Tyzanidyna (opis profesjonalny)

Działanie - Tyzanidyna

Mechanizm działania
Ośrodkowy agonista receptorów α₂-adrenergicznych. Zmniejsza napięcie mięśniowe prawdopodobnie poprzez zwiększenie hamowania presynaptycznego motoneuronów. Hamuje uwalnianie aminokwasów pobudzających receptory N-metylo-D-asparaginianu (NMDA). Nie wpływa bezpośrednio na włókna mięśniowe i na przewodnictwo w płytce nerwowo-mięśniowej. Wykazuje umiarkowane ośrodkowe działanie przeciwbólowe. Zmniejsza opór mięśni towarzyszący ruchom biernym, zmniejsza wzmożone napięcie mięśni i klonus.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. lek ulega efektowi pierwszego przejścia, dostępność biologiczna wynosi ok. 34%, t_max – ok. 1 h; pokarm nie wpływa na farmakokinetykę tyzanidyny. W 30% wiąże się z białkami osocza. Ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. t_1/2 wynosi 2–4 h. Wydalanie następuje głównie z moczem w postaci metabolitów. Zastosowanie leku w postaci o przedłużonym uwalnianiu prowadzi do utrzymywania się stężeń terapeutycznych leku przez 24 h. U osób z niewydolnością nerek c_max i t_1/2 są większe.

Wskazania do stosowania - Tyzanidyna

Bolesne skurcze mięśni
Bolesne skurcze mięśni związane ze statycznymi i czynnościowymi schorzeniami kręgosłupa (zespoły szyjne lub lędźwiowe) lub w następstwie zabiegu chirurgicznego (np. przepukliny jądra miażdżystego lub zapalenia stawu biodrowego).

Zwiększone napięcie mięśni
Zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych (np. stwardnienie rozsiane, przewlekłe choroby rdzenia kręgowego, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego, udar mózgu).

Przeciwwskazania stosowania - Tyzanidyna

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, istotne klinicznie zaburzenia czynności wątroby, trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz 3 razy powyżej górnej granicy normy.

Silne inhibitory CYP1A2
Nie stosować równolegle z silnymi inhibitorami CYP1A2 (np. cyprofloksacyną lub fluwoksaminą). Nie zaleca się podawania równolegle z inhibitorami CYP1A2 innymi niż fluwoksamina lub cyprofloksacyna.

Dzieci
Nie zaleca się stosowania u dzieci.

Czynność wątroby
Należy przerwać podawanie leku, jeżeli aktywność AST lub ALT przekroczy 3-krotnie górną granicę normy. U osób otrzymujących dawki ≥12 mg/d należy monitorować co miesiąc czynność wątroby przez pierwsze 4 mies. leczenia.

Nagłe przerwanie leczenia
Nie należy przerywać nagle leczenia tyzanidyną ze względu na występowanie nadciśnienia tętniczego i tachykardii z odbicia.

Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku stosować ostrożnie.

Interakcje - Tyzanidyna

Cyprofloksacyna i fluwoksamina
Cyprofloksacyna i fluwoksamina zwiększają stężenie we krwi tyzanidyny i jej AUC, co może prowadzić do wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Inne inhibitory CYP1A2
Nie zaleca się równoległego stosowania z innymi inhibitorami CYP1A2 (m.in. inne fluorochinolony, zileuton, leki przeciwarymiczne [amiodaron, meksyletyna, propafenon], cymetydyna, famotydyna, doustne środki antykoncepcyjne, acyklowir, tiklopidyna, rofekoksyb).

Leki obniżające ciśnienie tętnicze
Równoległe stosowanie z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze może spowodować niedociśnienie i bradykardię.

Alkohol, leki uspokajajace
Alkohol i leki uspokajające mogą nasilać działania niepożądane tyzanidyny.

Doustne środki antykoncepcyjne
U kobiet przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne klirens tyzanidyny zmniejsza się o 50%.

Działania niepożądane - Tyzanidyna

Często: senność, uczucie zmęczenia, zawroty głowy, bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmęczenie.

Rzadko: omamy, bezsenność, zaburzenia snu, osłabienie mięśni, nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy.

Bardzo rzadko zapalenie lub niewydolność wątroby.

W przypadku stosowania mniejszych dawek działania niepożądane, takie jak uczucie senności, zmęczenie, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, nudności, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, zwiększenie aktywności aminotransferaz, mają zwykle charakter łagodny i przemijający. W przypadku stosowania większych dawek, podawanych w leczeniu zwiększonego napięcia mięśni, powyższe działania niepożądane występują częściej i są silniej zaznaczone, mogą ponadto wystąpić niedociśnienie i bradykardia, rzadko także osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia mowy, omamy, wydłużenie odcinka QT i torsade de pointes, bardzo rzadko ostre zapalenie wątroby. Po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej długotrwale w dużych dawkach występowało nadciśnienie tętnicze i tachykardia, które mogą prowadzić do udaru mózgu.

Przedawkowanie
Przedawkowanie nie daje typowego obrazu klinicznego; stosować węgiel aktywowany, wymuszoną diurezę i leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja - Tyzanidyna

Kategoria C. Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania w ciąży.

Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Tyzanidyna

P.o., lek można przyjmować w czasie posiłków.

Tabletki.
W bolesnych skurczach mięśni 6–12 mg/d w 3 daw. podz.; w ciężkich przypadkach w razie potrzeby można przyjąć dodatkową dawkę 2–4 mg przed snem.

W zwiększonym napięciu mięśni w chorobach neurologicznych dawkowanie indywidualne, początkowo maks. 6 mg/d; dawkę można stopniowo zwiększać o 2–4 mg co 4–7 dni do uzyskania efektu klinicznego. Optymalne działanie uzyskuje się, stosując 12–24 mg/d w 3–4 daw. podz. Maks. dawka 36 mg/d.

Kapsułki MR o zmodyfikowanym uwalnianiu.
6 mg 1 ×/d; w razie potrzeby zwiększać co 4–7 dni o 6 mg do maks. dawki 24 mg/d. Zwykle optymalną klinicznie skuteczną dawką jest 12 mg 1 ×/d.

Zaburzenia czynności nerek
U osób z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <25 ml/min) początkowo 2 mg/d, dawkę należy zwiększać powoli.

Uwagi dla Tyzanidyna

W trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn i spożywać alkoholu.

Preparaty na rynku polskim zawierające tyzanidyna