Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Eksenatyd (opis profesjonalny)

Działanie

Analog ludzkiego glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1), hormonu inkretynowego. Wykazuje szereg właściwości hipoglikemizujących GLP-1. Sekwencja aminokwasów w łańcuchu eksenatydu częściowo pokrywa się z sekwencją aminokwasów GLP-1. W badaniach in vitro eksenatyd wiąże się z receptorem ludzkiego GLP-1, aktywując go. Eksenatyd zwiększa wydzielanie insuliny przez komórki β trzustki w zależności od stężenia glukozy we krwi; hamuje wydzielanie glukagonu, co powoduje zmniejszenie uwalniania glukozy z glikogenu; nie zaburza odpowiedzi hormonalnej (w tym wydzielania glukagonu) na hipoglikemię. Eksenatyd zwalnia opróżnianie się żołądka, przez co zmniejsza szybkość przenikania do krwi glukozy pochodzącej z pokarmu. Poprawia kontrolę glikemii u chorych na cukrzycę typu 2 poprzez natychmiastowe i długotrwałe zmniejszenie stężenia glukozy zarówno po posiłku, jak i na czczo. Po podaniu s.c. tmax wynosi 2 h. Ekspozycja na lek zwiększa się proporcjonalnie do stosowanych dawek. Wydalanie odbywa się głównie na drodze filtracji kłębuszkowej, a następnie rozkładu proteolitycznego. Średni t1/2 wynosi ok. 2,4 h. Klirens eksenatydu zmniejsza się nieznacznie u chorych z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (odpowiednio o 13% i 36%), istotnie natomiast (o 84%) zmniejsza się u chorych z krańcową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie. U chorych z niewydolnością wątroby nie wykonywano badań dotyczących farmakokinetyki leku, ale nie powinna się ona zmieniać. Nie badano farmakokinetyki eksenatydu u dzieci i młodzieży do 18. rż. Dane dotyczące stosowania u osób w podeszłym wieku do 75. rż. są ograniczone, ale nie wskazują na istnienie istotnych zmian w ekspozycji na eksenatyd.

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2 w skojarzeniu z metforminą, pochodną sulfonylomocznika, pochodną tiazolidynodionu, metforminą z pochodną sulfonylomocznika lub metforminą z pochodną tiazolidynodionu u pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli glikemii mimo stosowania maks. tolerowanych dawek doustnych leków przeciwcukrzycowych. Leczenie uzupełniające terapię insuliną podstawową w skojarzeniu z metforminą lub bez niej i/lub pioglitazonem u chorych, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli glikemii mimo stosowania tych leków.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Nie stosować u chorych na cukrzycę typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy. Nie zaleca się stosowania u chorych ze schyłkową chorobą nerek lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), z ciężkimi chorobami przewodu pokarmowego, w tym z gastroparezą. Nie stosować po posiłku; nie podawać i.v. lub i.m. Nie zaleca się stosowania w skojarzeniu z pochodnymi D-fenyloalaniny (meglitynidami), inhibitorami α-glukozydazy, inhibitorami dipeptydylopeptydazy 4 lub innymi agonistami receptora GLP-1. Podczas stosowania skojarzonego z pochodnymi sulfonylomocznika częściej może występować hipoglikemia. Aby ograniczyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii, zaleca się rozważenie zmniejszenia dawek pochodnych sulfonylomocznika. Doświadczenie ze stosowaniem leku u osób z BMI =<25 jest ograniczone. W badaniach klinicznych u ok. 5% pacjentów występowała zbyt szybka utrata masy ciała >1,5 kg/tydz. Odnotowano rzadkie spontaniczne zgłoszenia o zmianach czynności nerek, w tym o zwiększeniu stężenia kreatyniny w surowicy krwi, zaburzeniach czynności nerek, nasileniu przewlekłej niewydolności nerek i ostrej niewydolności nerek, czasem wymagających zastosowania hemodializy. Część zgłoszeń dotyczyła pacjentów, u których występowały dolegliwości mogące wpływać na stopień nawodnienia, w tym nudności, wymioty i/lub biegunka, i/lub dotyczących pacjentów przyjmujących leki wpływające na czynność nerek albo stopień nawodnienia. Do jednocześnie przyjmowanych leków należały: inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ i leki moczopędne. Po zastosowaniu leczenia wspomagającego i odstawieniu środków będących potencjalną przyczyną, w tym eksenatydu, obserwowano przywrócenie czynności nerek. Odnotowano rzadkie spontaniczne zgłoszenia o występowaniu ostrego zapalenia trzustki. Należy poinformować pacjentów, że charakterystycznym objawem ostrego zapalenia trzustki jest utrzymujący się silny ból brzucha. Poprawę obserwowano po zastosowaniu leczenia wspomagającego, jednak zgłaszano przypadki martwiczego lub krwotocznego zapalenia trzustki, niekiedy zakończone zgonem. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy odstawić eksenatyd i inne produkty lecznicze, które potencjalnie mogły być jego przyczyną. Po rozpoznaniu zapalenia trzustki nie należy ponownie rozpoczynać leczenia eksenatydem. Nie wykonywano badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Chorych należy poinformować o ryzyku wystąpienia hipoglikemii, szczególnie w przypadku leczenia skojarzonego z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną.

Interakcje

Eksenatyd hamuje opróżnianie się żołądka, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leków o małym indeksie terapeutycznym, wymagających szybkiego wchłaniania z przewodu pokarmowego lub ścisłej obserwacji klinicznej. W przypadku leków, które należy przyjmować z posiłkiem, trzeba poinformować chorych, aby przyjmowali lek podczas posiłku, przed którym nie wstrzyknięto eksenatydu. W przypadku leków, których działanie zależy od stężeń progowych (np. antybiotyki), należy zalecić przyjmowanie ich co najmniej 1 h przed podaniem eksenatydu. Preparaty o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierające substancje podatne na rozkład w żołądku należy przyjmować co najmniej 1 h przed podaniem eksenatydu lub 4 h po jego podaniu. Ze względu na spodziewany brak oddziaływań farmakokinetycznych ograniczenia w porze przyjmowania metforminy i/lub pochodnych sulfonylomocznika stosowanych w skojarzeniu z eksenatydem nie są konieczne. W przypadku paracetamolu podawanego 1 h przed eksenatydem nie ma konieczności modyfikacji dawki. Eksenatyd podawany z lowastatyną powoduje zmniejszenie AUC i cmax oraz wydłużenie tmax lowastatyny bez istotnej zmiany profilu lipidów, należy jednak regularnie kontrolować profil lipidów ze względu na możliwość zmiany stężenia frakcji LDL cholesterolu lub cholesterolu całkowitego. W przypadku podawania digoksyny, warfaryny i lizynoprylu 30 min po eksenatydzie dochodzi do wydłużenia tmax o 2 h bez istotnego klinicznie wpływu na AUC i cmax. W przypadku warfaryny zaobserwowano zwiększenie INR, dlatego należy kontrolować INR na początku leczenia i po zmianie dawki eksenatydu u chorych leczonych pochodnymi kumaryny. Nie ma konieczności zmiany dawek doustnych środków antykoncepcyjnych podawanych 1 h przed wstrzyknięciem eksenatydu lub 30 min po nim.

Działania niepożądane

Bardzo często: hipoglikemia (podczas leczenia skojarzonego z pochodnymi sulfonylomocznika z metforminą lub bez niej) o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym, która ustępowała zwykle po podaniu doustnym węglowodanów, nudności (zwykle o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym, zależnym od dawki, ustępujące w trakcie leczenia), wymioty, biegunka. Często: zmniejszenie apetytu, ból i zawroty głowy, niestrawność, ból brzucha, choroba refluksowa przełyku, wzdęcie, nadmierne pocenie się, uczucie roztrzęsienia, osłabienie, zmniejszenie masy ciała. W długotrwałych badaniach kontrolowanych obserwowano zwykle łagodne reakcje w miejscu wstrzyknięcia, wytworzenie przeciwciał przeciwko eksenatydowi (miano przeciwciał malało z czasem i utrzymywało się długotrwale na niskim poziomie). Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano: bardzo rzadko reakcje anafilaktyczne, rzadko odwodnienie na skutek nudności oraz wymiotów i/lub biegunki, senność, ostre zapalenie trzustki, łysienie, wysypkę grudkowo-plamistą, świąd i/lub wysypkę, obrzęk naczynioruchowy, zmiany czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, nasilenie przewlekłej niewydolności nerek, zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, niezbyt często zaburzenia odczuwania smaku, odbijanie się, zaparcia, wzdęcia. Ponadto obserwowano zwiększenie INR podczas jednoczesnego stosowania warfaryny, z możliwością wystąpienia krwawienia. W przypadku przedawkowania głównymi objawami są nasilone nudności i wymioty oraz gwałtowne zmniejszenie stężenia glukozy we krwi. Leczenie objawowe i podtrzymujące.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. U zwierząt wykazano szkodliwy wpływ na reprodukcję. Nie ma odpowiednich badań dotyczących stosowania podczas ciąży u ludzi. Eksenatydu nie należy stosować w okresie ciąży, w przypadku planowania ciąży lub zajścia w ciążę należy przerwać stosowanie leku. Nie wiadomo, czy lek jest wydzielany do pokarmu kobiecego. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

S.c. w udo, brzuch lub górną część ramienia, w ciągu 60 min przed posiłkiem porannym i wieczornym (lub dwoma głównymi posiłkami w ciągu dnia, z zachowaniem co najmniej 6 h przerwy między nimi). Nie stosować po posiłku. Dorośli. Początkowo 5 μg 2 ×/d co najmniej przez 1 mies., następnie dawkę można zwiększyć do 10 μg 2 ×/d. Nie zaleca się stosowania większych dawek. W przypadku dodania eksenatydu do stosowanego aktualnie leczenia metforminą i/lub pioglitazonem nie ma konieczności modyfikacji dawki metforminy i/lub pioglitazonu, gdyż nie zwiększa się ryzyko wystąpienia hipoglikemii; w przypadku dodania eksenatydu do stosowanego aktualnie leczenia pochodnymi sulfonylomocznika należy rozważyć zmniejszenie dawki pochodnych sulfonylomocznika w zależności od glikemii. W leczenia skojarzonym z insuliną podstawową, należy rozważyć zmniejszenie dawki insuliny w zależności od glikemii. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u chorych z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek lub zaburzeniami czynności wątroby. Zachować ostrożność podczas zwiększania dawki u osób po 70. rż. lub z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30–50 ml/min). W przypadku pominięcia dawki leczenie kontynuować, podając kolejną dawkę w wyznaczonym czasie. Codzienne dostosowanie dawki eksenatydu w zależności od glikemii nie jest konieczne.

Uwagi

Przechowywać w temp. 2–8°C. Używany wstrzykiwacz przechowywać w temp. <25°C. Nie używać preparatu, który uległ zamrożeniu, w którym widoczne jest zmętnienie, zmiana koloru roztworu lub cząstki stałe (należy go wyrzucić). Wstrzykiwacz należy przechowywać bez igły, nie należy go stosować dłużej niż 30 dni. Chronić przed działaniem światła.

Preparaty na rynku polskim zawierające eksenatyd

Bydureon (proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu)
Byetta (roztwór do wstrzykiwań)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.