Imikwimod (opis profesjonalny)

Działanie - Imikwimod

Mechanizm działania
Modulator odpowiedzi immunologicznej. Nie działa bezpośrednio przeciwwirusowo. Wyniki badań wskazują na istnienie receptora błonowego dla imikwimodu na reaktywnych komórkach układu immunologicznego. Wywiera działanie przez indukcję interferonu α i cytokin. Wykazuje działanie przeciwnowotworowe i jest skuteczny w zakażeniach wirusowych.

Farmakokinetyka
Po podaniu miejscowym przez skórę wchłania się mniej niż 0,9% dawki leku. Wydalanie następuje szybko z kałem i moczem.

Wskazania do stosowania - Imikwimod

Kłykciny kończyste
Miejscowe leczenie zewnętrznych brodawek kończystych (kłykcin kończystych) zewnętrznych narządów płciowych i okolic odbytu u dorosłych.

Rak podstawnokomórkowy
Powierzchowne ogniska raka podstawnokomórkowego u dorosłych.

Rogowacenie słoneczne
Rogowacenie słoneczne bez cech przerostu i hiperkeratozy na twarzy lub owłosionej skórze głowy, o typowym przebiegu klinicznym, u chorych z wydolnym układem immunologicznym, gdy wielkość lub liczba zmian ograniczają skuteczność i/lub możliwość zastosowania krioterapii oraz gdy inne metody leczenia miejscowego są przeciwwskazane albo nieodpowiednie.

Przeciwwskazania stosowania - Imikwimod

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Nie stosować u dzieci i młodzieży. Unikać kontaktu z oczami, wargami i nozdrzami.

Stany zapalne i uszkodzenia skóry
Lek może zaostrzać stany zapalne skóry.Nie zaleca się stosowania na otwarte owrzodzenia, obrażenia lub rany oraz pod opatrunkami okluzyjnymi.

Promieniowanie UV
Skórę, na którą zastosowano lek, należy chronić przed działaniem promieni słonecznych.

Miejscowe objawy nietolerancji
W przypadku wystąpienia miejscowych objawów nietolerancji krem należy zmyć wodą z mydłem; po ustąpieniu objawów leczenie można wznowić. Podczas stosowania imikwimodu, zwłaszcza w dawkach większych niż zalecane, obserwowano ciężkie reakcje miejscowe, niekiedy wymagające leczenia, powodujące m.in. czasową niezdolność do zapłodnienia czy utrudnienie w oddawaniu moczu i niekiedy konieczność cewnikowania.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Zachować ostrożność u osób z chorobami autoimmunologicznymi i po przeszczepieniach narządów (rozważyć, czy korzyści z leczenia przewyższają możliwe działania niepożądane), a także ze zmniejszoną rezerwą układu krwiotwórczego.

Stosunek płciowy
Imikwimod należy zmyć przed stosunkiem płciowym; może on wpływać na wytrzymałość prezerwatyw i kapturków dopochwowych; zaleca się stosowanie innych metod antykoncepcji.

Zwężenie napletka, stulejka
U nieobrzezanych mężczyzn z kłykcinami napletka, nieprzestrzegających codziennej higieny napletka (odciągnięcie i dokładne umycie wodą z mydłem), może wystąpić zwężenie napletka lub stulejka.

Upośledzona odporność
Nie zaleca się powtórnego leczenia kłykcin kończystych u osób z upośledzoną odpornością.

HIV
Lek jest mniej skuteczny w leczeniu kłykcin kończystych u osób zakażonych HIV.

Brak doświadczenia w leczeniu
Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa leczenia raka podstawnokomórkowego zlokalizowanego bliżej niż 1 cm od powiek, nosa, warg lub linii owłosienia.
Brak doświadczeń w leczeniu raka podstawnokomórkowego i rogowacenia słonecznego u osób z upośledzoną odpornością.
Brak doświadczeń klinicznych dotyczących pacjentów z nawracającą postacią raka podstawnokomórkowego ani uprzednio z tego powodu leczonych, dlatego nie zaleca się stosowania leku u osób poddawanych wcześniej leczeniu przeciwnowotworowemu. W przypadku nowotworów znacznych rozmiarów (>7,25 cm²) prawdopodobieństwo odpowiedzi na leczenie jest mniejsze.
Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa leczenia rogowacenia słonecznego powiek, wewnętrznej powierzchni nozdrzy, uszu ani warg. Dane na temat leczenia zmian typu rogowacenia słonecznego zlokalizowanych poza twarzą i owłosioną skórą głowy są ograniczone.

Zmiany nietypowe
W przypadku leczenia zmian chorobowych o objawach klinicznych nietypowych dla rogowacenia słonecznego lub zmian budzących podejrzenie nowotworu należy pobrać wycinek w celu ustalenia odpowiedniej metody leczenia.

Rogowacenie słoneczne - nietypowa lokalizacja zmian
Nie zaleca się leczenia rogowacenia słonecznego na skórze przedramion i rąk (doniesienia o braku skuteczności) ani rogowacenia słonecznego z cechami znacznej hiperkeratozy lub przerostu (np. róg skórny). Skuteczność leczenia jest większa u chorych, u których liczba ognisk rogowacenia słonecznego jest mniejsza niż 8.

Interakcje - Imikwimod

Zachować ostrożność u osób stosujących leki immunosupresyjne.

Działania niepożądane - Imikwimod

Częstość występowania działań niepożądanych może się różnić w zależności od choroby i stosowanego schematu leczenia.

Kłykciny kończyste

Bardzo często: świąd i/lub ból w miejscu aplikacji.
Często: pieczenie i podrażnienie w miejscu aplikacji, zakażenie, bóle głowy, nudności, bóle mięśni, zmęczenie.
Niezbyt często: opryszczka zwykła, kandydoza narządów płciowych, zapalenie pochwy lub sromu, zakażenie bakteryjne, grzybicze, górnych dróg oddechowych, powiększenie węzłów chłonnych, jadłowstręt, bezsenność, depresja, parestezje, zawroty głowy, migrena, senność, szum w uszach, uderzenia gorąca, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, ból brzucha, biegunka, wymioty, dolegliwości odbytnicy, bolesne parcie na stolec, świąd, zapalenie skóry, mieszków włosowych, wysypka z rumieniem, wyprysk, wysypka, zwiększona potliwość, pokrzywka, ból stawów, ból pleców, dyzuria, ból narządów płciowych u mężczyzn, dolegliwości prącia, dyspareunia, zaburzenia wzwodu, wypadanie macicy i pochwy, ból pochwy, zapalenie zanikowe pochwy, dolegliwości sromu, gorączka, objawy grypopodobne, ból, osłabienie, złe samopoczucie, dreszcze.

Powierzchowny rak podstawnokomórkowy

Bardzo często: świąd w miejscu aplikacji.
Często: zakażenie, krosty, powiększenie węzłów chłonnych, ból pleców, reakcje w miejscu aplikacji (ból, pieczenie, podrażnienie, rumień, krwawienie, grudki, parestezje, wysypka).
Niezbyt często: drażliwość, nudności, suchość w jamie ustnej, zapalenie skóry, objawy grypopodobne, reakcje w miejscu aplikacji (wydzielina, zapalenie, obrzęk, łuszczenie, pęknięcie skóry, obrzmienie, pęcherzyki), letarg.

Rogowacenie słoneczne

Bardzo często: świąd w miejscu aplikacji.
Często: jadłowstręt, bóle głowy, nudności, bóle mięśni i stawów, reakcje w miejscu aplikacji (ból, pieczenie, podrażnienie, rumień, odczyn), zmęczenie.
Niezbyt często: zakażenie, krosty, zapalenie błony śluzowej nosa, grypa, powiększenie węzłów chłonnych, depresja, podrażnienie spojówek, obrzęk powiek, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani, biegunka, rogowacenie słoneczne, rumień, obrzęk twarzy, owrzodzenie skóry, ból kończyny, reakcje w miejscu aplikacji (krwawienie, grudki, parestezje, zapalenie skóry, wydzielina, przeczulica, obrzęk, łuszczenie, blizna, obrzmienie, owrzodzenie, pęcherzyki, zwiększenie ciepłoty tkanek), uczucie dyskomfortu, zapalenie.

Przedawkowanie
Długotrwałe przedawkowywanie po podaniu miejscowym może powodować wystąpienie ciężkich miejscowych odczynów skórnych. Po przypadkowym spożyciu pojedynczej dawki 200 mg imikwimodu mogą wystąpić nudności, wymioty, ból głowy, ból mięśni, gorączka, a po wielokrotnym przyjęciu dawki ≥200 mg dodatkowo niedociśnienie.

Ciąża i laktacja - Imikwimod

Zachować ostrożność podczas stosowania u kobiet w ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Imikwimod

Stosować miejscowo. Kremu z otwartej saszetki nie należy używać ponownie. Po zastosowaniu kremu dokładnie umyć ręce.

Kłykciny kończyste
Dorośli. Cienką warstwę preparatu wcierać w oczyszczoną powierzchnię brodawek i pozostawić na 6–10 h, po czym zmyć wodą z mydłem; stosować 3 ×/tydz., wieczorem, przed snem. Krem z 1 saszetki wystarcza na pokrycie brodawek o powierzchni 20 cm². Leczenie kontynuować do ustąpienia brodawek kończystych, nie dłużej niż 16 tyg.

Powierzchowny rak podstawnokomórkowy
Dorośli. Krem nakładać na chorą skórę z jednocentymetrowym marginesem skóry otaczającej tkankę nowotworu i pozostawić na skórze przez ok. 8 h, po czym zmyć wodą z mydłem. Stosować 5 ×/tydz., wieczorem, przed snem, przez 6 tyg. Skuteczność terapii ocenić po 12 tyg. od zakończenia leczenia; w przypadku niezadowalającej odpowiedzi zastosować inną metodę leczenia.

Rogowacenie słoneczne
Dorośli. Leczone miejsce w całości pokryć kremem i wcierać go do całkowitego wchłonięcia. Pozostawić na skórze ok. 8 h, po czym zmyć wodą z mydłem. Stosować 3 ×/tydz., wieczorem, przed snem, przez 4 tyg. Po 4 tyg. od zakończenia leczenia ocenić, czy zmiany ustąpiły; jeśli nie, stosować lek przez kolejne 4 tyg. Każdy cykl leczenia nie powinien trwać dłużej niż 4 tyg. Jeżeli badanie kontrolne po ok. 8 tyg. po ostatnim 4-tyg. cyklu leczenia wykaże, że zmiany nie ustąpiły całkowicie, można rozważyć dodatkowy 4-tyg. okres leczenia. W przypadku braku oczekiwanej odpowiedzi należy zastosować inne metody leczenia. Jeśli wystąpi nawrót zmian, które wcześniej ustąpiły po 1–2 okresach leczenia, można wznowić leczenie stosując 1 lub 2 dodatkowe cykle, z zachowaniem co najmniej 12 tyg. przerwy. Maks. dawka jednorazowa – 1 saszetka.

Preparaty na rynku polskim zawierające imikwimod