Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Naltrekson (opis profesjonalny)

Działanie

Długo działający, swoisty antagonista opioidowy o nieznacznej komponencie agonistycznej. Wiąże się kompetycyjnie z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, blokując dostęp egzogennych opioidów do tych receptorów. Naltrekson nie powoduje uzależnienia fizycznego ani psychicznego, a na jego działanie antagonistyczne wobec receptora opioidowego nie rozwija się tolerancja. Mechanizm działania w leczeniu alkoholizmu nie został całkowicie wyjaśniony. Podejrzewa się interakcję z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, że spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulacje endogennego układu opioidowego. Leczenie naltreksonem nie polega na wywołaniu niechęci i nie powoduje negatywnych reakcji po spożyciu alkoholu. Wydaje się, że głównym skutkiem leczenia naltreksonem pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zmniejszenie potrzeby napicia się alkoholu w czasie abstynencji i po spożyciu jego niewielkich ilości oraz zmniejszenie ryzyka nawrotu niekontrolowanych epizodów upijania się po spożyciu niewielkiej ilości alkoholu, co z kolei zwiększa szansę na przerwanie mechanizmu pozytywnych wzmocnień, prowadzących do pełnego nawrotu choroby, której towarzyszy całkowita utrata kontroli. . Po podaniu p.o. wchłania się szybko i całkowicie, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga 1 h po podaniu. Metabolizowany w wątrobie, a głównymi metabolitami są: 6-beta-naltreksol (który jest metabolitem aktywnym) i pochodna hydroksylowa(nieczynna biologicznie). Metabolity wydalane są głównie z moczem, t1/2 wynosi odpowiednio dla naltreksonu i 6-beta-naltreksolu: 4 i 13 h. Ok. 60% dawki doustnej jest wydalane z moczem w postaci glukuronianu 6-beta-naltreksonu oraz chlorowodorku naltreksonu w ciągu 48 h.

Wskazania

Lek wspomagający abstynencję oraz zmniejszający potrzebę napicia się alkoholu, stosowany w ramach ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby. Lek wspomagający w kompleksowym postępowaniu leczniczym, obejmującym porady psychologiczne dla pacjentów uzależnionych od opioidów i poddawanych detoksykacji.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ostre zapalenie wątroby, ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, równoległe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych, uzależnienie od opioidów bez skutecznego odstawienia, ostre objawy odstawienia opioidów, objawy odstawienia po podaniu naloksonu, dodatni wynik badania moczu w kierunku opioidów. Leczenie naltreksonem można rozpocząć tylko w sytuacji, kiedy od zaprzestania przyjmowania opioidów minął odpowiedni czas (5–7 dni w przypadku heroiny, co najmniej 10 dni w przypadku metadonu). Jeśli konieczne jest leczenie chorego opioidami, np. stosowanie opioidów przeciwbólowo lub w celu znieczulenia w sytuacjach nagłych, konieczne może być zastosowanie większych niż zwykle dawek opioidów; w takich przypadkach depresja ośrodka oddechowego i działanie na układ krążenia mogą być silniejsze i trwać dłużej, silniej mogą być również wyrażone objawy związane z uwalnianiem histaminy (uogólniony rumień, nadmierne pocenie się, świąd i inne objawy ze strony skóry i błon śluzowych); należy zachować szczególną ostrożność. Pacjentów należy poinformować o tym, że podejmowanie prób przełamywania blokady receptorów opioidowych dużymi dawkami opioidów, po zniesieniu działania naltreksonu może prowadzić do ostrego, zagrażającego życiu zatrucia opioidami. Naltrekson może powodować przemijające zwiększenie ciśnienia rozkurczowego krwi, z następowym obniżeniem temperatury ciała i zmniejszeniem częstotliwości oddechu. Ponieważ lek jest metabolizowany głównie w wątrobie, a usuwany głównie przez nerki, należy starannie monitorować pacjentów z zaburzeniami czynności tych narządów, a przed leczeniem i w jego trakcie powinno się przeprowadzać badania czynnościowe wątroby. Po zakończeniu leczenia naltreksonem, pacjenci mogą wykazywać większą wrażliwość na opioidy. Leczenie naltreksonem nie eliminuje podwyższonego ryzyka samobójstwa u osób uzależnionych od leków i/lub narkotyków. W celu wykrycia obecności opioidów zaleca się wykonanie testu prowokacyjnego z naloksonem; ewentualne objawy odstawienia będą trwały krócej niż w przypadku zastosowania naltreksonu; jeśli wystąpi jakikolwiek objaw odstawienia, nie należy rozpoczynać podawania naltreksonu. Testu prowokacyjnego nie należy wykonywać u osób z silnie wyrażonymi objawami klinicznymi odstawienia lub dodatnim wynikiem badania na obecność opioidów w moczu.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji; dane dotyczące interakcji są ograniczone. Należy unikać równoległego stosowania naltreksonu z opioidami. Pacjentów należy uprzedzić, żeby nie stosowali równolegle leków zawierających opioidy (np. niektórych leków przeciwkaszlowych, przeciwbiegunkowych, przeciwbólowych). Jeśli niezbędne jest podanie opioidów (np. analgezja w nagłym przypadku), konieczne może być zastosowanie większych dawek, co wiąże się z ryzykiem silniej wyrażonych i dłużej trwających działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa i zaburzenia krążenia oraz łatwiejszym wystąpieniem objawów, związanych z nadmiernym uwalnianiem histaminy (obfite pocenie się, świąd, inne objawy skórne i mięśniowo-szkieletowe); zachować szczególną ostrożność. W trakcie stosowania naltreksonu, ból należy leczyć wyłącznie lekami nieopioidowymi. Należy poinformować pacjentów, żeby nie stosowali dużych dawek opioidów w celu przełamania blokady, ponieważ po ustąpieniu działania naltreksonu może dojść do ostrego przedawkowania opioidów z możliwością zgonu. Nie zaleca się równoległego stosowania z alfa-metylodopą. Stosowanie naltreksonu z innymi lekami powinno być starannie nadzorowane i przeprowadzane z zachowaniem szczególnej ostrożności. Można rozważyć jednoczesne podanie naltreksonu z: barbituranami, pochodnymi benzodiazepiny, anksjolitykami innymi niż pochodne benzodiazepiny (np. meprobamatem), lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi (amitryptylina, doksepina, mianseryna, trimipramina), lekami przeciwhistaminowymi o działaniu depresyjnym na OUN, neuroleptykami (droperydol). Podawanie naltreksonu w znacznym stopniu zwiększa stężenie akamprozatu w osoczu. Nie badano interakcji z innymi lekami psychotropowymi (np. disulfiram, amitryptylina, doksepina, sole litu, klozapina, benzodiazepiny). Zgłoszono jeden przypadek wystąpienia letargu i senności w przypadku równoległego zastosowania naltreksonu i tiorydazyny. Badania in vitro wykazały, że ani naltrekson ani jego czynny metabolit nie są metabolizowane przez cytochrom P-450; jest mało prawdopodobne, aby induktory lub inhibitory cytochromu P-450 miały wpływ na farmakokinetykę naltreksonu. Interakcje z etanolem ani kokainą nie są znane.

Działania niepożądane

Bardzo często: nerwowość, lęk, bezsenność, ból głowy, trudności z zasypianiem, niepokój, ból brzucha, skurcz brzucha, nudności, wymioty, bóle stawów, bóle mięśni, osłabienie, astenia. Często: zmniejszony apetyt, zaburzenia afektywne, przygnębienie, drażliwość, zmiany nastroju, zawroty głowy, dreszcze, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, wzmożone łzawienie, tachykardia, kołatanie serca, zmiany zapisu EKG, ból w klatce piersiowej, biegunka, zaparcie, wysypka, zatrzymanie moczu, opóźniony wytrysk, zaburzenia erekcji, utrata apetytu, pragnienie, zwiększona ilość energii, dreszcze, nadmierne pocenie się. Niezbyt często: opryszczka wargowa, grzybica stóp, powiększenie węzłów chłonnych, omamy, stan splątania, depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary senne, pobudzenie, spadek libido, niezwykłe sny, drżenie, senność, niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, światłowstręt, obrzęk oka, ból oka, osłabienie siły wzroku, dolegliwości ze strony uszu, ból ucha, dzwonienie w uszach, zaburzenia równowagi, wahania ciśnienia tętniczego, rumieńce, przekrwienie błony śluzowej nosa, dyskomfort w nosie, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, ból jamy ustnej i gardła, zwiększone wytwarzanie śluzu w oskrzelach, dolegliwości ze strony zatok, duszność, dysfonia, kaszel, ziewanie, wzdęcia, hemoroidy, owrzodzenie w obrębie przewodu pokarmowego, suchość w jamie ustnej, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz podczas leczenia (po zakończeniu stosowania leku aktywność aminotransferaz wraca do wartości wyjściowych w ciągu kilku tygodni), wyprysk, łojotok, świąd, trądzik, łysienie, ból w pachwinie, częstomocz, dyzuria, zwiększony apetyt, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, gorączka, ból, zimne dłonie lub stopy, uczucie gorąca. Rzadko: pierwotna małopłytkowość immunologiczna, myśli i próby samobójcze, zaburzenia mowy. Bardzo rzadko: euforia, osutka, rabdomioliza. Doświadczenie z przedawkowaniem leku jest ograniczone, nie odnotowano objawów działania toksycznego w badaniu, w którym ochotnicy otrzymywali lek w dawce 800 mg/d przez 7 dni; postępowanie objawowe w połączeniu ze ścisłym monitorowaniem stanu chorego.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Brak badań dotyczących stosowania leku w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. W przypadku konieczności zastosowania leku u kobiet w ciąży, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Podczas leczenia nie należy karmić piersią.

Dawkowanie

Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że organizm pacjenta jest wolny od opioidów (pacjent nie przyjmuje opioidów od przynajmniej 7–10 dni). Dorośli. Leczenie uzależnienia od opioidów. Początkowo 25 mg 1 ×/d, następnie 50 mg 1 ×/d; zalecany czas leczenia wynosi co najmniej 3 mies. Leczenie alkoholizmu. P.o. 50 mg 1 ×/d, na czczo; zalecany czas leczenia wynosi co najmniej 3 mies. Schemat dawkowania może wymagać modyfikacji, aby poprawić stopień dostosowania się do schematu dawkowania składającego się z 3 dawek tygodniowo: 100 mg w poniedziałek i w środę oraz 150 mg w piątek.

Uwagi

Lek może wpływać na sprawność psychofizyczną. Podczas leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające naltrekson

Adepend (tabletki powlekane)
Naltex (tabletki powlekane)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.