Biperyden (opis profesjonalny)

Działanie - Biperyden

Mechanizm działania
Syntetyczny lek cholinolityczny o silnym działaniu na OUN. W porównaniu z atropiną wykazuje słabe działanie cholinolityczne w obwodowym układzie nerwowym. Wiąże się odwracalnie z receptorami muskarynowymi. Hamuje ośrodkowe przewodzenie bodźców cholinergicznych. Dzięki temu na poziomie niższym niż u zdrowego człowieka zostaje przywrócona równowaga między układem dopaminergicznym a cholinergicznym. Biperyden wykazuje słabe działanie przeciwdepresyjne, a także przeciwskurczowe na mięśnie gładkie. Hamuje drżenie. Znosi sztywność pozapiramidową, łagodzi akinezę, zaburzenia wegetatywne (zmniejsza nadmierne wydzielanie śliny, potu, łojotok).

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. wchłanianie rozpoczyna się po ok. 30 min, tmax wynosi ok. 1,5 h. Po podaniu i.v. stężenia w osoczu są wyższe niż po podaniu p.o. Lek wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn. t1/2 w fazie eliminacji po jednorazowym podaniu doustnym u młodych osób wynosi ok. 12–21 h, u osób w podeszłym wieku ok. 24–36 h. Biperyden jest prawie całkowicie metabolizowany; w moczu nie stwierdza się leku w postaci niezmienionej. Wydalany w równych ilościach z moczem i kałem. Nie ma badań dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Przenika do pokarmu kobiecego (stężenie równe stężeniu we krwi). Nie ma badań dotyczących przenikania przez łożysko. Działanie leku utrzymuje się do 48 h po jego odstawieniu.

Wskazania do stosowania - Biperyden

Sztywność mięśniowa, drżenie, spowolnienie ruchowe
Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w chorobie Parkinsona.

Zaburzenia motoryczne
Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych (parkinsonowskich i dystonicznych) wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające preparaty, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich.

Pozapiramidowe zaburzenia ruchowe
Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, np. zespołu Meige'a, kurczu powiek lub spastycznego kręczu karku.

Zatrucie
Pozajelitowo także w zatruciu nikotyną i związkami fosforoorganicznymi.

Przeciwwskazania stosowania - Biperyden

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, mechaniczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego, jaskra z zamykającym się kątem przesączania, przerost okrężnicy, niedrożność jelit.

Osoby w podeszłym wieku
Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami OUN pochodzenia naczyniowego lub zwyrodnieniowego.

Nagłe odstawienie leku
Z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia należy unikać nagłego odstawienia leku, ze względu na ryzyko nawrotu choroby.

Napady drgawkowe
Biperyden może zwiększać ryzyko występowania napadów drgawkowych; stosować ostrożnie u chorych ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń w obrębie układu nerwowego.

Zaburzenia oddawania moczu
Lek może powodować zaburzenia w oddawaniu moczu (w tym zatrzymanie moczu), szczególnie u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego. Chorzy z ryzykiem zatrzymania moczu przed każdorazowym przyjęciem leku powinni opróżnić pęcherz moczowy.

Tachykardia
Zachować szczególną ostrożność w przypadku gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, myasthenia gravis, ciąży oraz chorób mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii.

Ciśnienie wewnątrzgałkowe
Podczas leczenia należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Suchość w jamie ustnej
Nadmierną suchość w jamie ustnej można łagodzić częstym popijaniem niewielkich ilości płynu lub żuciem gumy bez cukru.

Uzależnienie
Odnotowywano przypadki nadużywania i uzależnienia od leku w postaci p.o., co może mieć związek z obserwowanym sporadycznie działaniem poprawiającym nastrój i wywołującym euforię.

Dodatkowe składniki preparatu
Preparat w postaci tabletek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje - Biperyden

Nasilanie działania cholinolitycznego
Nasila działanie cholinolityczne leków przeciwparkinsonowskich, przeciwhistaminowych, psychotropowych i spazmolitycznych (z ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego).

Chinidyna, lewodopa
Stosowany z chinidyną zwiększa działanie cholinolityczne na układ sercowo-naczyniowy (szczególnie na przewodzenie przedsionkowo-komorowe), z lewodopą może nasilać dyskinezy.

Lewodopa z karbidopą
U pacjentów z chorobą Parkinsona przyjmujących równolegle biperyden i lewodopę z karbidopą obserwowano uogólnione zaburzenia ruchowe (ruchy pląsawicze).

Neuroleptyki
Biperyden może nasilać dyskinezy późne wywołane stosowaniem neuroleptyków.

Alkohol
Nasila objawy wywołane przez alkohol; podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu.

Metoklopramid
Biperyden zmniejsza skuteczność metoklopramidu i leków o podobnym mechanizmie działania.

Petydyna
Może nasilać działania niepożądane petydyny na OUN.

Działania niepożądane - Biperyden

Działania niepożądane występują przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek.
Przyjmowanie leku w postaci p.o. bezpośrednio po posiłku zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Zaburzenia OUN: uczucie zmęczenia, senność, zaburzenia pamięci, niepokój, lęk, pobudzenie, euforia, rozdrażnienie, majaczenia, halucynacje, zawroty głowy, bóle głowy, bezsenność. Odnotowywano przejściowe skrócenie fazy snu REM i procentowe zmniejszenie udziału tej fazy w całym śnie.

W pojedynczych przypadkach: dyskinezy, ataksja, kurcze mięśniowe, zaburzenia mowy. Pobudzenie OUN jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu; może być konieczne zmniejszenie dawki.

Niekiedy zaburzenia w oddawaniu moczu, szczególnie u chorych z rozrostem gruczołu krokowego (zalecane jest zmniejszenie dawki), rzadziej zatrzymanie moczu.

Zaburzenia widzenia wywołane zaburzeniami akomodacji, rozszerzenie źrenic ze zwiększoną wrażliwością na światło; ryzyko wystąpienia jaskry z zamykającym się kątem przesączania (wskazana regularna kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego).

Zaburzenia czynności serca (zwiększenie, niekiedy zmniejszenie częstotliwości rytmu serca); po podaniu pozajelitowym możliwe obniżenie ciśnienia tętniczego.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: zaparcia, zaburzenia żołądkowe, nudności.

Ponadto: suchość błon śluzowych jamy ustnej, czasem z zapaleniem przyusznic, obrzęk gruczołów ślinowych, zmniejszenie potliwości, reakcje nadwrażliwości, w pojedynczych przypadkach alergiczne reakcje skórne.

Przedawkowanie
Objawy: obwodowe objawy cholinolityczne (rozszerzone źrenice, suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, tachykardia, atonia jelit i pęcherza moczowego, zwiększenie temperatury ciała, zwłaszcza u dzieci), zaburzenia OUN (podniecenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i/lub halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania. Antidotum – inhibitory acetylocholinoesterazy, w wyjątkowych przypadkach salicylan fizostygminy (zmniejsza objawy ośrodkowe). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania, obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki, cewnikowanie pęcherza moczowego.

Ciąża i laktacja - Biperyden

Kategoria C. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyści z leczenia przeważają nad możliwym zagrożeniem dla płodu; zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w I trymestrze ciąży. Leki cholinolityczne mogą hamować laktację.

Lek przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Dawkowanie - Biperyden

Dawkowanie ustalić indywidualnie; leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo.

Unikać nagłego przerywania stosowania leku; kończąc leczenie, należy stopniowo zmniejszać dawki.

Choroba Parkinsona
Dorośli. P.o. Początkowo 1 mg 2 ×/d, w razie potrzeby dawkę można zwiększać o 2 mg/d. Dawka podtrzymująca wynosi 1–4 mg 3–4 ×/d, dawka maks. 16 mg/d.
W ciężkich przypadkach oraz w przypadku kurczu powiek można w leczeniu początkowym podać i.m. lub powoli i.v. do 10–20 mg/d w daw. podz.

Polekowe i inne pozapiramidowe zaburzenia ruchoweDorośli. P.o. 1–4 mg 1–4 ×/d. W celu osiągnięcia szybkiego efektu terapeutycznego jednorazowo 2,5–5 mg i.m. lub powoli i.v., w razie potrzeby dawkę powtórzyć po 30 min; dawka maks. 10–20 mg/d. Dzieci 3.–15. rż. P.o. 1–2 mg 1–3 ×/d. I.v., jednorazowo w powolnym wstrzyknięciu: dzieci do 1. rż. – 1 mg, 2.–6. rż. – 2 mg, 7.–10. rż. – 3 mg; w razie potrzeby dawkę powtórzyć po 30 min; jeśli w trakcie wstrzykiwania leku objawy ustępują – należy przerwać podawanie.

Zatrucie nikotyną
5–10 mg i.m., w stanach ciężkich 5 mg i.v. W leczeniu przewlekłym zaleca się stosowanie preparatu w postaci p.o.

Zatrucie związkami fosforoorganicznymi
Indywidualnie, w zależności od stopnia zatrucia, powoli i.v. 5 mg, powtarzając dawkę do ustąpienia objawów zatrucia.

Uwagi dla Biperyden

Może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające biperyden

Akineton (roztwór do wstrzykiwań) Akineton (tabletki) Akineton SR 4 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta