Diklofenak

Diklofenak zaliczany jest do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Ze względu na budowę chemiczną, zaliczany jest obok aceklofenaku do pochodnych kwasu fenylooctowego. Diklofenak został wprowadzony do leczenia w 1979 roku i jest obecnie jednym z najczęściej przepisywanych NLPZ na świecie. Na rynku w Polsce dostępnych jest kilkadziesiąt preparatów zawierających go w swoim składzie.
Diklofenak wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz hamujące agregację płytek krwi. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym diklofenaku, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest enzymem aktywnym w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. NLPZ różnią się między sobą specyficznością działania wobec tych dwóch izoform cyklooksygenazy. Klasyczne NLPZ, w tym diklofenak, wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2.
Wiadomo, że prostaglandyny prozapalne odgrywają znaczącą rolę w rozwoju objawów stanu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-2, a co za tym idzie zwiększonej syntezy prostaglandyn, leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania diklofenaku. Ponadto, w odróżnieniu od innych NLPZ, diklofenak prawdopodobnie hamuje także aktywność lipooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za powstawanie innych czynników prozapalnych, tzw. leukotrienów. Diklofenak jest lekiem o dużej skuteczności przeciwbólowej i przeciwzapalnej, działa silniej niż kwas acetylosalicylowy. Natomiast działanie przeciwagregacyjne diklofenaku jest słabsze i krótsze niż kwasu acetylosalicylowego. Działanie przeciwagregacyjne NLPZ jest związane z hamowaniem COX-1 w płytkach krwi, co prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu.
Hamowanie fizjologicznej aktywności COX-1 w tkankach może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ. I tak hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu ochronnym na błonę śluzową przewodu pokarmowego może przyczyniać się do podrażnień, owrzodzeń i krwawień z żołądka i dwunastnicy. Podobnie, hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach może powodować zmiany przepływu krwi przez nerki i prowadzić do zaburzeń czynności nerek, zaburzeń elektrolitowych oraz do wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Zahamowanie aktywności COX-1 w oskrzelach może prowadzić do wzmożonej aktywności szlaku metabolicznego prowadzącego do syntezy leukotrienów. Jest to bowiem alternatywna do syntezy prostaglandyn droga metabolizmu lipidów. Nadmierna produkcja leukotrienów, substancji silnie kurczących oskrzela może doprowadzić do wystąpienia napadu tzw. astmy aspirynowej. Chorzy na astmę i alergicy powinni zachować szczególną ostrożność z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia napadu astmy lub skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu po zastosowaniu NLPZ. Ponadto diklofenak, podobnie jak wiele innych NLPZ, może zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu. Ryzyko to zwiększa się podczas długotrwałego stosowania dużych dawek oraz u osób z chorobami serca.
Diklofenak może być stosowany doustnie, doodbytniczo, domięśniowo, we wlewie dożylnym a także zewnętrznie w postaci kropli do oczu oraz na skórę (żel, płyn, plaster). Zastosowanie powierzchniowe pozwala znacznie ograniczyć toksyczne działanie leku.
Po podaniu doustnym diklofenak jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest zwykle w ciągu 0,5–3 godzin po podaniu (a w płynie maziowym 2–4 godziny później). Szybkość wchłaniania diklofenaku z przewodu pokarmowego zależy w dużej mierze od stosowanej postaci farmaceutycznej. Tabletki uwalniające substancję czynną w żołądku sprzyjają szybkiemu wchłanianiu, natomiast postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu lub tabletki powlekane dojelitowe warunkują wolniejsze wchłanianie (uwalnianie substancji czynnej następuje dopiero w jelicie cienkim). Domięśniowe stosowanie diklofenaku pozwala na uzyskanie maksymalnego stężenia we krwi w czasie około 20 minut. Diklofenak ma zdolność kumulacji w mazi stawowej, gdzie jego stężenia pozostają większe niż w osoczu krwi przez okres do 12 godzin.
Diklofenak jest stosowany w leczeniu stanów zapalnych i bólowych pochodzenia reumatycznego (w tym reumatoidalne zapalenie stawów) i niereumatycznego (w tym bóle pooperacyjne i pourazowe, napady dny moczanowej, kolki nerkowe i wątrobowe, bolesne miesiączkowanie i inne). Dawkowanie zależy od wskazania i stanu pacjenta. Zwykle doustnie u dorosłych stosuje się dawki 100–150 mg na dobę.

Preparaty na rynku polskim zawierające diklofenak

Cataflam 50 (tabletki powlekane)
Diclac (roztwór do wstrzykiwań)
Diclac 50 (czopki)
Diclac 50 (tabletki powlekane dojelitowe)
Diclac 100 (czopki)
Diclac 75 Duo (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu)
Diclac 150 Duo (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu)
Diclac Lipogel (żel)
Dicloabak (krople do oczu, roztwór)
Dicloberl 50 (czopki doodbytnicze)
Dicloberl retard (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
DicloDuo (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu)
Diclofenac GSK (czopki doodbytnicze)
Diclofenacum Fastum (żel)
Dicloratio retard 100 (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
Dicloreum (roztwór do wstrzykiwań)
Dicloreum (tabletki dojelitowe powlekane)
Dicloreum retard (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Dicloziaja (żel)
Dicuno (tabletki powlekane)
Difadol 0,1% (krople do oczu, roztwór)
Diky 4% (aerozol na skórę, roztwór)
Felogel Neo (żel)
Glimbax (roztwór do płukania jamy ustnej i gardła)
Itami (plaster leczniczy)
Majamil PPH (tabletki dojelitowe)
Majamil prolongatum (tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu)
Naclof (krople do oczu, roztwór)
Naklofen (roztwór do wstrzykiwań)
Naklofen Duo (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu)
Naklofen TOP (żel)
Olfen 25 (tabletki powlekane)
Olfen 50 (tabletki powlekane)
Olfen 75 SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Olfen 100 SR (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
Olfen Gel (żel)
Olfen Patch (plaster leczniczy)
Olfen Uno (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu)
Solacutan (żel)
Veral (żel)
Voltaren (tabletki dojelitowe)
Voltaren (roztwór do wstrzykiwań lub sporządzania roztworu do infuzji)
Voltaren Acti (tabletki powlekane)
Voltaren Acti Forte (tabletki powlekane)
Voltaren Emulgel 1% (żel)
Voltaren Express Forte (kapsułki miękkie)
Voltaren MAX (żel)
Voltaren SR 75 (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Voltaren SR 100 (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)


Zobacz substancje złożone zawierające diklofenak

Zobacz też

Kościerskie Stowarzyszenie Osób Chorych Na Choroby Reumatyczne i Ich Przyjaciół "KOLIBER"
Stowarzyszenie Chorych na Choroby Reumatyczne "REUMA - PODLASIE"
Ogólnopolskie Stowarzyszenie Młodych z Zapalnymi Chorobami Tkanki Łącznej "3majmy się razem"

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Korzystając ze stron oraz aplikacji mobilnych Medycyny Praktycznej, wyrażasz zgodę na używanie cookies zgodnie z aktualnymi ustawieniami przeglądarki oraz zgodnie z polityką Medycyny Praktycznej dotyczącą plików cookies