Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Karwedilol (opis profesjonalny)

Działanie

Niewybiórczy lek z grupy β-adrenolityków wykazujący działanie a1-adrenolityczne; nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej; działanie stabilizujące błonę komórkową jest słabe. Dostępne preparaty zawierają mieszaninę racemiczną enancjomerów karwedilolu; enancjomer S wykazuje działanie α i β-adrenolityczne, enancjomer R – działa α-adrenolitycznie; siła działania na receptory β jest podobna jak w przypadku propranololu. Lek charakteryzuje się lipofilnością. Działa chrono- i inotropowoujemnie, zmniejsza pojemność minutową, przez co obniża ciśnienie tętnicze u chorych na nadciśnienie tętnicze. Zmniejsza również aktywność reninową osocza. Przez zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen zmniejsza częstość epizodów bólowych i zwiększa tolerancję wysiłku w dławicy piersiowej. Zmniejsza również aktywność reninową osocza. Działanie β-adrenolityków może być również związane ze zmniejszeniem stymulacji adrenergicznej z ośrodków naczynioruchowych w mózgu. Dzięki aktywności a1-adrenolitycznej przeciwdziała presyjnemu działaniu amin katecholowych, wykazuje działanie rozszerzające na naczynia i zmniejsza opór obwodowy. U osób z niewydolnością serca zwiększa frakcję wyrzutową lewej komory. Karwedilol działa antyoksydacyjnie i antyproliferacyjnie, nie wpływa w istotny sposób na stężenie lipidów we krwi. Dobrze się wchłania po podaniu p.o., ulega metabolizmowi podczas „pierwszego przejścia” (metabolizm stereoselektywny); dostępność biologiczna wynosi 25–35%, pokarm nie wpływa na jej wartość. Po podaniu p.o. stężenia enancjomeru R są 2–3 razy większe niż enancjomeru S. Przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. W 98% wiąże się z białkami osocza. W znacznej części podlega metabolizmowi w wątrobie; niektóre z metabolitów wykazują działanie farmakologiczne. Wydalany głównie z kałem w postaci metabolitów, ok. 2% leku wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. t1/2 w surowicy wynosi 7–10 h. U osób z upośledzoną czynnością wątroby lub niewydolnością nerek stężenia leku w surowicy są większe.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym). Zastoinowa niewydolność serca. Stabilna dławica piersiowa. U osób w stabilnym stanie klinicznym po ostrej fazie zawału serca, u których występuje dysfunkcja lewej komory i obniżenie frakcji wyrzutowej =<40%.

Przeciwwskazania

Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, istotna klinicznie bradykardia, wstrząs kardiogenny, hipotonia, zespół chorego węzła zatokowego, znaczna retencja płynów lub konieczność stosowania i.v. leków działających inotropowododatnio, kwasica metaboliczna, guz chromochłonny (z wyjątkiem osób skutecznie leczonych α-adrenolitykami), nadciśnienie płucne, serce płucne, nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub inne β-adrenolityki. Astma oskrzelowa i inne choroby przebiegające ze skurczem oskrzeli. Objawowe uszkodzenie wątroby. Nie stosować równolegle z inhibitorami MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) ani ze stosowanymi i.v. antagonistami wapnia. U chorych na dławicę Prinzmetala podawanie β-adrenolityków może wywołać ból dławicowy; stosować ze szczególną ostrożnością. Stosować ostrożnie u chorych na cukrzycę oraz u osób z zaburzeniami krążenia obwodowego. β-adrenolityki mogą maskować objawy nadczynności tarczycy. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Nagłe odstawienie leku może spowodować wystąpienie objawów dławicy piersiowej lub ich nasilenie.

Interakcje

Może nasilać działanie innych leków obniżających ciśnienie tętnicze oraz leków hipoglikemizujących i insuliny. Jednoczesne stosowanie z antagonistami wapnia z grupy benzotiazepiny (diltiazem) oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy I (dizopiramid, chinidyna, prokainamid) może powodować wystąpienie zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub nasilać działanie kardiodepresyjne i może być przyczyną występowania poważnych działań niepożądanych; zaleca się częste monitorowanie EKG i ciśnienia tętniczego; w skojarzeniu z karwedilolem nie należy stosować tych leków i.v. Karwedilol może zwiększać stężenie digoksyny. W przypadku konieczności odstawienia leków u chorych otrzymujących klonidynę i karwedilol zaleca się zaprzestanie podawania klonidyny kilka dni po zaprzestaniu stosowania karwedilolu. Induktory enzymów mikrosomalnych (m.in. ryfampicyna) mogą zmniejszać stężenia karwedilolu w osoczu. Inhibitory tych enzymów (m.in. cymetydyna) mogą zwiększać jego stężenia. Alkohol może nasilić działanie hipotensyjne leku. Karwedilol może zwiększać stężenie cyklosporyny we krwi. W skojarzeniu z lekami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym może dojść do nasilenia kardiodepresyjnego działania obu leków i hipotonii.

Działania niepożądane

Bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, hipotonia, nasilenie objawów zastoinowej niewydolności serca, ból w klatce piersiowej, omdlenie, skurcz oskrzeli, pojawienie się lub nasilenie już istniejących zaburzeń krążenia obwodowego (skrócenie dystansu chromania przestankowego), nasilenie dolegliwości związanych z zespołem Raynauda, obrzęk. Zawroty i bóle głowy, uczucie zmęczenia, osłabienie, zaburzenia snu, bardzo rzadko depresja. Biegunka, zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia czynności nerek u chorych z rozsianymi zmianami naczyniowymi. Osutka, świąd, nadwrażliwość na światło słoneczne. Bardzo rzadko ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz zespół Stevens i Johnsona); w przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych należy trwale zaprzestać podawania karwedilolu. Zaburzenia widzenia, zmiany wydzielania łez. Zaburzenia potencji. Zwiększenie masy ciała. Pojawienie się łuszczycy lub nasilenie jej objawów. Małopłytkowość, zwiększenie stężenia triglicerydów w surowicy, bardzo rzadko zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Lek może maskować objawy hipoglikemii, u chorych na cukrzycę może powodować hiperglikemię. Działania niepożądane występują częściej u osób leczonych z powodu niewydolności serca, rzadziej – z powodu nadciśnienia i choroby niedokrwiennej serca. W przypadku przedawkowania β-adrenolityków można się spodziewać wystąpienia bradykardii, niedociśnienia, bloku AV, niewydolności serca, skurczu oskrzeli i hipoglikemii. Należy zastosować leczenie objawowe; karwedilol nie jest usuwany podczas hemodializy.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Ze względu na brak odpowiednich badań zaleca się stosowanie w ciąży jedynie, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Lek i jego metabolity są wydzielane do pokarmu kobiecego; nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o. Stosować podczas posiłków; dawkę należy dostosować indywidualnie. Nadciśnienie tętnicze. Początkowo (przez pierwsze 2 dni) zwykle 12,5 mg, następnie 25 mg/d; w razie potrzeby dawkę można zwiększać stopniowo co 14 dni, nie przekraczając dawki maks. 50 mg/d; lek stosuje się 1 ×/d lub 2 daw. podz. Choroba niedokrwienna serca. Początkowo 12,5 mg 2 ×/d przez pierwsze 2 dni; w zależności od efektu klinicznego można dawkę utrzymać lub zwiększać w odstępach 2-tygodniowych, nie przekraczając dawki 100 mg/d w 2 daw. podz. Niewydolność serca. Początkowo 3,125 mg 2 ×/d przynajmniej przez 2 tyg., kontrolując pod kątem nasilenia objawów niewydolności serca, w razie dobrej tolerancji stopniowo zwiększać dawkę, podwajając ją w odstępie co najmniej 2 tyg. do 12,5 lub 25 mg 2 ×/d. Dawka maks. wynosi 25 mg 2 ×/d u osób <85 kg mc. i 50 mg 2 ×/d u osób >85 kg mc. Dysfunkcja lewej komory u osób po zawale serca. U osób w stabilnym stanie klinicznym początkowo 12,5 mg/d, w zależności od tolerancji dawkę zwiększyć po 3–10 dniach do 25 mg/d, następnie do 50 mg/d; lek stosuje się w 2 daw. podz.; w razie potrzeby można zastosować mniejszą dawkę początkową.

Uwagi

Lek może, szczególnie w początkowym okresie leczenia, upośledzać zdolność kierowania pojazdami i obsługi maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające karwedilol

Atram 6,25 mg (tabletki)
Atram 12,5 mg (tabletki)
Atram 25 mg (tabletki)
Avedol (tabletki powlekane)
Carvedilol Genoptim (tabletki powlekane)
Carvedilol Orion (tabletki powlekane)
Carvedilol-ratiopharm (tabletki)
Carvedilolum 123ratio 6,25 (Carvedilol TEVA) (tabletki)
Carvedilolum 123ratio 12,5 (Carvedilol TEVA) (tabletki)
Carvedilolum 123ratio 25 (Carvedilol TEVA) (tabletki)
Carvetrend (tabletki)
Carvin (tabletki powlekane)
Coryol (tabletki)
Dilatrend (tabletki)
Hypoten (tabletki powlekane)
Symtrend (tabletki powlekane)
Vivacor (tabletki)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.