Insulina detemir (opis profesjonalny)

Działanie - Insulina detemir

Mechanizm działania
Długo działający podstawowy analog insuliny o wydłużonym czasie działania, otrzymywany w wyniku rekombinacji DNA z wykorzystaniem drożdży piekarskich (Saccharomyces cerevisiae). Insulina detemir różni się od insuliny ludzkiej obecnością w pozycji B29 14-węglowego łańcucha kwasu tłuszczowego i brakiem treoniny w pozycji B30. W porównaniu z insuliną izofanową (NPH) profil działania leku jest mniej zmienny i bardziej przewidywalny (na podstawie porównania wewnątrzosobniczych współczynników zmienności całkowitego i maks. efektu farmakodynamicznego). Czas działania jest wydłużony dzięki powstawaniu w miejscu wstrzyknięcia silnych połączeń między cząsteczkami leku oraz wiązaniu albumin przez łańcuch boczny kwasu tłuszczowego. Dystrybucja do tkanek przebiega wolniej niż w przypadku insuliny NPH. W badaniach oceniających stosowanie doustnych leków przeciwcukrzycowych w skojarzeniu z insuliną detemir, wykazano o 61–65% mniejsze ryzyko wystąpienia łagodnej nocnej hipoglikemii w porównaniu z insuliną NPH. W badaniach u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną bazową w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, wykazano porównywalną kontrolę glikemii (HbA1c) uzyskaną po zastosowaniu insuliny detemir i insulin NPH oraz glargine, a także mniejszy przyrost masy ciała po zastosowaniu insuliny detemir. W badaniach długoterminowych u pacjentów z cukrzycą typu 1 w trakcie intensywnej insulinoterapii (w schemacie baza-bolus) stosowanie insuliny detemir dawało korzystniejsze wyniki glikemii na czczo w porównaniu z insuliną NPH. Leczenie insuliną detemir umożliwia kontrolę glikemii (HbA1c) porównywalną z insuliną NPH, wiąże się również z mniejszym ryzykiem wystąpienia nocnej hipoglikemii i nie powoduje przyrostu masy ciała.

Farmakokinetyka
Czas działania zależy od dawki i wynosi do 24 h, co umożliwia stosowanie leku 1–2 ×/d. tmax wynosi 6–8 h. W przypadku podawania 2 ×/d stan równowagi w osoczu występuje po 2–3 dawkach. W przypadku dawek 0,2–0,4 j./kg mc. preparat osiąga >50% maks. działania w ciągu 3–4 h, do maks. 14 h po wstrzyknięciu. Zmienność wchłaniania pomiędzy poszczególnymi dawkami u tego samego pacjenta jest mniejsza w porównaniu z innymi insulinami bazowymi. Całkowita dostępność biologiczna po podaniu s.c. wynosi ok. 60%. Rozpad insuliny detemir przebiega podobnie do rozpadu ludzkiej insuliny; wszystkie powstające metabolity są nieaktywne. Końcowy t1/2 po podaniu s.c. zależy od szybkości wchłaniania z tkanki podskórnej i w zależności od dawki wynosi 5–7 h. Nie obserwowano istotnych klinicznie różnic we właściwościach farmakokinetycznych u dzieci i młodzieży (1–17 lat) w porównaniu z dorosłymi chorymi na cukrzycę typu 1, między pacjentami starszymi i młodymi oraz między pacjentami z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby a zdrowymi.

Wskazania do stosowania - Insulina detemir

Cukrzyca
Leczenie cukrzycy u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. rż.

Przeciwwskazania stosowania - Insulina detemir

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Dzieci
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w 1. rż.

Hiperglikemia
Niewłaściwe dawkowanie lub przerwanie leczenia, szczególnie w cukrzycy typu 1, może prowadzić do hiperglikemii i cukrzycowej kwasicy ketonowej.

Hipoglikemia
W przypadku, gdy dawka insuliny jest zbyt duża w stosunku do zapotrzebowania, może wystąpić hipoglikemia. Do hipoglikemii może również prowadzić pominięcie posiłku lub nieplanowany, duży wysiłek fizyczny. W przypadku wystąpienia hipoglikemii lub podejrzenia jej wystąpienia nie należy podawać insuliny, a po ustabilizowaniu glikemii rozważyć dostosowanie jej dawki. Współistniejące choroby, zwłaszcza zakażenia i stany gorączkowe, zwykle zwiększają zapotrzebowanie na insulinę. Zmiana dawki insuliny może być również konieczna w przypadku współistniejących chorób nerek, wątroby lub chorób mających wpływ na czynność nadnerczy, przysadki albo tarczycy.
U pacjentów, u których kontrola glikemii znacznie się poprawiła, np. w wyniku intensywnej insulinoterapii, mogą się zmieniać typowe dla nich objawy zapowiadające hipoglikemię. U pacjentów, którzy długo chorują na cukrzycę, objawy zapowiadające hipoglikemię mogą w ogóle nie występować. Podczas zmiany leczenia z jednego typu insuliny na inny wczesne objawy zapowiadające hipoglikemię mogą ulec zmianie lub się nasilić.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Lipodystrofia (w tym lipohipertrofia, lipoatrofia) i amyloidoza skórna mogą wystąpić w miejscu wstrzyknięcia i spowodować miejscowe opóźnienie wchłaniania insuliny. Ciągła zmiana miejsca wstrzyknięć w obrębie danego obszaru może zmniejszyć ryzyko wystąpienia takich reakcji lub im zapobiec.

Hipoalbuminemia
Istnieją ograniczone dane dotyczące pacjentów z ciężką hipoalbuminemią; zaleca się dokładne monitorowanie chorych.

Leczenie skojarzone z pioglitazonem
Zgłaszano przypadki niewydolności serca związane z leczeniem pioglitazonem w skojarzeniu z insuliną, szczególnie u chorych z czynnikami ryzyka rozwoju niewydolności krążenia z przyczyn sercowych. Podczas leczenia skojarzonego, chorych należy obserwować (objawy niewydolności serca, zwiększenie masy ciała, obrzęki); leczenie należy przerwać w przypadku nasilenia objawów niewydolności.

Interakcje - Insulina detemir

Leki zmniejszające zapotrzebowanie na insulinę
Zapotrzebowanie pacjenta na insulinę mogą zmniejszać: doustne leki przeciwcukrzycowe, agoniści receptora GLP-1, inhibitory MAO, β-adrenolityki, inhibitory ACE, salicylany, steroidy anaboliczne i sulfonamidy.

Leki zwiększające zapotrzebowanie na insulinę
Zapotrzebowanie pacjenta na insulinę mogą zwiększać: doustne środki antykoncepcyjne, leki tiazydowe, glikokortykosteroidy, hormony tarczycy, sympatykomimetyki, hormon wzrostu i danazol.

β-adrenolityki
β-adrenolityki mogą maskować objawy hipoglikemii.

Oktreotyd i lanreotyd
Oktreotyd i lanreotyd mogą zmniejszać lub zwiększać zapotrzebowanie na insulinę.

Alkohol
Alkohol może nasilać lub zmniejszać hipoglikemizujące działanie insuliny.

Działania niepożądane - Insulina detemir

Bardzo często: hipoglikemia.

Często: reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

Niezbyt często: reakcje alergiczne i potencjalnie alergiczne, pokrzywka, wysypka, wykwity skórne, retinopatia cukrzycowa, zaburzenia refrakcji, lipodystrofia, obrzęk.

Rzadko: neuropatia obwodowa.

Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne.

Z nieznaną częstością: amyloidoza skórna.

Przedawkowanie
Nie można dokładnie określić dawki powodującej objawy przedawkowania insuliny. Jeśli podano zbyt dużą dawkę insuliny w stosunku do zapotrzebowania pacjenta, może wystąpić hipoglikemia. W przypadku łagodnej hipoglikemii należy podać p.o. glukozę lub produkty zawierające cukier. Choremu z ciężką hipoglikemią z utratą przytomności należy podać glukagon (0,5–1 mg i.m. lub s.c.), jeśli stan pacjenta nie poprawi się w ciągu 10–15 min należy podać glukozę i.v.; po odzyskaniu przytomności zaleca się podawanie choremu węglowodanów, aby zapobiec nawrotowi hipoglikemii.

Ciąża i laktacja - Insulina detemir

Dane dotyczące stosowania insuliny detemir u kobiet w ciąży uzyskane po wprowadzeniu leku do obrotu, dotyczące >4500 ciąż, nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wad rozwojowych lub toksyczności dla płodu/noworodka. Jeśli jest to klinicznie uzasadnione, można rozważyć stosowanie leku w okresie ciąży.

Nie wiadomo czy lek przenika do pokarmu kobiecego. Nie wykazano żadnego wpływu na metabolizm noworodków i/lub dzieci karmionych piersią.

Dawkowanie - Insulina detemir

Podawać wyłącznie s.c. we wstrzyknięciu w okolicę brzucha, udo, ramię, okolicę mięśnia naramiennego lub pośladka; należy zmieniać miejsca wstrzyknięć; preparat nie może być stosowany w pompach insulinowych. Podawać o dowolnej, ale stałej porze dnia; dawkowanie indywidualne.

Preparat może być stosowany jako insulina bazowa (baza) lub w skojarzeniu z insuliną szybko działającą (bolus), doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i/lub agonistami receptora GLP-1. Jeśli preparat jest stosowany jako insulina bazowa w schemacie baza-bolus, należy go podawać 1–2 ×/d, w zależności od zapotrzebowania pacjenta. Dostosowanie dawki może być konieczne gdy pacjent zwiększy aktywność fizyczną, zmieni dietę lub w przypadku współistnienia innych chorób. Podczas stosowania w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub po dołączeniu do leczenia agonisty receptora GLP-1, u dorosłych zalecane jest stosowanie 1 ×/d w dawce początkowej 0,1–0,2 j./kg mc. lub 10 j., następnie indywidualnie. Podczas dołączania do leczenia agonisty receptora GLP-1 zaleca się zmniejszenie dawki insuliny detemir o 20% w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii, następnie dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Szczegółowe informacje – patrz: zarejestrowane materiały producenta.

Uwagi dla Insulina detemir

W przypadku wystąpienia hipoglikemii może dojść do upośledzenia koncentracji i zwolnienia czasu reakcji; może to stanowić ryzyko w sytuacjach, kiedy zdolności te są szczególnie ważne (np. podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn).

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające insulina detemir

Levemir (roztwór do wstrzykiwań)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta