Orlistat

Orlistat (tetrahydrolipostatyna) jest swoistym, długo działającym inhibitorem lipaz wytwarzanych w przewodzie pokarmowym, stosowanym w leczeniu otyłości.

Mechanizm działania orlistatu polega na zmniejszeniu wchłaniania tłuszczów i zmniejszeniu ilości dostarczanych organizmowi kalorii. Działa on w świetle przewodu pokarmowego. Hamuje aktywność lipazy poprzez łączenie się z jej aktywnym centrum serynowym. Zahamowanie lipazy powoduje zatrzymanie rozkładu spożytych triglicerydów do ulegających wchłonięciu wolnych kwasów tłuszczowych i monoglicerydów. Podczas stosowania zalecanej dawki orlistatu wchłanianie tłuszczów ulega zmniejszeniu o ok. 30%. Zwiększenie zawartości tłuszczu w kale pojawia się w 24–48 godzin po podaniu leku. W przypadku przerwania leczenia zawartość tłuszczu w kale wraca do wartości sprzed leczenia po upływie 48–72 godzin. Po zaprzestaniu podawania orlistatu aktywność lipazy wraca do normy dzięki ciągłemu wydzielaniu enzymu do światła przewodu pokarmowego.

Orlistat jest wskazany do stosowania w leczeniu chorych otyłych (wskaźnik masy ciała [BMI] >=30 kg/m²) lub z nadwagą (wskaźnik masy ciała [BMI] >=28 kg/m²), jeśli występują dodatkowe czynniki ryzyka albo bez dodatkowych czynników ryzyka. Orlistat stosuje się jednocześnie z dietą o umiarkowanie małej kaloryczności.

Po podaniu doustnym orlistat praktycznie nie ulega wchłonięciu. W warunkach in vitro orlistat wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. W minimalnym stopniu przenika do erytrocytów. Metabolizm zachodzi przede wszystkim w ścianie jelita do praktycznie nieaktywnych pochodnych M1 i M3. Lek niewchłonięty wydalany jest z kałem. Wchłonięty orlistat oraz metabolity M1 i M3 wydalane są z żółcią do przewodu pokarmowego. Czas całkowitego wydalania orlistatu (z kałem i z moczem) wynosi 3–5 dni.

Podawania orlistatu należy zaprzestać po 12 tygodniach, jeśli nie uzyskano redukcji masy ciała co najmniej o 5% w stosunku do masy ciała na początku leczenia.

Poprzez zmniejszenie wchłaniania leków przeciwpadaczkowych orlistat może wpłynąć na skuteczność leczenia przeciwpadaczkowego u chorych na padaczkę, co w konsekwencji może prowadzić do wystąpienia napadów padaczkowych. Należy zachować ostrożność i skonsultować się z lekarzem w razie konieczności stosowania tych leków równolegle.

Leczenie orlistatem może potencjalnie zaburzać wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E, K). Podczas leczenia należy zachować dietę bogatą w owoce i warzywa, ewentualnie skonsultować z lekarzem konieczność suplementacji witamin; preparaty wielowitaminowe należy przyjmować co najmniej 2 godziny po przyjęciu orlistatu lub przed snem.

Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u osób, których wskaźnik masy ciała BMI (liczony jako stosunek masy ciała w kilogramach do wzrostu w metrach podniesionego do kwadratu) jest niższy niż 28.

Przeczytaj też artykuły

• Zespół metaboliczny

Preparaty na rynku polskim zawierające orlistat