Amiodaron (opis profesjonalny)

Działanie

Lek przeciwarytmiczny zaliczany do klasy III wg podziału Vaughana Williamsa, chociaż wykazuje również właściwości leków przeciwarytmicznych z pozostałych grup, włącznie z niektórymi właściwościami leków z grupy I (stabilizacja błon komórkowych). Mechanizm działania amiodaronu jest związany głównie z hamowaniem kanałów potasowych. Wydłużeniu ulega 3 faza potencjału czynnościowego komórek przewodzących serca poprzez zmniejszenie wypływu jonów potasu z komórek; wydłużenie tej fazy nie zależy od częstotliwości rytmu serca. Lek powoduje wydłużenie czasu repolaryzacji, okresu refrakcji i czasu trwania potencjału czynnościowego we wszystkich włóknach m. sercowego, także w dodatkowych drogach przewodzenia. Amiodaron hamuje automatyzm węzła zatokowego, co prowadzi do powstania bradykardii niereagującej na podanie atropiny. W sposób niekompetycyjny blokuje receptory α- i β-adrenergiczne. Wywiera umiarkowane działanie hamujące szybki kanał sodowy, a ograniczone dane wskazują też na jego wpływ na kanały wapniowe. Zwalnia przewodzenie zatokowo-przedsionkowe, przedsionkowe oraz przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym, nie wpływa natomiast na przewodzenie wewnątrzkomorowe. Działa także bezpośrednio rozkurczająco na mięśnie gładkie naczyń wieńcowych i obwodowych, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego. Stosowany przewlekle p.o. wykazuje odmienne właściwości elektrofizjologiczne niż stosowany i.v. w trybie nagłym (brak właściwości przeciwarytmicznych klasy III). Po podaniu p.o. wchłania się wolno i w różnym odsetku. tmax wynosi zwykle 3–7 h, dostępność biologiczna – ok. 50%, jednak stwierdza się duże różnice międzyosobnicze (22–86%). Zmienna dostępność biologiczna może wynikać z N-dealkilacji w świetle lub błonie śluzowej jelit, efektu pierwszego przejścia w wątrobie lub złej rozpuszczalności leku. Pokarm zwiększa wchłanianie amiodaronu. Lek przenika do tkanek i narządów, ulega też kumulacji w tkance tłuszczowej. Po rozpoczęciu podawania p.o. działanie przeciwarytmiczne może się ujawnić z 2–3-dniowym opóźnieniem, ale z reguły nie występuje przez 1–3 tyg. po rozpoczęciu leczenia; w związku ze stopniową kumulacją leku maks. działanie może się pojawić 1–5 mies. po rozpoczęciu podawania. Po zaprzestaniu podawania leku działanie przeciwarytmiczne może utrzymywać się 10–150 dni. In vitro amiodaron wiąże się z białkami osocza w 96%. Głównym czynnym metabolitem jest N-deetyloamiodaron. t1/2 amiodaronu w fazie eliminacji po pojedynczym podaniu p.o. wynosi 58 dni (15–142 dni), natomiast N-deetyloamiodaronu – 36 dni (14–75 dni). Podczas długotrwałego stosowania amiodaronu p.o. t1/2 w fazie eliminacji wynosi 53 dni (26–107 dni), N-deetyloamiodaronu – 57–61 dni (20–118 dni). Amiodaron wydalany jest z żółcią do przewodu pokarmowego, gdzie prawdopodobnie podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu.

Wskazania

P.o. Zaburzenia rytmu serca w przebiegu zespołu Wolffa-Parkinsona-White’a. Migotanie i trzepotanie przedsionków, napadowe tachyarytmie nadkomorowe: częstoskurcz nadkomorowy i węzłowy, gdy inne leki nie mogą być zastosowane. Leczenie groźnych dla życia komorowych zaburzeń rytmu serca (częstoskurcz komorowy, migotanie komór), gdy inne leki przeciwarytmiczne są nieskuteczne.I.v. stosowany w wymienionych wskazaniach w sytuacjach, gdy konieczne jest uzyskanie szybkiego działania leku lub gdy podawanie leku p.o. nie jest możliwe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na jod lub którykolwiek składnik preparatu, bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy, i zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem serca lub założonym tymczasowo układem stymulacyjnym), blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia i blok dwu- lub trójpęczkowy (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem serca lub założonym tymczasowo układem stymulacyjnym), choroby tarczycy (amiodaron ma strukturę chemiczną zbliżoną do tyroksyny, równoległe stosowanie leków, które w skojarzeniu z amiodaronem mogą wywołać częstoskurcz typu torsade de pointes). I.v. nie stosować ponadto u osób z ciężką niewydolnością oddechową, kardiomiopatią zastoinową, ciężką niewydolnością serca; ze względu na zawartość alkoholu benzylowego, nie podawać i.v. noworodkom, niemowlętom i dzieciom do 3. rż. Amiodaron stosowany p.o. nie jest przeciwwskazany u osób z niewydolnością serca, jednak w czasie leczenia należy zachować ostrożność, gdyż może ją nasilać; w takich sytuacjach amiodaron może być stosowany w skojarzeniu z innymi lekami. Amiodaron może powodować poważne, niekiedy odległe, zależne od dawki działania niepożądane dotyczące oka, serca, płuc, wątroby, tarczycy, skóry i obwodowego układu nerwowego; chorych leczonych długotrwale należy monitorować, a lek podawać w najmniejszych skutecznych dawkach. Przed rozpoczęciem leczenia amiodaronem zaleca się wykonanie EKG, oznaczenie stężenia TSH, stężenia potasu w surowicy (hipokaliemia zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca). Amiodaron może powodować zmiany w EKG: wydłużenie odstępu QT (związane z wydłużeniem okresu repolaryzacji) z możliwym powstaniem fali U; tego typu zmiany nie są objawem toksyczności wobec serca. U osób w podeszłym wieku częstość akcji serca może się znacznie zmniejszyć. Zbyt duże dawki leku mogą powodować ciężką bradykardię lub zaburzenia przewodzenia, szczególnie u chorych w podeszłym wieku lub leczonych glikozydami naparstnicy; w takim przypadku leczenie należy przerwać, a w razie konieczności podać leki β-adrenergiczne lub glukagon; ze względu na długi t1/2 amiodaronu, w przypadku ciężkiej i objawowej bradykardii należy rozważyć wszczepienie stymulatora pracy serca. W przypadku wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego 2. lub 3. stopnia, bloku zatokowo-przedsionkowego lub bloku dwuwiązkowego leczenie amiodaronem należy przerwać. W trakcie leczenia może wystąpić nowego typu zaburzenie rytmu serca lub pogorszenie leczonych zaburzeń rytmu serca, czasami ze skutkiem śmiertelnym; ważne, ale trudne do przeprowadzenia, jest ustalenie czy zaburzenia te wynikają z braku skuteczności leku, który wykazuje działanie proarytmiczne, czy są związane z nasileniem zaburzeń rytmu serca. Działanie proarytmiczne w przypadku amiodaronu występuje rzadziej niż w przypadku innych leków przeciwarytmicznych i zwykle jest związane z interakcjami z lekami wydłużającymi odstęp QT i/lub zaburzeniami elektrolitowymi. Niezależnie od wydłużania odstępu QT, amiodaron wykazuje niewielką zdolność powodowania zaburzeń rytmu serca typu torsades de pointes. Amiodaron może powodować niedoczynność lub nadczynność tarczycy, zwłaszcza u osób, u których w przeszłości występowały zaburzenia tarczycy; przed rozpoczęciem leczenia, w jego trakcie (co 6 mies.) oraz przez kilka miesięcy po jego zakończeniu należy regularnie monitorować czynność tarczycy (w tym stężenie TSH mierzone metodą wysokoczułą [usTSH]), szczególnie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Amiodaron zawiera jod, dlatego może wpływać na wychwyt jodu radioaktywnego, natomiast wyniki badań czynnościowych tarczycy (fT3, fT4, usTSH) pozostają wiarygodne. Amiodaron hamuje przekształcania tyroksyny do trójjodotyroniny na obwodzie i może wywoływać zmiany biochemiczne u pacjentów z prawidłową czynnością tarczycy (zwiększenie stężenia fT4 w surowicy, natomiast stężenie fT3 zmniejsza się nieznacznie lub pozostaje w normie); w takich przypadkach nie ma konieczności przerywania leczenia, o ile nie występują kliniczne lub biologiczne (usTSH) objawy choroby tarczycy. W czasie leczenia amiodaronem należy ściśle i regularnie kontrolować czynność wątroby. W przypadku zwiększenia aktywności aminotransferaz 3-krotnie powyżej górnej granicy normy, co może świadczyć o wystąpieniu ostrych, ciężkich zaburzeń czynności wątroby (w tym niewydolności wątroby, niekiedy zakończonej zgonem) lub przewlekłych zaburzeń czynności wątroby, należy zmniejszyć dawkę amiodaronu lub zakończyć leczenie. Pomimo braku doniesień o nasileniu działań niepożądanych po spożyciu alkoholu, należy zalecić choremu ograniczenie spożycia alkoholu. Amiodaron może powodować czuciowo-ruchową obwodową neuropatię i/lub miopatię; po odstawieniu leku objawy zwykle ustępują w ciągu kilku miesięcy, ale czasami niektóre objawy mogą się utrzymywać dłużej. W czasie leczenia amiodaronem należy unikać ekspozycji na światło słoneczne lub stosować środki ochronne, ponieważ lek może powodować nadwrażliwość na promieniowanie UV; nadwrażliwość ta może się utrzymywać przez kilka miesięcy po zaprzestaniu stosowania amiodaronu. W każdym przypadku pojawienia sie zaburzeń widzenia należy niezwłocznie przeprowadzić szczegółowe badanie okulistyczne, w tym badanie oftalmoskopem; wystąpienie neuropatii nerwu wzrokowego i/lub zapalenia nerwu wzrokowego wymaga zaprzestania leczenia amiodaronem z powodu możliwości rozwoju ślepoty. U osób leczonych amiodaronem, u których nie wystąpiły zaburzenia widzenia lub pogorszenie wzroku, zaleca się wykonywanie badania okulistycznego raz w roku. Groźnym powikłaniem mogącym doprowadzić do zgonu chorego jest śródmiąższowe zapalenie płuc, którego następstwem jest zwłóknienie tkanki płucnej (objawy kliniczne: napady kaszlu, nasilająca się duszność, zmiany w RTG i badaniach czynnościowych), dlatego należy zachować szczególną ostrożność u chorych z chorobami płuc, a chorych leczonych amiodaronem należy ściśle kontrolować pod kątem rozwoju objawów toksyczności płucnej. U chorych, u których wystąpiła duszność wysiłkowa oraz pogorszenie stanu ogólnego (zmęczenie, zmniejszenie masy ciała, gorączka), należy wykonać RTG klatki piersiowej. U chorych leczonych doustnymi antykoagulantami zaleca sie częste kontrolowanie czasu protrombinowego przed leczeniem amiodaronem, w jego trakcie i po odstawieniu leku. Amiodaron może być podawany i.v. tylko w warunkach intensywnego nadzoru kardiologicznego, gdzie pacjent jest starannie obserwowany (EKG, wartości ciśnienia tętniczego). Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu amiodaronu, ponieważ donoszono o przypadkach ciężkich zaburzeń ze strony układu krążenia i układu oddechowego (czasami śmiertelnych) u pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu i tlenoterapii. U pacjentów po operacji pomostowania aortalno-wieńcowego stosujących amiodaron może rozwinąć się niedociśnienie tętnicze. U pacjentów po przebytych zabiegach chirurgicznych stosujących amiodaron obserwowano zespół ostrej niewydolności oddechowej. Jednoczesne stosowanie amiodaronu z lekami beta-adrenolitycznymi, antagonistami kanału wapniowego zmniejszającymi czynność serca (werapamil, diltiazem), lekami przeczyszczającymi, mogącymi powodować hipokaliemię nie jest zalecane.

Interakcje

Nie stosować amiodaronu równolegle z innymi lekami mogącymi spowodować wydłużenie odstępu QT i ryzyko wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes. Do leków tych należą: leki przeciwarytmiczne z klasy Ia (chinidyna, prokainamid, dizopiramid, beprydyl), leki przeciwarytmiczne z klasy III (sotalol, bretylium); podawana i.v. erytromycyna, kotrimoksazol lub pentamidyna; leki przeciwpsychotyczne (np. chlorpromazyna, tiorydazyna, flufenazyna, haloperydol, pimozyd, amisulpiryd, sertindol); sole litu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. doksepina, amitryptylina); niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol, mizolastyna); leki przeciwzimnicze (np. chinina, chlorochina, meflochina, chalofantryna), winkamina, cisapryd, moksyfloksacyna. Należy unikać równoległego stosowania amiodaronu z fluorochinolonami. Amiodaron może zmniejszać aktywność izoenzymu CYP2D6 i w następstwie zwiększać stężenie substratów tego enzymu; w przypadku równoległego stosowania amiodaronu i flekainidu należy odpowiednio dostosować dawkę flekainidu (zmniejszyć dawkę o 50% i obserwować chorego pod kątem działań toksycznych; zaleca się monitorowanie stężenia flekainidu w osoczu). Równoległe stosowanie prokainamidu i amiodaronu może powodować zwiększenie stężenia prokainamidu i jego metabolitu NAPA, prowadząc do wystąpienia działań toksycznych. Równoległe stosowanie chinidyny i amiodaronu może powodować zwiększenie stężenia chinidyny w surowicy i wystąpienie działań toksycznych. U chorych przyjmujących amiodaron po miejscowym znieczuleniu lidokainą może wystąpić bradykardia zatokowa. Należy unikać równoległego stosowania amiodaronu z niektórymi antagonistami wapnia (werapamilem i diltiazemem) oraz lekami b-adrenolitycznymi, ponieważ może to spowodować zaburzenia automatyzmu węzła zatokowego (znaczna bradykardia) i zaburzenia przewodzenia. Należy zachować ostrożność w trakcie stosowania amiodaronu równolegle z lekami, które mogą spowodować zmniejszenie stężenia potasu i/lub magnezu we krwi (np. leki moczopędne, kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym, tetrakozaktyd, amfoterycyna B podawana i.v.); nie zaleca się stosowania z lekami przeczyszczającymi, powodującymi utratę potasu (można zastosować inne leki przeczyszczające); w przypadku wystąpienia hipokaliemii należy ją wyrównać oraz monitorować odstęp QT, a w przypadku wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes nie stosować leków przeciwarytmicznych. Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa o stosowaniu amiodaronu; obserwowano przypadki ciężkich zaburzeń ze strony układu krążenia i układu oddechowego u chorych poddawanych znieczuleniu ogólnemu i tlenoterapii: bradykardia, nieodpowiadająca na leczenie atropiną, niedociśnienie, zaburzenia przewodzenia, zmniejszenie pojemności minutowej serca oraz kilka bardzo rzadkich przypadków ciężkich zaburzeń oddechowych (zespół ostrych zaburzeń oddechowych dorosłych), czasami kończących się śmiercią, występujących zwykle tuż po zakończeniu zabiegu operacyjnego (podejrzewana interakcja z tlenem podawanym w dużym stężeniu). Amiodaron jest inhibitorem izoenzymu CYP2C9, dlatego może zwiększać stężenie w osoczu leków będących substratami tego izoenzymu, np. doustnych antykoagulantów i fenytoiny. Ze względu na zwiększenie siły działania antykoagulantów w przypadku równoległego stosowania z amiodaronem istnieje ryzyko wystąpienia krwawienia; należy monitorować INR, a dawkę antykoagulantu należy odpowiednio dostosować. Stosowanie fenytoiny równolegle z amiodaronem może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w surowicy i spowodować przedawkowanie (zwłaszcza objawy neurologiczne); należy prowadzić ścisłą obserwację chorego, natychmiast po wystąpieniu objawów przedawkowania zmniejszyć dawkę fenytoiny i oznaczyć jej stężenie w surowicy. Amiodaron jest inhibitorem glikoproteiny P, dlatego równoległe stosowanie amiodaronu z substratami glikoproteiny P (glikozydy naparstnicy, dabigatran) może zwiększać ekspozycję organizmu na ich działanie. Stosowanie amiodaronu u chorych leczonych digoksyną może spowodować zwiększenie stężenia digoksyny we krwi i wywołać objawy jej przedawkowania (zaburzenia czynności węzła zatokowego – znaczne zmniejszenie częstotliwości rytmu serca i zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego); należy kontrolować stężenie digoksyny we krwi i w razie potrzeby zmniejszyć dawki leku. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amiodaronu z dabigatranem ze względu na ryzyko wystąpienia krwawienia; konieczne może być dostosowanie dawki dabigatranu. Amiodaron jest inhibitorem izoenzymu CYP3A4, dlatego jednoczesne stosowanie leków metabolizowanych przez ten izoenzym (np. cyklosporyna, fentanyl, simwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna, lidokaina, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamina, ergotamina, kolchicyna) z amiodaronem może powodować zwiększenie ich stężenia w surowicy oraz nasilenie toksycznego działania. W przypadku równoległego podawania cyklosporyny i amiodaronu należy dostosować dawkę cyklosporyny. Ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia rabdomiolizy lub miopatii w przypadku równoległego stosowania amiodaronu i niektórych inhibitorów reduktazy HMG-CoA (np. simwastatyny, lowastatyny) zaleca się odpowiednie dostosowanie dawek leków. Amiodaron stosowany równolegle z fentanylem może spowodować bradykardię i spadek ciśnienia tętniczego. Leki hamujące izoenzym CYP3A4 (np. cymetydyna, indynawir, amprenawir) mogą zwiększać stężenie amiodaronu w surowicy. Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie amiodaronu i rytonawiru. Ryfampicyna indukuje izoenzym CYP3A4 i dlatego może powodować zmniejszenie stężenia amiodaronu. Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszać stężenie amiodaronu w surowicy. Sok grejpfrutowy hamuje metabolizm amiodaronu przyjmowanego p.o. w błonie śluzowej jelit i może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy, dlatego w trakcie leczenia nie należy pić soku grejpfrutowego. Amiodaron może hamować izoenzymy CYP1A2, CYO2C19 i CYP2D6; można spodziewać się, że równoległe stosowanie z amiodaronem substratów tych izoenzymów może skutkować zwiększeniem ich stężenia w surowicy.

Działania niepożądane

Bardzo często: mikrozłogi w rogówce, tworzące się tuż pod źrenicą, może im towarzyszyć widzenie kolorowej otoczki przedmiotów podczas patrzenia w ostrym świetle lub niewyraźne widzenie, składają się one ze złożonych złogów lipidowych i przemijają po zaprzestaniu leczenia amiodaronem; łagodne zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, zaburzenia smaku) zwykle występujące podczas stosowania dawki nasycającej leku i ustępujące po zmniejszeniu dawki amiodaronu; izolowane zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, które jest zwykle umiarkowanie nasilone (1,5–3 razy powyżej górnej granicy normy), występujące na początku leczenia, nieprawidłowości te mogą powrócić do wartości prawidłowych po zmniejszeniu dawki leku lub samoistnie; nadwrażliwość na światło. Często: bradykardia, zazwyczaj umiarkowana i zależna od dawki leku, niedoczynność tarczycy, nadczynność tarczycy, czasami zakończona zgonem, ostre zaburzenia czynności wątroby z towarzyszącą dużą aktywnością aminotransferaz w surowicy i/lub żółtaczką, w tym niewydolność wątroby, niekiedy zakończone zgonem, drżenia pochodzenia pozapiramidowego, koszmary senne, zaburzenia snu, toksyczne uszkodzenie tkanki płucnej (pęcherzykowe/środmiąższowe zapalenie płuc lub zwłóknienie płuc, zapalenie opłucnej, zarostowe zapalenie oskrzelików płucnych z zapaleniem płuc), czasami zakończone zgonem, ciemnoszare lub niebieskawe zabarwienie skóry podczas długotrwałego stosowania dużych dawek amiodaronu, które ustępuje powoli po odstawieniu leku. Niezbyt często: wystąpienie lub nasilenie zaburzeń rytmu serca, czasami z zatrzymaniem czynności serca, zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy różnego stopnia), czuciowo-ruchowa obwodowa neuropatia i/lub miopatia, zwykle przemijające po zaprzestaniu leczenia amiodaronem. Bardzo rzadko: niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość, znaczna bradykardia lub zatrzymanie czynności węzła zatokowego u chorych z zaburzeniem czynności węzła zatokowego i/lub u osób w podeszłym wieku, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, neuropatia/zapalenie nerwu wzrokowego mogące powodować ślepotę, przewlekłe choroby wątroby (pseudoalkoholowe zapalenie wątroby, marskość wątroby), czasami zakończone zgonem, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, ataksja móżdżkowa, nieznaczne zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego (rzekomy guz mózgu), bóle głowy, zapalenie najądrza, impotencja, skurcz oskrzeli u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową i zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową, zespołem ostrej niewydolności oddechowej typu dorosłych, czasami zakończone zgonem, zwłaszcza bezpośrednio po zabiegu operacyjnym (możliwa interakcja z tlenem w dużym stężeniu), rumień podczas zabiegu radioterapii, wysypki skórne, zwykle niespecyficzne, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, zapalenie naczyń. Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego), krwotok płucny, pokrzywka. Po podaniu i.v. często także zapalenie żyły w miejscu podania (w celu jego uniknięcia lek można podawać przez centralny cewnik żylny, wskazane jest też stosowanie pompy objętościowej). W przypadku przedawkowania: bradykardia zatokowa, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (blok serca), napady częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes, niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, uszkodzenie wątroby. Leczenie objawowe, brak swoistego antidotum. Amiodaron i jego metabolity nie są usuwane podczas dializy.

Ciąża i laktacja

Kategoria D. Amiodaron może wpływać na tarczycę płodu; nie stosować u kobiet w ciąży z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyść z zastosowania leku przewyższa ryzyko. Amiodaron przenika do pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Dorośli. P.o. Lek należy stosować konsekwentnie po posiłku lub na czczo. Dawka nasycająca: zwykle 600 mg/d w 3 daw. podz. przez tydz.; dawka podtrzymująca 100–200 mg/d; lek można podawać codziennie w dawce 100 mg/d lub co 2. dzień w dawce 200 mg/d, można robić również przerwy w przyjmowaniu leku (2 dni w tyg.). I.v. Lek należy stosować we wlewie i.v.; w przypadku infuzji ciągłej lub powtarzanej – przez dostęp do żył centralnych, aby uniknąć niepożądanych reakcji w miejscu podawania; rozcieńczać wyłącznie 5% roztw. glukozy. Nie zaleca się podawania amiodaronu we wstrzyknięciu i.v. ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia i wstrząsu; tę drogę podania można zastosować tylko w nagłych sytuacjach, gdy inne leki są nieskuteczne, wyłącznie na oddziale intensywnego nadzoru kardiologicznego, monitorując EKG. Roztwór amiodaronu o stężeniu <300 mg w 500 ml 5% roztw. glukozy nie jest stabilny i nie należy go stosować. I.v. Lek można stosować wyłącznie w ośrodkach intensywnej opieki, dysponujących możliwością monitorowania kardiologicznego, defibrylacji i stymulacji serca. Dawka nasycająca: zwykle 5 mg/kg mc. podana w 250 ml 5% roztw. glukozy we wlewie i.v. trwającym 20–120 min; wlew można powtarzać 2–3 ×/d. Efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu kilku pierwszych minut i następnie stopniowo słabnie, dlatego w celu jego przedłużenia należy kontynuować podawanie leku we wlewie. Dawka podtrzymująca: 10–20 mg/kg mc./d (zazwyczaj 600–800 mg/d, niekiedy do 1200 mg/d) we wlewie w 250 ml 5% roztw. glukozy przez kilka dni. Dawka maks. wynosi 1200 mg/d. Po uzyskaniu pożądanego efektu terapeutycznego, należy rozpocząć jednoczesne podawanie leku p.o. w zwykłej dawce nasycającej 200 mg amiodaronu 3 ×/d, a dawkę leku podawaną we wlewie stopniowo zmniejszać. Wstrzyknięcie i.v. Zwykle 5 mg/kg mc., podawane co najmniej przez 3 min. Dawkowanie w stanach nagłych: 150–300 mg w 10–20 ml 5% roztw. glukozy w powolnym, trwającym co najmniej 3 min wstrzyknięciu i.v.; następne wstrzyknięcie można powtórzyć nie wcześniej niż po 15 min, nawet jeżeli w pierwszym wstrzyknięciu podano tylko dawkę 150 mg (możliwość wystąpienia wstrząsu); jeżeli konieczne jest podanie następnych dawek amiodaronu, należy je podać w postaci wlewu i.v. W szczególnym przypadku resuscytacji krążeniowo-oddechowej pacjenta z migotaniem komór opornym na defibrylację, pierwszą dawkę 300 mg (lub 5 mg/kg) amiodaronu, rozcieńczoną 20 ml 5% roztworu glukozy, podaje się w szybkim wstrzyknięciu i.v. (bolus); w przypadku utrzymywania się migotania komór można rozważyć podanie dodatkowej dawki amiodaronu 150 mg (lub 2,5 mg/kg) i.v. Nie należy mieszać innych leków z amiodaronem w tej samej strzykawce.; nie należy wstrzykiwać innych leków w ten sam dostęp żylny. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci. Dostępne są dane z badań klinicznych. P.o. dawka nasycająca 10–20 mg/kg mc./d (lub 500 mg/m2 pc./d) przez 7–10 dni, dawka podtrzymująca – należy stosować jak najmniejszą skuteczną dawkę; w zależności od indywidualnej odpowiedzi, może ona wynosić 5–10 mg/kg mc./d (lub 250 mg/m2 pc./d). I.v. dawka nasycająca 5 mg/kg mc. podawane we wlewie trwającym 20–120 min, dawka podtrzymująca 10–15 mg/kg mc./d podawane we wlewie trwającym od kilku godzin do kilku dni. Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego, podawanie amiodaronu i.v. noworodkom, niemowlętom i dzieciom do 3. rż. jest przeciwwskazane.

Preparaty na rynku polskim zawierające amiodaron

Amiokordin (roztwór do wstrzykiwań)
Cordarone (tabletki)
Cordarone (roztwór do wstrzykiwań)
Opacorden (tabletki powlekane)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.