Tymolol (opis profesjonalny)

Działanie

Niewybiórczy lek β-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i działania błonowego. Nie wywiera bezpośredniego wpływu kardiodepresyjnego na m. sercowy. Podobnie jak inne β-adrenolityki działa inotropowo- i chronotropowoujemnie, zmniejsza pojemność minutową, powoduje zwężenie oskrzeli i naczyń obwodowych. Obniża ciśnienie tętnicze. U chorych na nadciśnienie tętnicze zmniejsza aktywność reninową osocza. Siła działania jest zależna od stężenia leku w surowicy oraz stanu napięcia układu adrenergicznego. Tymolol wykazuje podobne powinowactwo do dwóch głównych podtypów receptora, czyli β1 i β2. Receptory te występują w różnych częściach gałki ocznej: w rogówce, tęczówce, ciele rzęskowym oraz w drobnych naczyniach źrenicy i nerwie wzrokowym i mają wpływ na wytwarzanie płynu śródgałkowego. Tymolol blokując receptory zmniejsza wytwarzanie tego płynu i zwiększa odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, co skutkuje obniżeniem ciśnienia śródgałkowego. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwjaskrowych u niektórych pacjentów po długotrwałym stosowaniu tymololu obserwowano osłabienie reakcji na leczenie. Podany p.o. wchłania się prawie całkowicie (90%), osiągając maks. stężenie w surowicy po ok. 1–2 h. t1/2 wynosi ok. 4 h. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (30%). Ulega biotransformacji w wątrobie, wydalany jest przez nerki zarówno w postaci metabolitów, jak i w postaci niezmienionej (20%). Stosowany miejscowo obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej w gałce ocznej), początek działania po ok. 10–30 min od chwili zakroplenia, największy spadek ciśnienia występuje po 1–2 h, działanie utrzymuje się do 24 h.

Wskazania

W okulistyce, w przypadku podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskra otwartego kąta przesączania (również w przypadku bezsoczewkowości), jaskra wtórna o różnorodnej etiologii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, wstrząs kardiogenny, jawna niewydolność serca, bradykardia zatokowa, blok AV II i III stopnia, niekontrolowany za pomocą rozrusznika serca, zespół chorego węzła zatokowego, blok SA, choroby przebiegające z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astma oskrzelowa obecnie lub w wywiadzie lub ciężka POChP, ciężki alergiczny nieżyt nosa, zwyrodnienie rogówki . Przed rozpoczęciem leczenia ustabilizować występującą niewydolność serca, zachować ostrożność, monitorować czynność serca. Pacjentów z ciężką niewydolnością serca w wywiadzie należy uważnie obserwować pod kątem wystąpienia objawów niewydolności serca oraz kontrolować częstotliwość rytmu serca. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy wnikliwie ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz rozważyć zastosowanie leków z innej grupy. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem pogorszenia tych zaburzeń i nasilenia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca I stopnia. Ustalając dawkowanie wziąć pod uwagę zjawisko tachyfilaksji (obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego na początku leczenia może wynosić 50%, a następnie działanie leku może się osłabić), dlatego bardzo istotna jest regularna kontrola ciśnienia zwłaszcza na początku terapii. Po 3–12 mies. następuje stabilizacja obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. W przypadku podawania β-adrenolityków p.o., skuteczność działania β-adrenolityku zakraplanego do oka zwykle się zmniejsza; należy sprawdzić, czy stosowanie leku miejscowo jest nadal konieczne. U pacjentów z mocno zabarwioną tęczówką wystąpienie obniżenia ciśnienia jest opóźnione, a działanie leku może być słabsze. Zachować ostrożność u pacjentów z nieleczonym guzem chromochłonnym, kwasicą metaboliczną, chorobą Raynauda, niedociśnieniem. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną POChP zachować ostrożność i stosować tylko wówczas, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Ze względu na możliwość sumowania się efektów działania β-adrenolityków podawanych miejscowo i doustnie należy zachować ostrożność i obserwować możliwe efekty działania; nie stosować dwóch β-adrenolityków miejscowo. β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów z ryzykiem wystąpienia samoistnej hipoglikemii lub u chorych z chwiejną cukrzycą, ponieważ leki te mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. β-adrenolityki stosowane do oczu mogą powodować suchość tego narządu; stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami rogówki. W przypadku wystąpienia wysypki skórnej i/lub zespołu suchego oka należy rozważyć stopniowe zaprzestanie stosowania leku. W przypadku jaskry z zamkniętym kątem przesączania stosować w skojarzeniu z lekami zwężającymi źrenicę. β-adrenolityki podawane do worka spojówkowego mogą hamować ogólnoustrojowe działanie β-agonistów, podawanych np. w anestezjologii. Ponadto pacjenci z atopią lub poważną reakcją anafilaktyczną w wywiadzie, stosujący leki β-adrenolityczne, w przypadku wystąpienia reakcji anafilaktycznej mogą wymagać podania większych niż zwykle stosowane dawek epinefryny. Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po podaniu leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracji. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami ukrwienia mózgu; w przypadku zmniejszonego ukrwienia mózgu, należy rozważyć zastosowanie innego sposobu leczenia. Należy poinformować pacjentów o konieczności natychmiastowej konsultacji z lekarzem w sprawie dalszego stosowania preparatu z otwartego opakowania wielorazowego użytku, jeśli podczas leczenia wystąpi inna choroba oczu (np. uraz, zabieg chirurgiczny lub zakażenia); istnieją doniesienia o bakteryjnym zapaleniu rogówki związanym ze stosowaniem leków do oczu, znajdujących się w pojemnikach wielorazowego użytku, które przez nieuwagę zostały zanieczyszczone przez pacjentów, w większości przypadków ze współistniejącymi chorobami rogówki lub uszkodzeniami błony powierzchniowej oka. Należy zachować ostrożność u pacjentów z miastenią; obserwowano nasilenie objawów choroby takich jak podwójne widzenie, opadanie powiek i ogólne osłabienie. Ze względu na brak badań nie zaleca się stosowania u dzieci.

Interakcje

Ze względu na możliwość wchłaniania ogólnoustrojowego leku podanego miejscowo mogą wystąpić reakcje związane z działaniem ogólnym. Podczas stosowania u chorych otrzymujących działający ogólnie β-adrenolityk, może wystąpić addytywne działanie na układ sercowo-naczyniowy. Tymolol jest substratem izoenzymu CYP2D6; mogą wystąpić interakcje z: cymetydyną, ranitydyną, haloperidolem, amiodaronem, chinidyną lub pochodnymi fenotiazyny. Cymetydyna hamuje metabolizm równolegle podanego tymololu, co wiąże się ze zwiększeniem jego stężenia we krwi i nasileniem działania. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) z tymololem opisywano nasilenie ogólnoustrojowej blokady receptorów β-adrenergicznych (np. zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, depresję). Równoczesne stosowanie z rezerpiną może spowodować bradykardię, co z kolei może objawiać się zawrotami głowy, omdleniem lub ortostatycznym spadkiem ciśnienia; pacjenci powinni pozostawać pod kontrolą podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Blokery kanałów wapniowych podawane p.o. mogą być stosowane równocześnie z lekami β-adrenolitycznymi wyłącznie u pacjentów z prawidłową czynnością serca. Nifedypina może wywołać spadek ciśnienia, natomiast diltiazem i werapamil - zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub niewydolność lewokomorową. Podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków podawanych do worka spojówkowego z podawanymi p.o. lekami blokującymi kanał wapniowy, β-adrenolitykami, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami lub guanetydyną może dochodzić do nasilenia działania i w konsekwencji wystąpienia niedociśnienia i/lub nasilonej bradykardii. Podczas równoczesnego stosowania tymololu z glikozydami nasercowymi i antagonistami wapnia może wydłużać się przewodzenie przedsionkowo-komorowe. β-blokery mogą zwiększać ryzyko podwyższenia ciśnienia tętniczego po odstawieniu klonidyny. Ze względu na możliwość wystąpienia nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego i hamowania czynności serca, nie stosować równolegle z enfluranem, halotanem, izofluranem, metoksyfluranem, chloroformem, cyklopropanem, trichloroetylenem. Podczas równoczesnego leczenia tymololem oraz lekami przeciwcukrzycowymi (insulina lub doustne leki przeciwcukrzycowe), należy szczególnie kontrolować poziom glikemii w celu zapobiegania hipoglikemii i w razie konieczności należy modyfikować dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Tymolol można stosować równocześnie z pilokarpiną, acetazolamidem, dorzolamidem. Krople do oczu zawierające epinefrynę lub pilokarpinę nasilają działanie farmakologiczne tymololu zmniejszające ciśnienie śródgałkowe. Tymolol zwykle nie wpływa na szerokość źrenicy, może jednak wystąpić jej rozszerzenie w przypadku stosowania w skojarzeniu z epinefryną.

Działania niepożądane

Zwykle dobrze tolerowany. Podrażnienie oczu, zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania łez, zmniejszenie czucia rogówki, nieznaczne zaczerwienienie i pieczenie oka, szum w uszach, odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych. Układ krążenia: bradykardia, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, omdlenie, niewydolność serca, blok AV, udar mózgu, obrzęki, chromanie, parestezje kończyn górnych, objawy skazy płytkowej, objaw Raynauda. Układ oddechowy: skurcz oskrzeli, niewydolność oddechowa, duszność, kaszel. Układ nerwowy: zawroty głowy, depresja, bezsenność, koszmary senne, utrata pamięci, nasilenie objawów myasthenia gravis, parestezje. Układ pokarmowy: nudności, dolegliwości dyspeptyczne, biegunka, suchość w jamie ustnej.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Przenika do pokarmu kobiecego. Nie powinno się stosować ogólnie ani miejscowo w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Miejscowo. W postaci roztworu początkowo w najmniejszym stężeniu 1 kropla 2 ×/d (rano i wieczorem) do worka spojówkowego; gdy leczenie jest nieskuteczne, zastosować lek o większym stężeniu. Lek można stosować w skojarzeniu z innym lekiem przeciwjaskrowym, nie zaleca się jednak leczenia skojarzonego z innym β-adrenolitykiem. Ocenę działania leku opartą na pomiarach ciśnienia śródgałkowego należy przeprowadzić po ok. 4 tyg. stosowania. Po ustabilizowaniu ciśnienia śródgałkowego, dawkę leku można zmniejszyć, stosując roztwór 1 ×/d.

Uwagi

Lek nie powinien być stosowany miejscowo w trakcie noszenia soczewek kontaktowych. Przed podaniem leku należy zdjąć soczewki i założyć je ponownie co najmniej 15 min po jego podaniu. Po zakropleniu leku do oczu mogą wystąpić krótkotrwałe, przemijające zaburzenia widzenia wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające tymolol

Cusimolol (krople do oczu, roztwór)
Oftensin (krople do oczu)
Timo-Comod 0,5% (krople do oczu, roztwór)
Timoptic 0,5% (krople do oczu, roztwór)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.