Nalokson (chlorowodorek naloksonu) (opis profesjonalny)

Działanie

Czysty antagonista receptorów opioidowych odwracający działanie opioidów i znoszący reakcje nimi spowodowane: depresję oddechową, zwężenie źrenic, niedociśnienie, sedację. Może także likwidować działania niepożądane występujące podczas stosowania leków o właściwościach agonistyczno-antagonistycznych (np. pentazocyna). Sam nie wykazuje istotnego działania farmakologicznego. Nie powoduje wystąpienia tolerancji ani zależności lekowej. Efekt działania naloksonu zależy od rodzaju, dawki i czasu podania substancji opioidowej. Wiąże się z tym ewentualna konieczność powtarzania dawek ze względu na krótszy czas działania naloksonu w stosunku do niektórych opioidów. Działanie pojawia się 0,5–2 min po podaniu i.v., 3 min po podaniu i.m. Osoczowy t1/2 u dorosłych wynosi 64 ±12 min, u noworodka 3,1 ±0,5 h. Po podaniu p.o. lub s.l. nalokson jest niemal niewykrywalny w osoczu ze względu na bardzo silny efekt pierwszego przejścia. Metabolizm zachodzi w wątrobie, wydalany z moczem w 70% w ciągu 72 h. Lek przenika przez barierę łożyskową.

Wskazania

Leczenie zatruć, bezwzględnego i względnego przedawkowania substancji opioidowych, diagnostyka różnicowa śpiączek i ostrych zatruć opioidami, usuwanie działań niepożądanych po dokanałowym (podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym) podaniu opioidów morfinopodobnych, odwracanie działania leków opioidowych zastosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego, odwracanie depresji oddychania u noworodka, powstałej po podaniu rodzącej leków opioidowych. W doustnych preparatach złożonych z oksykodonem, nalokson przeciwdziała występowaniu zaparć wywołanych przez opioid, poprzez hamowanie odziaływania oksykodonu na receptory opioidowe zlokalizowane w ścianie jelita. W preparatach do podawania podjęzykowego, złożonych z buprenorfiną, nalokson stosowany jest w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów u osób po 15. rż.; celem dodania naloksonu jest zniechęcenie do niezgodnego z zaleceniami stosowania leku i.v.; w przypadku przyjmowania leku s.l. nalokson nie znosi działania buprenorfiny, ze względu na silny efekt pierwszego przejścia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Zachować ostrożność u chorych z niewydolnością serca, zwłaszcza w okresie okołooperacyjnym. Stosować ostrożnie u chorych z niewydolnością nerek lub chorobą wątroby. U osób uzależnionych nalokson może wywołać zespół odstawienia (lęk, niepokój, pobudzenie, ślinotok, biegunka, uporczywy katar, nudności, wymioty, zawroty głowy, tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego, gorączka, kurczowe bóle brzucha).

Interakcje

Znosi działanie leków opioidowych.

Działania niepożądane

W okresie pooperacyjnym: niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, duszność, obrzęk płuc, zatrzymanie czynności serca. Podanie zbyt dużych dawek po zabiegach chirurgicznych może spowodować zniesienie działania przeciwbólowego i wywołać pobudzenie. W przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami: nudności, wymioty, tachykardia, nadmierna potliwość, drżenia, drgawki, wzrost ciśnienia tętniczego, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, obrzęk płuc, zatrzymanie czynności serca. Nagłe zniesienie działania opioidów u osób uzależnionych może wywołać ostry zespół odstawienny. U noworodków matek uzależnionych – drgawki, uporczywy płacz, nasilenie odruchów. W rzadkich przypadkach po podaniu naloksonu obserwowano pobudzenie i parestezje.

Ciąża i laktacja

Kategoria B. W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Zatrucia opioidami. Dorośli. Zwykle jednorazowo 0,4–2 mg i.v., w razie konieczności powtarzać co 2–3 min. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpi choćby chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Dzieci. Zwykle jednorazowo 10 µg/kg mc. i.v., w razie konieczności można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli podanie leku i.v. jest niemożliwe, lek podać i.m. lub s.c. w daw. podz. W różnicowaniu zatrucia opioidami podanie małej dawki 0,5 µg/kg mc. pozwala stwierdzić, czy depresja oddychania lub skurcz dróg moczowych nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę naloksonu stopniowo się zwiększa, unikając dawek nadmiernych. Dawki nadmierne usuwają wszelkie działanie opioidu, włącznie z działaniem przeciwbólowym, równocześnie dochodzi do pobudzenia układu współczulnego i układu krążenia. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami. Dorośli. Zwykle 0,1–0,2 mg (1,5–3 µg/kg mc.) i.v.; niekiedy konieczne może być zastosowanie dodatkowej dawki i.m. w ciągu 1–2 h; lek można również podać we wlewie i.v. Dzieci. Zwykle 10 µg/kg mc. i.v., w razie konieczności można zastosować dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli podanie leku i.v. jest niemożliwe, lek można podać i.m. lub s.c. w daw. podz. Lek można również podać we wlewie i.v. Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków spowodowanej podaniem rodzącej leków opioidowych. W przypadku bezdechu sprawdzić drożność dróg oddechowych. I.v., i.m., lub s.c. 10 µg/kg mc., w razie potrzeby powtórzyć po 2–3 min; możliwe jest również podanie jednorazowej dawki 200 µg i.m. W postaci doustnych preparatów złożonych z oksykodonem, w leczeniu silnego bólu stosuje się początkowo zwykle 10 mg chlorowodorku oksykodonu + 5 mg chlorowodorku naloksonu 2 ×/d; u osób otrzymujących wcześniej opioidy dawka początkowa może być większa. Dawkę należy następnie dostosować indywidualnie; maks. dawka dobowa wynosi 160 mg chlorowodorku oksykodonu + 80 mg chlorowodorku naloksonu. W przypadku leczenia zespołu niespokojnych nóg leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg + 2,5 mg. W leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów podawać wyłącznie s.l. Dawkowanie indywidualne, początkowo zwykle 1–2 tabl. 2 mg buprenorfiny + 0,5 mg naloksonu, w 1. dniu dodatkowo można podać 1–2 tabl., następnie dawkę zwiększać stopniowo do uzyskania zadowalającej stabilizacji; dawka maks. 24 mg/d; następnie można wydłużyć odstępy pomiędzy dawkami (np. podawać lek co 2. dzień), równocześnie zwiększając odpowiednio dawkę, nie przekraczając jednak dawki maks.; następnie można powoli zmniejszać dawkę leku, a w niektórych przypadkach lek odstawić, monitorując pacjenta, ze względu na ryzyko nawrotu uzależnienia.

Uwagi

Po zastosowaniu leku nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Preparaty na rynku polskim zawierające nalokson (chlorowodorek naloksonu)

Naloxonum Hydrochloricum WZF (roztwór do wstrzykiwań)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.