Mechanizm działania
Silny niesteroidowy inhibitor aromatazy wybiórczo hamujący wytwarzanie estronu i estradiolu (w >80%) z androstendionu i testosteronu w tkankach obwodowych i w obrębie nowotworu. Zmniejszenie stężenia estrogenów w surowicy powoduje zahamowanie podziałów komórkowych raka piersi podlegających stymulacji hormonalnej (pod warunkiem obecności receptorów estrogenowych w komórkach nowotworu). Nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu ani nie wykazuje aktywności progestagenowej, estrogenowej i androgenowej.
Farmakokinetyka
Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 2 h po przyjęciu leku na czczo. Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania leku. Anastrozol wiąże się w 40% z białkami osocza. U kobiet po menopauzie ulega metabolizmowi wątrobowemu w znacznym stopniu, na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronizacji. Głównym metabolitem jest nieaktywny farmakologicznie triazol wydalany z moczem. t1/2 wynosi 40–50 h. U kobiet po menopauzie z moczem wydala się w postaci niezmienionej <10% leku.
Rak piersi
Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego.
Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w nowotworze obecność receptorów estrogenowych.
Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2–3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża, okres karmienia piersią.
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa leczenia.
Kobiety przed menopauzą
Nie powinno się stosować leku u kobiet przed menopauzą; w przypadku pacjentek, u których istnieją wątpliwości co do fazy hormonalnej, należy wykonać badania laboratoryjne hormonów w celu potwierdzenia menopauzy.
Analogi LHRH
Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania z analogami LHRH.
Estrogeny
Należy unikać jednoczesnego stosowania anastrozolu z tamoksyfenem lub preparatami zawierającymi estrogeny, gdyż powoduje to zmniejszenie działania farmakologicznego anastrozolu.
Osteoporoza
Anastrozol może zmniejszać wysycenie mineralne kości, dlatego u chorych na osteoporozę lub z ryzykiem osteoporozy przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy wykonywać badania densytometryczne kości.
Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
Ze względu na brak badań, stosować ostrożnie u osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; w przypadku niewydolności wątroby narażenie na lek może się zwiększyć; powinno się ocenić stosunek korzyści wynikających z podawania anastrozolu do szacowanego ryzyka z nim związanego. Lek należy stosować ostrożnie również u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość laktozy nie powinno się stosować u pacjentek z wrodzoną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Tamoksyfen, preparaty zawierające estrogeny
Tamoksyfen lub preparaty zawierające estrogeny mogą osłabiać działanie anastrozolu, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków.
Fenazon, warfaryna, cymetydyna
Anastrozol hamuje in vitro aktywność izoenzymów 1A2, 2C8/9 i 3A4 cytochromu P-450, jednak nie stwierdzono klinicznie znaczących interakcji z fenazonem, warfaryną lub cymetydyną.
Inne leki
Brak danych klinicznych na temat interakcji z innymi zwykle przepisywanymi lekami; jest mało prawdopodobne, by interakcje takie były istotne. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami.
Bardzo często: bóle głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie.
Często: brak łaknienia, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka (zwłaszcza u osób ze skłonnościami do wystąpienia tej choroby), zwiększenie aktywności ALT i AST w surowicy, zapalenie wątroby, bóle kości i mięśni, suchość pochwy, krwawienia z pochwy, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia (głównie u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne.
Niezbyt często: hiperkalcemia (z towarzyszącym lub nie zwiększeniem stężenia parathormonu), zwiększenie aktywności GGTP i stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby, pokrzywka, palec trzaskający.
Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych, w tym plamica Henocha i Schoenleina.
Bardzo rzadko: zespół Stevensa i Johnsona, obrzęk naczynioruchowy).
Przedawkowanie
Nie opisano przypadków nieumyślnego przedawkowania leku. Nie istnieje swoiste antidotum. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe, u osoby przytomnej można wywołać wymioty. Ze względu na niewielki odsetek wiązania leku z białkami skutecznym sposobem leczenia przedawkowania może być dializa.
Kategoria X. Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
P.o. Dorośli, również w wieku podeszłym. 1 mg 1 ×/d.
Modyfikacja dawkowania
Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek ani łagodną niewydolnością wątroby.
Zaleca się leczenie chorych z wczesnym rakiem piersi przez 5 lat.
Ze względu na możliwość występowania osłabienia i senności w czasie stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł