistę receptora angiotensyny II miało miejsce w II lub III trymestrze ciąży, zaleca się badanie USG nerek i czaszki. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią, szczególnie w przypadku karmienia wcześniaków i noworodków.

Dawkowanie

P.o. niezależnie od posiłków. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze pierwotne. Dawka początkowa i podtrzymująca wynosi zwykle 150 mg 1 ×/d. W razie braku zadowalającej odpowiedzi dawkę można zwiększyć do 300 mg/d lub zastosować dodatkowo inny lek hipotensyjny, zwłaszcza hydrochlorotiazyd. U chorych poddawanych hemodializie oraz u osób w podeszłym wieku po 75. rż. należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki początkowej 75 mg/d. U chorych na nadciśnienie tętnicze i cukrzycę typu 2 początkowo 150 mg 1 ×/d, a następnie dawkę stopniowo się zwiększa do zalecanej dawki podtrzymującej 300 mg 1 ×/d. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u chorych z niewydolnością nerek lub łagodnym albo umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby.

Uwagi

Nie ma danych świadczących o upośledzaniu sprawności psychofizycznej przez irbesartan, jednak ze względu na możliwość występowania zawrotów głowy lub uczucia znużenia w przebiegu leczenia hipotensyjnego należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Preparaty na rynku polskim zawierające irbesartan

Irprestan (tabletki powlekane)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.