Lidokaina + prylokaina (opis profesjonalny)

Działanie - Lidokaina + prylokaina

Mechanizm działania
Leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej. Ich mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów sodowych, co prowadzi do zahamowania szybkiego przepływu jonów sodu i niedopuszczenia do depolaryzacji neuronu pod wpływem bodźca. W preparacie w postaci emulsji typu olej w wodzie obie substancje stanowią mieszaninę eutektyczną (stężenie 2,5%), w temperaturze pokojowej są w postaci płynnej, co zwiększa przenikanie leku do głębokich warstw skóry oraz wchłanianie do krążenia. Po zastosowaniu preparatu na nieuszkodzoną skórę przynajmniej przez 1 h pod opatrunkiem okluzyjnym wchłaniają się w głąb skóry, zapewniając znieczulenie do głębokości 2–3 mm utrzymujące się przez 1–2 h po usunięciu opatrunku. Początkowo występuje zwężenie, a następnie rozszerzenie naczyń.

Farmakokinetyka
Wchłanianie do krążenia ogólnego zależy od czasu ekspozycji oraz rodzaju (ukrwienie) i wielkości powierzchni, na którą nałożono preparat, jednak podczas prawidłowego stosowania stężenia obu substancji we krwi są zawsze znacznie mniejsze niż stężenia toksyczne (po nałożeniu 60 g kremu [czyli po 1,5 g każdej substancji czynnej] na powierzchnię 400 cm² [udo] i pozostawieniu na 24 h stężenia maks. wynosiły 1/20 i 1/36 stężenia toksycznego, odpowiednio dla lidokainy i prylokainy). Po zastosowaniu na błony śluzowe przez 5–10 min zapewnia znieczulenie umożliwiające leczenie laserem argonowym przez 15–20 min. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 70%, prylokaina w 55%, obie substancje przenikają przez barierę krew–mózg i łożysko. Metabolizm lidokainy zachodzi w wątrobie, prylokainy w wątrobie i nerkach, jednym z jej metabolitów jest o-toluidyna. Wydalanie głównie z moczem. U dzieci farmakokinetyka obu substancji jest podobna.

Wskazania do stosowania - Lidokaina + prylokaina

Znieczulenie skóry
Miejscowe znieczulenie skóry przed nakłuciem lub cewnikowaniem żył, pobieraniem krwi do badań oraz przed zabiegami chirurgicznymi w obrębie skóry.

Znieczulenie błony śluzowej
Miejscowe znieczulenie błony śluzowej narządów płciowych przed zabiegiem chirurgicznym lub znieczuleniem nasiękowym.

Przeciwwskazania stosowania - Lidokaina + prylokaina

Nadwrażliwość na amidowe leki znieczulające, wrodzona lub idiopatyczna methemoglobinemia.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Zachować ostrożność u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz osób z atopowym zapaleniem skóry (czas stosowania 15–30 min). Stosować ostrożnie w okolicy oczu.

Dzieci
Nie zaleca się stosowania u dzieci do 3. mż., dzieci 3.–12. mż. stosujących inne leki indukujące powstawanie methemoglobiny. Nie zaleca się stosowania u dzieci na błony śluzowe.

Błona bębenkowa
Nie stosować na uszkodzoną błonę bębenkową lub w przypadku innych sytuacji, w których krem może przedostać się do ucha środkowego.

Otwarte rany
Nie stosować na otwarte rany.

Szczepionki
Zachować ostrożność, stosując lek przed podaniem s.c. szczepionek. Po podaniu żywych szczepionek zaleca się kontrolowanie odpowiedzi immunologicznej.

Leki przeciwarytmiczne klasy III
U osób otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy III należy rozważyć EKG.

Interakcje - Lidokaina + prylokaina

Methemoglobinemia
Równoległe stosowanie leków indukujących powstawanie methemoglobiny zwiększa ryzyko wystąpienia methemoglobinemii.

Inne środki miejscowo znieczulające
Zachować ostrożność stosując jednocześnie z innymi środkami miejscowo znieczulającymi lub lekami o podobnej do nich budowie, ze względu na kumulowanie się działań niepożądanych.

Leki przeciwarytmiczne klasy III
Stosować ostrożnie z lekami przeciwarytmicznymi klasy III.

Działania niepożądane - Lidokaina + prylokaina

Często obrzęk, zblednięcie lub zaczerwienienie skóry w miejscu podania.

Niezbyt często uczucie pieczenia lub świąd.

Rzadko methemoglobinemia u dzieci, reakcje alergiczne (bardzo rzadko reakcja anafilaktyczna), niewielkie zmiany zanikowe w miejscu podania.

Ciąża i laktacja - Lidokaina + prylokaina

Kategoria B. U kobiet w ciąży stosować ostrożnie.

Obie substancje przenikają do pokarmu kobiecego; ryzyko spowodowania działań niepożądanych u noworodka po prawidłowym zastosowaniu preparatu u matki jest niewielkie.

Dawkowanie - Lidokaina + prylokaina

Dorośli
Na nieuszkodzoną skórę w przypadku niewielkich zabiegów chirurgicznych należy nałożyć 2 g kremu grubą warstwą na skórę i przykryć opatrunkiem okluzyjnym; czas stosowania wynosi 1–5 h; w przypadku większych zabiegów chirurgicznych w obrębie skóry 1,5–2 g/10 cm² pod opatrunkiem okluzyjnym, czas stosowania wynosi 2–5 h. Na błony śluzowe w chirurgicznym leczeniu zlokalizowanych zmian należy nałożyć 5–10 g kremu grubą warstwą; nie stosować opatrunku okluzyjnego; czas stosowania 5–10 min.

Dzieci
3.–12. mż. maks. 2 g kremu na powierzchnię skóry maks. 16 cm² pod opatrunkiem okluzyjnym; czas stosowania 1–2 h.
Od 13. mż. do 6. rż. maks. 10 g kremu na powierzchnię skóry maks. 100 cm² pod opatrunkiem okluzyjnym; czas stosowania 1–5 h.
Od 6.–12. rż. maks. 20 g kremu na powierzchnię skóry maks. 200 cm² pod opatrunkiem okluzyjnym; czas stosowania 1–5 h.
U dzieci z atopowym zapaleniem skóry czas stosowania wynosi maks. 30 min.

Przeczytaj też artykuły

• Znieczulenie miejscowe nasiękowe

Preparaty na rynku polskim zawierające lidokaina + prylokaina