medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Pochodna ergoliny bezpośrednio pobudzająca receptor dopaminowy D2 w komórkach przedniego płata przysadki. Hamuje w ten sposób uwalnianie prolaktyny, zmniejszając jej stężenie w surowicy znacznie i długotrwale, co prowadzi do zapobieżenia lub zahamowania laktacji. W większych dawkach lek wykazuje ośrodkowe działanie dopaminergiczne. Zmniejszenie stężenia prolaktyny w surowicy pojawia się 3 h po podaniu i utrzymuje przez 7–28 dni u osób zdrowych i pacjentów z hiperprolaktynemią oraz 14–21 dni w połogu. Długotrwałe działanie kabergoliny wynika prawdopodobnie z długiego czasu jej pozostawania w narządzie docelowym. Kabergolina nie wywiera wpływu na wydzielanie podstawowe innych hormonów przysadkowych lub kortyzolu. Właściwości farmakodynamiczne kabergoliny niezwiązane z działaniem terapeutycznym dotyczą jedynie obniżenia ciśnienia tętniczego. Maksymalny efekt hipotensyjny po podaniu pojedynczej dawki kabergoliny pojawia się zwykle w ciągu 6 h od podania leku i jest zależny od dawki.
Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. wchłanianie następuje szybko, tmax wynosi 0,5–4 h, stopień wiązania z białkami osocza – 41–42%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie na drodze hydrolizy. t1/2 wynosi 63–68 h u osób zdrowych i 79–115 h u pacjentów z hiperprolaktynemią. Wydalanie następuje głównie z kałem i częściowo z moczem. Niewydolność nerek nie zmniejsza wydalania kabergoliny. Ciężka niewydolność wątroby powoduje zwiększenie AUC leku.
Zahamowanie laktacji fizjologicznej
Zahamowanie laktacji bezpośrednio po porodzie lub później, w celu przerwania wytwarzania pokarmu.
Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny
Leczenie zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (hiperprolaktynemią), w tym zaburzeń miesiączkowania (brak miesiączek, skąpe lub nieregularne miesiączki), braku owulacji i mlekotoku. Leczenie gruczolaka przysadki, idiopatycznej hiperprolaktynemii lub zespołu pustego siodła tureckiego, związanego z hiperprolaktynemią.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub alkaloidy sporyszu, zwłóknienie płuca, osierdzia i przestrzeni pozaotrzewnowej rozpoznane w przeszłości. W przypadku długotrwałego stosowania: udokumentowane wady zastawek serca stwierdzone w wykonanym przed rozpoczęciem leczenia badaniu EKG.
Ciężka niewydolność wątroby
U chorych z ciężką niewydolnością wątroby, w przypadku przewlekłego stosowania, należy rozważyć zmniejszenie dawek.
Stany wymagające zachowania ostrożności
Należy zachować ostrożność w przypadku współistnienia ciężkich chorób układu sercowo-naczyniowego, zespołu Raynauda, choroby wrzodowej, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz poważnych chorób psychicznych (zwłaszcza psychozy).
Niedociśnienie ortostatyczne
Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego zachować ostrożność, stosując równolegle z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze.
Choroby przebiegające z włóknieniem
W wyniku długotrwałego stosowania pochodnych sporyszu z aktywnością agonisty receptora serotoninowego 5HT2B, takich jak kabergolina, mogą wystąpić zapalenia włóknicze i surowicze (np. zapalenie opłucnej, wysięk opłucnowy, zwłóknienie opłucnej lub płuc, zapalenie osierdzia, płyn w osierdziu, wady zastawek serca). U chorych z wadami zastawek należy stosować najmniejsze skuteczne dawki. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie EKG serca, OB, badanie innych markerów zapalenia, czynności płuc, czynności nerek oraz zdjęcie RTG klatki piersiowej. W przypadku stwierdzenia zwłóknienia zastawek nie należy stosować kabergoliny. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem objawów włóknienia. Po rozpoczęciu leczenia pierwsze badanie EKG należy wykonać w ciągu 3–6 mies., następnie w zależności od sytuacji klinicznej, nie rzadziej niż co 6–12 mies. Jeśli badanie EKG ujawnia nowe lub pogarszające się cofanie, zwężenie ujścia lub pogrubienie płatka zastawki lek należy odstawić. Konieczność wykonania innych badań (np. badania przedmiotowego obejmującego osłuchanie serca, wykonania zdjęcia rentgenowskiego czy tomografii komputerowej) należy określać indywidualnie. Jeśli konieczne jest uzupełnienie diagnostyki włóknienia należy wykonać odpowiednie badania dodatkowe, takie jak OB czy pomiar stężenia kreatyniny w surowicy.
Epizody nagłego zasypiania
Stosowanie agonistów dopaminy u osób z chorobą Parkinsona może się wiązać z występowaniem epizodów nagłego zasypiania; w takim przypadku można rozważyć zmniejszenie dawki lub zaprzestanie leczenia.
Hamowanie laktacji fizjologicznej
Nie stosować u kobiet z nadciśnieniem indukowanym ciążą, stanem przedrzucawkowym czy nadciśnieniem poporodowym, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Stosując lek w celu zahamowania trwającej laktacji, aby uniknąć niedociśnienia ortostatycznego nie należy przekraczać pojedynczej dawki 0,25 mg.
Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny
Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić szczegółowo czynność przysadki, a także wykluczyć ciążę, należy stosować skuteczne mechaniczne metody antykoncepcji w trakcie leczenia oraz przynajmniej przez miesiąc po jego zakończeniu. Ponieważ do przywrócenia płodności i zajścia w ciążę może dojść przed ponownym pojawieniem się miesiączek, zalecane jest wykonywanie testu ciążowego przynajmniej co 4 tyg. w okresie przed pojawieniem się miesiączki, a później każdorazowo, jeśli krwawienie opóźnia się o więcej niż 3 dni.Kobiety, które zaszły w ciążę należy obserwować pod kątem objawów powiększenia przysadki, ponieważ podczas ciąży może dojść do wzrostu wcześniej istniejących guzów przysadki.
Kontrola impulsów
Należy regularnie monitorować chorych pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym kabergoliną mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku.
Pacjentki do 16. rż.
Brak odpowiednich badań u pacjentek do 16. rż.
Dodatkowe składniki preparatu
Preparatu zawierającego laktozę nie stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi postaciami nietolerancji galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Antagoniści dopaminy
Nie stosować równolegle z antagonistami dopaminy (m.in. pochodne fenotiazyny, pochodne butyrofenonu i tioksantenu, metoklopramid) z powodu ryzyka osłabienia działania kabergoliny.
Antybiotyki makrolidowe
Z powodu zwiększenia dostępności biologicznej kabergoliny nie stosować równolegle z antybiotykami makrolidowymi
Alkaloidy sporyszu
Ze względu na brak danych, podczas długotrwałego leczenia kabergoliną nie należy stosować innych alkaloidów sporyszu.
Leki obniżające ciśnienie tętnicze
Zachować ostrożność podczas równoległego stosowania z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (kontrolować ciśnienie, zwłaszcza na początku leczenia).
Działania niepożądane występują u ok. 14% leczonych kabergoliną w celu zahamowania lub przerwania laktacji, mają małe lub umiarkowane nasilenie i są w większości przypadków przemijające.
Bardzo często: ból i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego lub obwodowego (bardzo często u pacjentów leczonych z powodu hiperprolaktynemii; często u pacjentek leczonych z powodu zahamowania i/lub tłumienia laktacji), astenia, zmęczenie, wady zastawek serca, zapalenie osierdzia, wysięk osierdziowy.
Często: senność, depresja, obniżenie ciśnienia tętniczego w przypadku długotrwałego stosowania, niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia gorąca (często u pacjentów leczonych z powodu hiperprolaktynemii; niezbyt często u pacjentek leczonych z powodu zahamowania i/lub tłumienia laktacji), zaparcie, wymioty (często u pacjentów leczonych z powodu hiperprolaktynemii; niezbyt często u pacjentek leczonych z powodu zahamowania i/lub tłumienia laktacji), bóle piersi, bezobjawowe obniżenie ciśnienia tętniczego.
Niezbyt często: kołatanie serca, duszność, wysięk opłucnowy, włóknienie (w tym włóknienie płuc), krwawienie z nosa, reakcje nadwrażliwości, przemijające niedowidzenie połowicze, omdlenie, parestezje, zwiększone libido, skurcz naczyń palców, omdlenie, obrzęk, obrzęk obwodowy, wysypka, łysienie, kurcze mięśni kończyn dolnych, zmniejszenie stężenia hemoglobiny w czasie kilku pierwszych miesięcy po wznowieniu miesiączkowania u kobiet uprzednio niemiesiączkujących.
Rzadko: ból nadbrzusza.
Bardzo rzadko: zwłóknienie opłucnej.
Częstość nieznana: dusznica bolesna, zaburzenia oddechu, niewydolność oddechowa, zapalenie opłucnej, ból w klatce piersiowej, napady nagłego zasypiania, drżenie, zaburzenia widzenia, agresywność, urojenia, hiperseksualność, patologiczna skłonność do hazardu, zaburzenia psychotyczne, halucynacje, zaburzenia czynności wątroby, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.
Przedawkowanie
Przedawkowanie: nasilone nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, spadek ciśnienia tętniczego, splątanie, psychoza, omamy; zaleca się płukanie żołądka, leczenie objawowe i ewentualnie podanie antagonisty dopaminy.
Ze względu na brak odpowiednich danych należy stosować kabergolinę u kobiet ciężarnych jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Kobiety nie powinny zachodzić w ciążę przez 1 mies. po zakończeniu leczenia. Ze względu na długi t1/2 leku, kobiety planujące ciążę powinny zaprzestać stosowania kabergoliny 1 mies. przed planowanym poczęciem.
Brak danych dotyczących wydzielania leku do pokarmu kobiecego. Należy poinformować kobiety przyjmujące kabergolinę, u których laktacja nie została zatrzymana, żeby nie karmiły piersią w trakcie leczenia. U kobiet z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny, które chcą karmić piersią, nie należy stosować kabergoliny.
P.o., w celu poprawy tolerancji leku, lek najlepiej przyjmować podczas posiłków; tabletki są podzielne. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, u pacjentów z nietolerancją leków dopaminergicznych leczenie rozpoczynać zmniejszoną dawką leku (np. 0,25 mg/tydz.) i stopniowo ją zwiększać aż do uzyskania dawki terapeutycznej. W przypadku wystąpienia uporczywych lub ciężkich działań niepożądanych można czasowo zmniejszać dawkę, a następnie stopniowo ją zwiększać do dawki terapeutycznej. Dawka maks. 3 mg/tydz.
Hamowanie laktacji: pojedyncza dawka 1 mg w 1. dniu po porodzie. Przerwanie laktacji: 0,25 mg co 12 h przez 2 dni.
Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny: początkowo 0,5 mg/tydz. podawane zwykle 1 ×/tydz. lub w 2 daw. podz. (co 3–4 dni). Następnie dawkowanie ustalać indywidualnie, zwiększając stopniowo dawkę tygodniową (o 0,5 mg/tydz. co 1 mies.), do uzyskania działania terapeutycznego; zwykle stosuje się 0,25–2 mg/tydz., stosowano dawki do 4,5 mg/tydz. Dawki >1 mg/tydz. zaleca się podzielić na 2 lub więcej porcji. Normalizacja stężeń prolaktyny jest zazwyczaj osiągana w ciągu 2–4 tyg. Po ustaleniu dawki terapeutycznej 1 ×/mies. kontrolować stężenie prolaktyny w surowicy. Zwykle po zakończeniu leczenia obserwuje się nawrót hiperprolaktynemii, jednak u niektórych chorych występowało trwałe zmniejszenie stężenia prolaktyny przez wiele miesięcy. U większości kobiet cykle owulacyjne występowały co najmniej przez 6 mies. po zaprzestaniu stosowania leku.
Niewydolność wątroby
U osób z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Należy zachować ostrożność wykonując czynności wymagające szybkich i dokładnych reakcji, szczególnie na początku leczenia. Należy poinformować pacjentów, że w trakcie stosowania leku mogą wystąpić epizody nagłej senności lub snu (w ciągu dnia), co może znacznie ograniczać lub znosić zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
