Ketoprofen (opis profesjonalny)

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ). Pochodna kwasu propionowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy) i uwalnianie enzymów lizosomalnych. Maks. stężenie w osoczu osiąga w ciągu 0,5–2 h po podaniu tabletki o standardowym uwalnianiu, czopka, roztworu do wstrzykiwań, a 6–7 h po podaniu tabletki o przedłużonym uwalnianiu. t1/2 we krwi wynosi odpowiednio 2 h i 5,5 h. W ponad 99% wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizowany w wątrobie (głównie w wyniku sprzęgania z kwasem glukuronowym). Wydalany głównie z moczem, w niewielkiej ilości z kałem. Nie ulega kumulacji. Dobrze przenika do płynu stawowego i przez barierę łożyska. U osób w podeszłym wieku nieznacznie wydłuża się t1/2 w surowicy i t1/2 eliminacji leku. Po zastosowaniu miejscowym, stężenie ketoprofenu w tkankach w okolicy miejsca podania (błona maziowa, torebka stawowa, tkanka wewnątrztorebkowa, tkanka tłuszczowa) jest podobne, jak po podaniu doustnym, natomiast stężenie w osoczu jest ok. 60-krotnie mniejsze. Dostępność biologiczna po podaniu w postaci żelu wynosi ok. 5%.

Wskazania

Jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny stosowany w RZS, chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych i kręgosłupa oraz innych chorobach reumatycznych. Leczenie zmian pourazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien, więzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i pochewek ścięgnistych. Zespół bolesnego barku. Bóle różnego pochodzenia o umiarkowanym nasileniu. Bolesne miesiączkowanie. Miejscowo w bólach stawów, ścięgien i mięśni, w tym bólach pourazowych, chorobie zwyrodnieniowej, chorobach zapalnych i reumatycznych stawów, dyskopatiach.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, wystąpienie w przeszłości astmy, pokrzywki, zapalenia błony śluzowej nosa lub innych reakcji alergicznych po podaniu ketoprofenu lub innych NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego, ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby, czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy i/lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie, krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie, skłonność do krwawień, znane reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne podczas stosowania ketoprofenu lub fibratów, niewyjaśnione zaburzenia układu krwiotwórczego. Czopki są przeciwwskazane u osób z zapaleniem odbytu lub krwawieniem z odbytu w wywiadzie. Stosowanie miejscowe: nie stosować na uszkodzoną lub zmienioną chorobowo skórę, ani pod opatrunkiem okluzyjnym; ketoprofen może wywoływać alergiczne reakcje kontaktowe, w tym uczulenie na światło; podczas leczenia i do 2 tyg. po jego zakończeniu unikać narażenia na światło słoneczne i promieniowanie UV, np. w solarium; nie stosować w przypadku nadwrażliwości na promieniowanie UV lub alergii skórnej w wywiadzie po zastosowaniu ketoprofenu, kwasu tiaprofenowego, fenofibratu, filtrów UV lub perfum; chronić przed kontaktem z oczami i błonami śluzowymi; leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku rozwoju jakichkolwiek reakcji skórnych, w tym reakcji skórnych po jednoczesnym zastosowaniu produktów zawierających oktokrylen; podczas długotrwałego stosowania zaleca się stosowanie rękawiczek ochronnych. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe w przypadku stosowania większych dawek NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności w przypadkach powikłanych krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku; u tych pacjentów należy rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. Należy rozważyć u tych pacjentów, jak również w grupie pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego oraz innymi lekami zwiększającymi ryzyko działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, stosowanie skojarzonego leczenia lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Zachować ostrożność i odpowiednio kontrolować chorych z nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca z zatrzymaniem płynów i obrzękami, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu, jak również w przypadku rozpoczynania długotrwałego stosowania ketoprofenu u chorych z czynnikami ryzyka tych chorób. W przypadku pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian w obrębie błon śluzowych i jakichkolwiek innych objawów reakcji nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie leku. W przypadku porfirii rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. U pacjentów: z niewydolnością serca, marskością i nerczycą, z zaburzeniami czynności wątroby, otrzymujących leki moczopędne, po dużych zabiegach chirurgicznych, z hipowolemią, z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza jeśli są w podeszłym wieku, konieczne jest uważne kontrolowanie ilości wydalanego moczu i czynności nerek na początku leczenia. Lek może hamować agregacje płytek krwi; należy zachować ostrożność i monitorować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia. W przypadku dłuższego stosowania oraz u osób z grup ryzyka należy wykonywać badania aktywności enzymów wątrobowych, czynności nerek oraz morfologii krwi. Podczas dłuższego stosowania leków analgetycznych może wystąpić ból głowy, którego nie należy leczyć zwiększając dawkę leku. Podobnie jak inne NLPZ, ketoprofen ze względu na właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe może maskować objawy rozwijającego się zakażenia. Część ekspertów przyjmuje, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu; ryzyko to może się zwiększać podczas długotrwałego stosowania i u osób z chorobą serca; krótkotrwałe stosowanie w leczeniu ostrego bólu prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza jeżeli lek jest stosowany w małej dawce; nie należy jednak ich stosować w leczeniu bólu pooperacyjnego u chorych po operacji pomostowania tętnic aortalno-wieńcowych. U osób otrzymujących NLPZ poważne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (krwawienia, owrzodzenia i perforacja żołądka i jelit) mogą wystąpić w każdym momencie podczas leczenia i mogą nie być poprzedzone żadnymi objawami; ryzyko wystąpienia krwawienia zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu leczenia. NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Leki z grupy NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego i Crohna) ze względu na możliwość zaostrzenia przebiegu choroby. Zachować ostrożność u osób z chorobą alkoholową. W razie wystąpienia zaburzeń widzenia lek należy odstawić. Przed dużym zabiegiem chirurgicznym należy przerwać stosowanie ketoprofenu. Nie stosować u osób do 15. rż.

Interakcje

Sole potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora ATII, NLPZ, heparyny (drobnocząsteczkowe lub niefrakcjonowane), cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim stosowane z ketoprofenem mogą powodować wystąpienie hiperkaliemii. Kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, tiklopidyna, klopidogrel, tyrofiban, eptyfibatyd, abcyksymab, iloprost mogą powodować wystąpienie interakcji w związku z hamowaniem agregacji płytek. Jednoczesne zastosowanie z ketoprofenem leków antyagregacyjnych, heparyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych lub trombolitycznych zwiększa ryzyko krwawienia; konieczne jest monitorowanie pacjenta i wykonywanie odpowiednich badań laboratoryjnych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketoprofenu z następującymi lekami: innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami COX-2) i salicylanami w dużych dawkach (jednoczesne stosowanie prowadzi do zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza ryzyka powstania owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz krwawienia z przewodu pokarmowego); doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna, acenokumarol), heparyną stosowaną w dawkach leczniczych lub u pacjentów w podeszłym wieku (ketoprofen hamuje agregację płytek krwi oraz podrażnia błonę śluzową żołądka, prowadząc do zwiększonego ryzyka krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego; jeśli jednoczesne stosowanie tych leków jest niezbędne, należy uważnie obserwować objawy kliniczne u pacjenta oraz wykonywać okresowe kontrole wskaźników badań laboratoryjnych; nie należy stosować leczenia skojarzonego dłużej niż kilka dni); litem (podobnie jak inne NLPZ, ketoprofen hamuje wydalanie litu i może zwiększać jego stężenie w surowicy; nie zaleca się równoległego stosowania, a jeśli skojarzenie takie jest konieczne, należy monitorować stężenia litu w surowicy i odpowiednio modyfikować jego dawki); metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg/tydzień (zwiększone prawdopodobieństwo toksyczności hematologicznej, związane ze zwiększaniem stężenia metotreksatu w surowicy, wskutek wypierania go przez ketoprofen z połączeń z białkami osocza i przedłużaniem okresu półtrwania metotreksatu; należy zachować odstęp co najmniej 12 h między podaniem obu leków). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z: lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE oraz lekami blokującymi receptory angiotensyny II (u pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a szczególnie u pacjentów odwodnionych, jednoczesne stosowanie ketoprofenu może prowadzić do zmniejszenia przepływu nerkowego, wskutek hamowania syntezy prostaglandyn i do wystąpienia niewydolności nerek; podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz lekami blokującymi receptory angiotensyny II, ketoprofen może zmniejszać skuteczność tych leków; pacjentów należy nawodnić przed rozpoczęciem leczenia oraz monitorować czynność nerek), metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień (przez kilka pierwszych tygodni leczenia należy wykonywać badania wskaźników morfologii krwi co tydzień, u pacjentów z niewydolnością nerek oraz w podeszłym wieku częściej), kortykosteroidami (zwiększenie ryzyka wystąpienia owrzodzenia w przewodzie pokarmowym i krwawienia), pentoksyfiliną (występuje zwiększone ryzyko krwawienia; należy obserwować pacjenta i monitorować czas krwawienia), glikozydami nasercowymi (NLPZ mogą nasilać niewydolność serca i powodować zwiększenie stężenia glikozydów nasercowych we krwi), antybiotykami z grupy chinolonów (zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek). Należy zwrócić szczególną uwagę na stosowanie ketoprofenu jednocześnie z innymi lekami przeciwpłytkowymi (abcyksymab, eptifybatyd, klopidogrel, iloprost, tiklopidyna, tyrofiban), heparyną w dawkach profilaktycznych (zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia), innymi lekami wywołującymi hiperkaliemię (sole potasu, inhibitory IKA, leki blokujące receptory angiotensyny II, inne NLPZ, heparyny drobnocząsteczkowe lub niefrakcjonowane, cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim ze względu na ryzyko wystąpienia hiperkaliemii), lekami blokującymi receptory ß-adrenergiczne (ryzyko osłabienia skuteczności tych leków), cyklosporyną, takrolimusem (zwiększone prawdopodobieństwo działania neurotoksycznego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku), lekami trombolitycznymi (zwiększone ryzyko krwawienia), probenecydem (jednoczesne stosowanie z ketoprofenem może znacznie zmniejszyć klirens osoczowy ketoprofenu), inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego). Ketoprofen może zmniejszać skuteczność domacicznych środków antykoncepcyjnych. Probenecyd i sulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie ketoprofenu. NLPZ mogą osłabiać działanie mifeprystonu; po podaniu mifeprystonu należy odczekać 8–12 dni przed zastosowaniem ketoprofenu. Metoklopramid może zmniejszyć wchłanianie ketoprofenu. Wchłanianie ketoprofenu z przewodu pokarmowego nie zmniejsza się podczas jednoczesnego stosowania leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin. Nie należy mieszać w tej samej butelce roztworu tramadolu i ketoprofenu do podawania i.v. ze względu na możliwość wytrącenia osadu.

Działania niepożądane

Po podaniu p.o. Często: niestrawność, ból brzucha, nudności, wymioty; niezbyt często: ból i zawroty głowy, senność, zaparcie, biegunka, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, wysypka, zaczerwienienie, świąd, obrzęk, zmęczenie; rzadko: niedokrwistość spowodowana krwotokiem lub krwawieniem, leukopenia, parestezje, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie), szumy uszne, duszność, możliwość wystąpienia napadu astmy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie żołądka, zapalenie błony śluzowej okrężnicy, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększone stężenie bilirubiny w surowicy spowodowany zaburzeniami czynności wątroby, zwiększenie masy ciała, hiperkaliemia; częstość nieznana: agranulocytoza, trombocytopenia, zahamowanie czynności szpiku, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia nastroju, drgawki, zaburzenia smaku, niewydolność serca, nadciśnienie, rozszerzenie naczyń, skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroba Leśniowskiego i Crohna, krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacja, nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, nasilenie objawów przewlekłej pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u osób z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności tego narządu i(lub) u pacjentów odwodnionych, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek, zaburzenia smaku. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Po podaniu miejscowym: niezbyt często występowały rumień, świąd i wyprysk; rzadko lub bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, pieczenie, niewydolność nerek lub zaostrzenie zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ może wystąpić napad astmy oskrzelowej. Przedawkowanie nie daje typowego obrazu klinicznego. Brak antidotum; stosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka i podawanie węgla aktywowanego; lek jest usuwany podczas hemodializy.

Ciąża i laktacja

Kategoria B, w okresie okołoporodowym – D. W I i II trymestrze stosować wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności; nie stosować w III trymestrze. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Indywidualnie w zależności od nasilenia choroby i tolerancji na lek. Dorośli. P.o.: w krótkotrwałym leczeniu ostrych objawów 50–300 mg/d w  daw. podz., w leczeniu podtrzymującym 100–200 mg/d w daw. podz.; w postaciach o przedłużonym uwalnianiu 200 mg 1 ×/d. Lek przyjmuje się w czasie posiłków, popijając wodą. I.m. lub i.v. w ciągu pierwszych dni leczenia 100 mg 1–2 ×/d, maks. 200 mg/d; pozajelitowo stosować krótkotrwale, leczenie kontynuować p.o. P.r. Krótkotrwałe leczenie w stanach ostrych 100–300 mg/d w daw. podz.; leczenie długotrwałe 100–200 mg/d w daw. podz.; dawka maks. 300 mg/d. . U osób z upośledzoną czynnością nerek lub wątroby konieczne może być stosowanie mniejszej dawki początkowej. Miejscowo u dorosłych i dzieci po 15. rż.: niewielką ilość żelu 1–3 ×/d lub 3–6 dawek leku w postaci płynu do natryskiwania na skórę 2–3 ×/d (w razie potrzeby do 18 dawek/d, co odpowiada 360 mg ketoprofenu); całkowita dawka dobowa, niezależnie od postaci farmaceutycznej, nie powinna przekraczać 200 mg/d.

Uwagi

Preparaty działające ogólnie nie powinny być stosowane u kierowców i operatorów maszyn ze względu na zawroty głowy i upośledzenie sprawności psychoruchowej.

Preparaty na rynku polskim zawierające ketoprofen

Bi-Profenid (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu)
Febrofen (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
Ketonal (kapsułki twarde)
Ketonal (żel)
Ketonal (roztwór do wstrzykiwań)
Ketonal Active (kapsułki twarde)
Ketonal DUO (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
Ketonal forte (tabletki powlekane)
Ketoprofen LGO (żel)
Ketoprofen Ziaja (żel)
Ketoprofen-SF (kapsułki twarde)
Ketoprofen-SF (roztwór do wstrzykiwań)
Ketoprofenum Fastum (żel)
Ketores (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
Ketospray Forte (płyn do natryskiwania na skórę)
Opokan-keto (żel)
Profenid (czopki)
Profenid (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Profenid (tabletki powlekane)
Refastin (tabletki)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Korzystając ze stron oraz aplikacji mobilnych Medycyny Praktycznej, wyrażasz zgodę na używanie cookies zgodnie z aktualnymi ustawieniami przeglądarki oraz zgodnie z polityką Medycyny Praktycznej dotyczącą plików cookies