Amoksycylina (opis profesjonalny)

Działanie

Półsyntetyczna penicylina, α-aminopochodna penicyliny benzylowej o szerokim spektrum działania. Jej działanie bakteriobójcze polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Aktywność przeciwbakteryjna: Streptococcus spp., w tym S. pneumoniae (także szczepy średnio wrażliwe, jeśli zakażenie dotyczy układu oddechowego); Enterococcus spp. (szczepy E. faecium często są oporne), S. aureusS. epidermidis – tylko szczepy penicylinazoujemne (ok. 90% szczepów wytwarza penicylinazę); N. meningitidis (w Polsce niektóre szczepy są oporne) i N. gonorrhoeae – szczepy penicylinazoujemne; Listeria monocytogenes; H. influenzae (5–10% szczepów opornych w Polsce); E. coli (odsetek szczepów opornych wynosi ok. 40–60%); P. mirabilis (szczepy oporne w środowisku szpitalnym); Salmonella spp. (rzadko występują szczepy oporne); Shigella (występują szczepy oporne, lepszą aktywność wykazuje ampicylina); H. pylori (pojedyncze szczepy oporne); rodzaje Bordetella, Borrelia, Brucella, Actinomyces, beztlenowe ziarenkowce oraz Fusobacterium, Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. Brak aktywności: B. fragilis, Proteus indolododatnie, rodzaje Citrobacter, Enterobacter, Serratia, Providencia, Pseudomonas, pałeczki niefermentujące. Wykazuje całkowitą krzyżową oporność z ampicyliną. Mechanizm oporności polega w głównej mierze na syntezie β-laktamaz, ale może mieć charakter receptorowy. Amoksycylina jest rozkładana przez wszystkie bakteryjne β-laktamazy. Szczepy S. pneumoniae o średniej wrażliwości na penicylinę mogą być wrażliwe na amoksycylinę, natomiast zakażenia nieinwazyjne (np. zakażenia dróg oddechowych) wywołane przez szczepy o dużej oporności mogą być skutecznie leczone amoksycyliną, jeśli zastosuje się duże dawki. Po podaniu p.o. amoksycylina szybko i dobrze się wchłania się z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku i rodzaju diety; dostępność biologiczna wynosi ok. 70%. Jest odporna na działanie soku żołądkowego. tmax wynosi ok. 1 h. W ok. 18% wiąże się z białkami osocza. Działanie utrzymuje się przez 6–8 h po podaniu. Dobrze przenika do moczu, żółci, płynu stawowego, opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, wydzieliny oskrzelowej, wód płodowych, ucha środkowego. Nie przenika w wystarczającym stopniu do płynu mózgowo-rdzeniowego. Przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Średni t1/2 w fazie eliminacji wynosi ok. 1 h; w niewydolności nerek ulega wydłużeniu. Ok. 60–70% dawki wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej w ciągu 6 h.

Wskazania

Leczenie zakażeń u dorosłych i dzieci: ostre bakteryjne zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc, ostre zapalenie pęcherza moczowego, bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży, ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek, dur brzuszny i dur rzekomy, ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej, zakażenia związane z protezowaniem stawów, eradykacja H. pylori, choroba z Lyme. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub antybiotyki z grupy penicylin, wystąpienie w przeszłości ciężkiej, natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (anafilaksji) na inny antybiotyk β-laktamowy (cefalosporynę, karbapenem, monobaktam). Należy unikać podawania amoksycyliny w przypadku podejrzenia mononukleozy zakaźnej ze względu na możliwość występowania osutki odropodobnej. Przed rozpoczęciem leczenia należy zebrać dokładny wywiad dotyczący występujących wcześniej reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne antybiotyki β-laktamowe. Odnotowywano ciężkie reakcje nadwrażliwości, sporadycznie zakończone śmiercią u chorych leczonych penicylinami. Ryzyko wystąpienia tych reakcji jest większe u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na penicyliny oraz u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy przerwać podawanie amoksycyliny i wdrożyć alternatywny sposób leczenia. U chorych z zaburzeniem czynności nerek lub otrzymujących amoksycylinę w dużych dawkach, a także u chorych, u których występują czynniki predysponujące, podczas leczenia mogą wystąpić drgawki. U chorych z zaburzeniem czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawki w zależności od klirensu kreatyniny. Uogólniony rumień z gorączką występujący na początku leczenia może być objawem ostrej, uogólnionej osutki krostkowej; należy odstawić lek i nie podawać go także w przyszłości. Podczas leczenia choroby z Lyme może wystąpić reakcja Jarischa i Herxheimera spowodowana bakteriobójczym działaniem amoksycyliny na komórki Borrelia burgdorferi; reakcja występuje często i zazwyczaj ustępuje samoistnie. W przypadku wystąpienia zapalenia jelita grubego związanego ze stosowaniem antybiotyku, należy natychmiast przerwać podawanie amoksycyliny i wdrożyć odpowiednie leczenie; przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. W trakcie długotrwałego leczenia wskazana jest okresowa kontrola morfologii krwi oraz czynności wątroby i nerek. U chorych ze zmniejszoną objętością wydalanego moczu może wystąpić krystaluria (szczególnie podczas leczenia pozajelitowego); aby zminimalizować ryzyko, w przypadku podawania dużych dawek amoksycyliny zaleca się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów, a u chorych z cewnikiem w pęcherzu moczowym regularnie sprawdzać drożność cewnika.

Interakcje

Nie zaleca się równoległego stosowania probenecydu, który zmniejsza wydzielanie kanalikowe amoksycyliny i może zwiększać jej stężenie w surowicy. Allopurynol może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji uczuleniowych. Amoksycylina może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Opisywano przypadki zwiększenia INR u pacjentów leczonych amoksycyliną i przyjmujących równolegle acenokumarol lub warfarynę; zaleca się kontrolę czasu protrombinowego lub INR, może być konieczna modyfikacja dawkowania doustnych leków przeciwzakrzepowych. Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, co może nasilać jego toksyczność. Amoksycylina wykazuje działanie antagonistyczne z tetracyklinami, makrolidami, sulfonamidami; synergistyczne – z aminoglikozydami. Może powodować fałszywie dodatni wynik testów na obecność glukozy w moczu, w których stosowany jest siarczan miedzi (roztwór Benedicta, Fehlinga). Zaleca się zatem stosowanie metod enzymatycznych, opartych na oksydazie glukozy. U niektórych osób może powodować fałszywy odczyn Coombsa. Może zaburzać wynik testów oznaczających stężenie estriolu u kobiet w ciąży.

Działania niepożądane

Często: biegunka, nudności, wysypka skórna. Niezbyt często: wymioty, pokrzywka, świąd. Bardzo rzadko: kandydoza skóry i błon śluzowych, przemijająca leukopenia (w tym ciężka neutropenia i agranulocytoza), przemijająca małopłytkowość i niedokrwistość hemolityczna, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego, ciężkie reakcje alergiczne (w tym: obrzęk naczynioruchowy, choroba posurowicza, alergiczne zapalenie naczyń, wstrząs anafilaktyczny), hiperkinezja, zawroty głowy, drgawki, zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyku (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego oraz krwotoczne zapalenie jelita grubego), czarny włochaty język, zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa, nieznaczne zwiększenie aktywności ALT i/lub AST, reakcje skórne takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, zespół Lyella, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, ostra uogólniona osutka krostkowa, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria. Z nieznaną częstością: reakcja Jarischa i Herxheimera. Przedawkowanie amoksycyliny jest mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania obserwuje się nudności, wymioty, biegunkę, które należy leczyć objawowo, zwracając uwagę na równowagę wodno-elektrolitową. Możliwe jest pojawienie się kryształów w moczu, prowadzące niekiedy do niewydolności nerek. U chorych z zaburzeniem czynności nerek lub otrzymujących duże dawki leku mogą wystąpić drgawki. Amoksycylinę można usunąć z krwi za pomocą hemodializy.

Ciąża i laktacja

Kategoria B. Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wrodzonych wad rozwojowych. Lek może być stosowany w okresie ciąży jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści z jego stosowania przeważają nad ryzykiem. Amoksycylina w niewielkich ilościach przenika do pokarmu kobiecego, co może stanowić ryzyko wywołania uczulenia u dziecka. Jeśli wystąpi biegunka i grzybicze zakażenie błon śluzowych u dziecka, może być konieczne zaprzestanie karmienia piersią. Lek można stosować w okresie karmienia piersią jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Dawkowanie

P.o., niezależnie od posiłków. Czas leczenia należy ustalić w zależności od rodzaju zakażenia i odpowiedzi na leczenie. Leczenie można rozpocząć od podania leku w postaci i.v., a następnie kontynuować postacią p.o. Dorośli i dzieci ≥40 kg. mc. Ostre bakteryjne zapalenie zatok, ostre zapalenie pęcherza moczowego, ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek, ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej, bezobjawowy bakteriomocz w czasie ciąży. 0,25–0,5 g co 8 h lub 0,75–1 g co 12 h; w ciężkich zakażeniach 0,75–1 g co 8 h. W ostrym zapaleniu pęcherza moczowego można stosować 3 g 2 ×/d przez 1 dzień. Ostre zapalenie ucha środkowego, ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli. 0,5 g co 8 h lub 0,75–1 g co 12 h; w ciężkich zakażeniach 0,75–1 g co 8 h przez 10 dni. Pozaszpitalne zapalenie płuc, zakażenia związane z protezowaniem stawów. 0,5–1 g co 8 h. Dur brzuszny i dur rzekomy. 0,5–2 g co 8 h. Choroba z Lyme. Wczesna postać: 0,5–1 g co 8 h (maks. 4 g/d w daw. podz.) przez 14 dni (10–21 dni). Późna postać (objawy układowe): 0,5–2 g co 8 h (maks. 6 g/d w daw. podz.) przez 10–30 dni. Eradykacja H. pylori. 0,75–1 g 2 ×/d przez 7 dni w skojarzeniu z inhibitorem pompy protonowej i innym lekiem przeciwbakteryjnym. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia. 2 g 30–60 min przed zabiegiem chirurgicznym. Dzieci <40 kg mc. Ostre bakteryjne zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, pozaszpitalne zapalenie płuc, ostre zapalenie pęcherza moczowego, ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek, ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej. 20–90 mg/kg mc./d w daw. podz. (dawkę dobową podawać w 2 daw. podz. jedynie w przypadku stosowania dawek z górnego zakresu). Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła. 40–90 mg/kg mc./d w daw. podz. (dawkę dobową podawać w 2 daw. podz. jedynie w przypadku stosowania dawek z górnego zakresu). Dur brzuszny i dur rzekomy. 100 mg/kg mc./d w 3 daw. podz. Choroba z Lyme. Wczesna postać: 25–50 mg/kg mc./d w 3 daw. podz. przez 10–21 dni. Późna postać (objawy układowe): 100 mg/kg mc. w 3 daw. podz. przez 10–30 dni. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia. 50 mg/kg mc. 30–60 min przed zabiegiem chirurgicznym. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie w zależności od klirensu kreatyniny: 10–30 ml/min – u dorosłych i dzieci ≥40 kg mc. maks. 500 mg 2 ×/d, u dzieci <40 kg mc. 15 mg/kg mc. 2 ×/d (maks. 500 mg 2 ×/d); <10 ml/min – u dorosłych i dzieci ≥40 kg mc. maks. 500 mg co 24 h, u dzieci <40 kg mc. 15 mg/kg mc. co 24 h (maks. 500 mg/d); u dorosłych i dzieci ≥40 kg mc. poddawanych hemodializie 15 mg/kg mc. 1 ×/d (maks. 500 mg/d), należy podać dodatkową dawkę przed hemodializą i po jej zakończeniu. U dzieci <40 kg mc. z zaburzeniem czynności nerek w większości przypadków preferowane jest leczenie pozajelitowe. U osób z zaburzeniem czynności wątroby należy zachować ostrożność i regularnie kontrolować parametry czynności wątroby.

Uwagi

Podczas leczenia mogą wystąpić działania niepożądane (np. zawroty głowy, drgawki), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające amoksycylina

Amotaks (kapsułki twarde)
Amotaks (tabletki)
Amotaks (granulat do sporządzania zawiesiny doustnej)
Amotaks Dis (tabletki)
Duomox (tabletki)
Hiconcil (kapsułki)
Hiconcil (proszek do przygotowania zawiesiny)
Ospamox (proszek do sporządzania zawiesiny doustnej)
Ospamox 500 mg (tabletki powlekane)
Ospamox 750 mg (tabletki powlekane)
Ospamox 1000 mg (tabletki powlekane)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.