Norfloksacyna

Norfloksacyna – jest lekiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorowanych chinolonów (fluorochinolonów). Mechanizm działania chinolonów polega na hamowaniu syntezy DNA w komórkach bakteryjnych, poprzez blokowanie topoizomeraz II (enzymy rozcinające obie nici DNA): gyrazy DNA – enzymu odpowiedzialnego za zwijanie nici DNA i tworzenie izomerów przestrzennych nici DNA oraz topoizomerazy IV – enzymu odpowiedzialnego za rozdzielanie nici DNA po zakończeniu procesu replikacji. Zahamowanie aktywności tych enzymów prowadzi do uszkodzenia DNA i zablokowania licznych procesów komórkowych, np. zahamowanie gyrazy DNA skutkuje rozluźnieniem struktury i zwiększeniem przestrzeni zajmowanej przez DNA w komórce bakteryjnej. Ponieważ konsekwencją tego działania jest obumarcie komórki bakteryjnej, chinolony zaliczamy do leków bakteriobójczych. Istotne jest również to, że leki te nie działają na analogiczne enzymy u ssaków, w tym u człowieka. Fluorochinolony charakteryzują się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, czyli działają na liczne gatunki bakterii.
Aby lek przeciwbakteryjny zadziałał skutecznie, musi osiągnąć w miejscu zakażenia stężenie niezbędne do zahamowania wzrostu lub zabicia drobnoustroju chorobotwórczego, a równocześnie stężenie to musi pozostawać bezpieczne dla ludzkich komórek. Jeśli oba te warunki zostają spełnione, mówimy, że dany mikroorganizm jest wrażliwy na lek, jeśli nie – mamy do czynienia z opornością na lek. Oporność na chemioterapeutyk może być wrodzona lub nabyta w wyniku mutacji genetycznej bakterii i selekcji szczepów opornych czy poprzez przekazywanie genów oporności między komórkami bakteryjnymi (jest to tzw. transfer horyzontalny). Oporność na moksyfloksacynę często jest skutkiem mutacji genów kodujących bakteryjne topoizomerazy i zwykle rozwija się powoli i stopniowo. Mogą też występować mechanizmy lekooporności polegające na zmianie przepuszczalności ściany komórkowej bakterii lub czynnym usuwaniu substancji czynnej z wnętrza komórki bakteryjnej.
Ze względu na możliwe wystąpienie niekorzystnych działań na stawy i tkanki otaczające u dzieci, stosowanie mosyfloksacyny w tej grupie wiekowej jest przeciwwskazane.
Chinolonów zwykle nie stosuje się u pacjentów z chorobami ścięgien, szczególnie jeśli związane są one z wcześniejszym podawaniem leków z tej grupy. Związane jest to z ryzykiem wystąpienia zapalenia ścięgien lub ich uszkodzenia, a nawet zerwania. Dotyczy to zwłaszcza osób w podeszłym wieku oraz leczonych glikokortykosteroidami. W przypadku podejrzenia zapalenia ścięgien (np. powstanie bolesnego obrzęku) należy unikać wysiłku fizycznego i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Norfloksacynę stosuje się doustnie najczęściej w leczeniu ostrego i przewlekłego, powikłanego i niepowikłanego zakażenia górnych i dolnych dróg moczowych. W postaci kropli do oczu – miejscowe leczenie bakteryjnych zakażeń okulistycznych.
Po podaniu doustnym norfloksacyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Największe stężenie we krwi osiągane jest po 1 h od podania. Biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 3–4 h. Metabolizowana w wątrobie do sześciu aktywnych metabolitów. Wydalana w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów, przez nerki oraz z kałem.

Przeczytaj też artykuły

• Zapalenie pęcherza i inne zakażenia układu moczowego

Preparaty na rynku polskim zawierające norfloksacyna