Glucophage XR - tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Substancją czynną preparatu jest metformina, doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Leki te stosuje się w celu zmniejszenia stężenia glukozy we krwi w przebiegu cukrzycy typu 2 (dawniej stosowano termin „cukrzyca insulinoniezależna”). Metformina zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez hamowanie procesów glukoneogenezy i glikogenolizy, zwiększa obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie oraz opóźnia jelitowe wchłanianie glukozy. Nasila wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu oraz zwiększa zdolności transportowe białek odpowiedzialnych za transport glukozy przez błonę komórkową. Metformina nie pobudza wydzielania insuliny i tym samym nie powoduje hipoglikemii. Stabilizuje masę ciała lub wpływa na jej umiarkowane zmniejszenie. Metformina, w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, korzystnie wpływa na metabolizm lipidów (zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu frakcji LDL oraz stężenie trójglicerydów). Podobne działanie nie zostało potwierdzone dla postaci o przedłużonym uwalnianiu. U dorosłych z nadwagą, stosowana jako lek pierwszego rzutu zmniejsza ryzyko wystąpienia powikłań związanych z cukrzycą.

Po doustnym podaniu leku w postaci o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenie metforminy we krwi uzyskiwane jest średnio po około 5–7 godzinach. Metformina nie jest metabolizowana w wątrobie, wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej. W przypadku zaburzeń czynności nerek wydalanie metforminy zmniejsza się, co prowadzi do zwiększenia jej stężenia w osoczu.

Preparat jest wskazany u dorosłych:

• w leczeniu cukrzycy typu 2, zwłaszcza u osób z nadwagą;
Preparat może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. Wykazano zmniejszenie częstości występowania powikłań cukrzycy u chorych na cukrzycę typu 2 z nadwagą, leczonych metforminą jako lekiem pierwszego wyboru po niepowodzeniu leczenia dietą.

• w zapobieganiu cukrzycy typu 2 u chorych ze stanem przedcukrzycowym;

• w zespole policystycznych jajników.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie można także stosować preparatu w przypadku:

• kwasicy metabolicznej każdego rodzaju (w tym kwasicy ketonowej związanej z cukrzycą, kwasicy mleczanowej)

• stanu przedśpiączkowego w cukrzycy

• ciężkich zaburzeń czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR mniejszy niż 30 ml/min)

• ostrych stanów wiążących się z ryzykiem zaburzenia czynności nerek, takich jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs

• ostrych lub przewlekłych chorób mogących spowodować niedotlenienie tkanek, takich jak: niewydolność serca, niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał serca, wstrząs

• niewydolności wątroby

• ostrego zatrucia alkoholem, choroby alkoholowej.

Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu u kobiet karmiących piersią. Nie stosować u dzieci.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Bardzo rzadko, w okresie stosowania preparatu może dojść do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Kwasica mleczanowa to poważne powikłanie metaboliczne, które może stanowić zagrożenie życia i które wymaga natychmiastowego leczenia. Zwiększone ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej dotyczy chorych na cukrzycę ze znaczną niewydolnością nerek lub ostrym pogorszeniem czynności nerek. Pogorszenie czynności nerek prowadzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej. Pozostałe czynniki ryzyka obejmują: niewystarczającą kontrolę stężenia glukozy we krwi, ketozę, nadużywanie alkoholu, długotrwałe głodzenie, niewydolność wątroby, podeszły wiek, posocznicę, choroby układu oddechowego oraz niedotlenienie tkanek z jakiegokolwiek powodu (np. niewyrównana niewydolność serca, zawał serca).

W przypadku odwodnienia (np. skutkiem ciężkiej biegunki, wymiotów, gorączki lub zmniejszonej podaży płynów) należy przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem.

Szczególną ostrożność należy zachować, po rozpoczęciu przyjmowania leków, które mogą wpływać na pogorszenie czynności nerek, w tym: leków przeciwnadciśnieniowych, moczopędnych lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Charakterystyczne objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność, ból brzucha, kurcze mięśni, ciężkie osłabienie i wyczerpanie (astenia), obniżenie temperatury ciała (hipotermia) i śpiączkę. W przypadku wystąpienia ww. objawów należy podejrzewać kwasicę mleczanową, przerwać stosowanie preparatu i niezwłocznie szukać pomocy medycznej. Leczenie wymaga szybkiej hospitalizacji chorego.

W badaniach laboratoryjnych stwierdza się zmniejszenie pH krwi, zwiększenie stężenia mleczanów we krwi, zaburzenia stężenia kationów i anionów oraz zwiększenie stosunku stężenia mleczanów do pirogronianów.

Metformina jest wydalana przez nerki a zaburzenia czynności nerek zwiększają ryzyko kwasicy mleczanowej. W razie występowania stanów wpływających na czynność nerek, np. odwodnienie, należy skonsultować się z lekarzem, który oceni czy konieczne jest czasowe lub trwałe zaprzestanie stosowania metforminy.

Przed rozpoczęciem stosowania preparatu, a następnie regularnie w trakcie leczenia zalecana jest kontrola czynności nerek (badanie stężenia kreatyniny we krwi). U chorych z prawidłową czynnością nerek badania należy wykonywać przynajmniej 1 raz w roku, a u chorych z ryzykiem pogorszenia czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku częściej, co 3–6 miesięcy. Należy pamiętać, że u chorych w podeszłym wieku pogorszenie czynności nerek występuje często i jest bezobjawowe.

Niewydolność serca może sprzyjać niedotlenieniu tkanek i niewydolności nerek. U chorych ze stabilną, przewlekłą niewydolnością serca metformina może być stosowana pod warunkiem regularnej kontroli czynności serca i nerek. W przypadku ostrej i niestabilnej niewydolności serca stosowanie metforminy jest przeciwwskazane.

Donaczyniowe podawanie środków kontrastowych zawierających jod podczas badań radiologicznych może spowodować wystąpienie niewydolności nerek i kumulację metforminy, co sprzyja wystąpieniu kwasicy mleczanowej. Przed wykonaniem badania stosowanie preparatu powinno zostać przerwane i wznowione nie wcześniej niż po upływie 48 godzin po badaniu, pod warunkiem potwierdzenia przez lekarza prawidłowej czynności nerek. Przed wykonaniem badania należy skonsultować się z lekarzem; lekarz określi kiedy przerwać stosowanie preparatu i kiedy może ono zostać wznowione.

Przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym stosowanie preparatu powinno zostać przerwane i wznowione nie wcześniej niż po upływie 48 godzin po zabiegu lub po powrocie do żywienia doustnego, pod warunkiem potwierdzenia przez lekarza prawidłowej czynności nerek. Przed zabiegiem skonsultuj się z lekarzem. Nie wolno przerywać ani wznawiać stosowania preparatu bez zalecenia lekarza.

Należy pamiętać, że właściwa dieta oraz regularny wysiłek fizyczny wpływają istotnie na kontrolę stężenia glukozy we krwi i na skuteczność leczenia. W okresie leczenia należy przestrzegać zaleconej diety z równomiernym rozkładem spożycia węglowodanów w ciągu dnia. Osoby z nadwagą powinny kontynuować dietę niskokaloryczną.

Należy regularnie wykonywać badania zalecone przez lekarza prowadzącego.

Metformina może powodować zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 oraz zmniejszenie jej stężenia w surowicy (może to prowadzić do rozwoju niedokrwistości megaloblastycznej i neuropatii). Ryzyko jest zwiększone w przypadku dużych dawek metforminy, długiego czasu leczenia oraz współwystępowania innych czynników wpływających na powstanie niedoboru witaminy B12. Konieczne może być monitorowanie stężenia witaminy B12 oraz uzupełnianie jej niedoborów zgodnie z zaleceniami lekarza.

Preparat nie powoduje hipoglikemii, ale należy zachować ostrożność, jeżeli stosowany jest w skojarzeniu z insuliną lub innymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika lub repaglinidem).

Otoczka tabletki może być widoczna w stolcu. Sytuacja taka jest prawidłowa.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Jeżeli preparat stosowany jest w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i dlatego nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Jeżeli jednak preparat stosowany jest w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika, insulina, repaglinid), istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii. W przypadku wystąpienia hipoglikemii sprawność psychofizyczna, w tym szybkość reakcji może być zaburzona. Może to stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

W leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych z prawidłową czynnością nerek (GFR nie mniejszy niż 90 ml/min):

-monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi:

początkowo zwykle 500–750 mg 1 raz na dobę, podczas wieczornego posiłku. Po 10–15 dniach lekarz dostosuje dawkowanie na podstawie wyników oznaczeń stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki (zwykle o 500 mg w odstępach 10–15 dniowych) może zapobiegać wystąpieniu działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego. Dawka maksymalna wynosi 2 g na dobę. Jeżeli stosowanie preparatu w dawce 2 g na dobę nie zapewnia odpowiedniej kontroli stężenia glukozy, lekarz może zalecić zamianę leku na postać o natychmiastowym uwalnianiu w maksymalnej dawce 3 g na dobę (w dawkach podzielonych). U chorych leczonych wcześniej metforminą, dawka początkowa preparatu powinna być równoważna dawce dobowej metforminy o natychmiastowym uwalnianiu.

Lekarz może także zalecić preparat w celu zastąpienia innych dotychczas stosowanych doustnych leków przeciwcukrzycowych. Należy wówczas postępować ściśle według zaleceń lekarza.

-leczenie skojarzone z insuliną:

początkowo zwykle 500–750 mg 1 raz na dobę, podczas kolacji. Lekarz dostosuje dawkę insuliny na podstawie wyników badań stężenia glukozy we krwi.

Specjalne grupy chorych:

U osób w podeszłym wieku lekarz ustali dawkę na podstawie parametrów czynności nerek. W tej grupie wiekowej konieczna jest regularna kontrola czynności nerek.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia preparatami zawierającymi metforminę, a następnie co najmniej 1 raz na rok; u chorych ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3–6 miesięcy.

W przypadku zaburzeń czynności nerek odpowiednie zmniejszenie dawki metforminy zaleci lekarz (szczegółowe informacje: patrz zarejestrowane materiały producenta).

Jeżeli współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR jest mniejszy niż 30 ml/min, stosowanie metforminy jest przeciwwskazane.

Dzieci:

Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, nie należy stosować preparatu u dzieci.

Stan przedcukrzycowy (w monoterapii): zwykle 1000–1500 mg 1 raz na dobę, podczas wieczornego posiłku.

Zespół policystycznych jajników: zwykle 1500 mg 1 raz na dobę, podczas wieczornego posiłku.

Sposób przyjmowania:

Tabletki należy przyjmować 1 raz na dobę, podczas wieczornego posiłku; połykać w całości (nie rozgryzać, nie kruszyć, nie dzielić) popijając wodą.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Niekontrolowana hiperglikemia występująca w okresie ciąży, a także w okresie jej planowania, może stanowić zagrożenie dla płodu. Dlatego w okresie ciąży konieczna jest regularna kontrola stężenia glukozy we krwi i odpowiednie dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego, ściśle wg zaleceń lekarza. Metformina przenika przez łożysko. W razie klinicznej konieczności, lekarz może rozważyć stosowanie metforminy w okresie planowania ciąży i w okresie ciąży, jako uzupełnienie leczenia insuliną lub alternatywę dla insuliny.

Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Podczas leczenia metforminą należy unikać spożywania alkoholu i przyjmowania preparatów zawierających alkohol. Zatrucie alkoholem zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w przypadku głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby.

Donaczyniowe podawanie środków kontrastowych zawierających jod może być przyczyną niewydolności nerek, co może skutkować kumulacją metforminy i zwiększeniem ryzyka kwasicy mleczanowej. Stosowanie preparatu powinno zostać przerwane przed badaniem i wznowione nie wcześniej niż po upływie 48 godzin po badaniu, pod warunkiem potwierdzenia przez lekarza prawidłowej czynności nerek. Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza.

Inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE), antagoniści receptora angiotensyny II, leki moczopędne, zwłaszcza diuretyki pętlowe (np. furosemid), niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory COX 2, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej skutkiem możliwego zaburzenia czynności nerek. Konieczne jest monitorowanie czynności nerek.

Glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie lub miejscowo), sympatykomimetyki i leki moczopędne mogą wykazywać działanie przeciwstawne do metforminy, tj. hiperglikemizujące. Podczas ich stosowania należy częściej kontrolować stężenie glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. W razie potrzeby lekarz dostosuje dawkę leku przeciwcukrzycowego w okresie stosowania ww. leków i ponownie, po zakończeniu ich stosowania.

Leki w postaci kationów, takie jak: ranolazyna, cymetydyna, dolutegrawir, trimetoprim, wandetanib, izawukonazol mogą współzawodniczyć z metforminą o ten sam system transportu w kanalikach nerkowych, upośledzając wzajemnie swoje wydalanie (możliwe zwiększenie stężenia metforminy we krwi). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoległego stosowania tych leków z metforminą; w razie potrzeby lekarz dostosuje dawkowanie metforminy. Należy zachować ostrożność ponieważ niżej wymienione leki mogą wpływać na białka transportujące metforminę przez błonę komórkową i wpływać na skuteczność jej działania (w razie potrzeby lekarz dostosuje dawkowanie metforminy):

• werapamil (możliwe zmniejszenie wchłaniania metforminy i zmniejszenie jej skuteczności)

• ryfampicyna (możliwe nasilenie wchłaniania metforminy i zwiększenie jej skuteczności)

• kryzotynib, olaparib (możliwy wpływ na wchłanianie metforminy i jej wydalanie).

Inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) mogą zmniejszać stężenie glukozy we krwi; konieczne jest dostosowanie przez lekarza dawki metforminy w okresie leczenia tymi preparatami i ponownie, po zakończeniu ich stosowania.

Jeżeli metformina stosowana jest w skojarzeniu z insuliną lub lekiem zwiększającym wydzielanie insuliny (np. pochodną sulfonylomocznika), konieczne może dostosowanie dawki tych leków, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii.

Jak każdy lek, również Glucophage XR może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często występują: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha i utrata apetytu; objawy te występują częściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępują samoistnie. Aby je zminimalizować, zaleca się stopniowe zwiększanie dawki oraz przyjmowanie metforminy w czasie posiłku lub po posiłku. Często możliwe zaburzenia smaku, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 oraz zmniejszenie jej stężenia w surowicy (może to prowadzić do rozwoju niedokrwistości megaloblastycznej i neuropatii). Bardzo rzadko kwasica mleczanowa, poważne powikłanie metaboliczne, które może prowadzić do zgonu. Bardzo rzadko: nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, zapalenie wątroby ustępujące po odstawieniu metforminy, reakcje skórne: rumień, świąd i pokrzywka. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwcukrzycowymi może wystąpić hipoglikemia.