medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Indometacyna zaliczana jest do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Pod względem chemicznym jest pochodną kwasu octowego, zawiera układ indolu. Indometacyna została wprowadzona do leczenia w latach 60-tych XX wieku. Obecnie, ze względu na dużą częstość występowania działań niepożądanych oraz lepszy profil bezpieczeństwa leków alternatywnych, stosowanie indometacyny jest ograniczone. Na rynku w Polsce dostępnych jest tylko kilka preparatów zawierających ją w swoim składzie.
Indometacyna wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz hamujące agregację płytek krwi. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym indometacyny, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest enzymem aktywnym w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. NLPZ różnią się między sobą specyficznością działania wobec tych dwóch izoform cyklooksygenazy. Klasyczne NLPZ, w tym indometacyna, wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2.
Wiadomo, że prostaglandyny prozapalne odgrywają znaczącą rolę w rozwoju stanu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-2, a co za tym idzie zwiększonej syntezy prostaglandyn, leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania indometacyny. Współistnieją także dodatkowe mechanizmy jej działania, w tym prawdopodobne jest działanie ośrodkowe. Indometacyna jest lekiem o dużej skuteczności przeciwbólowej i przeciwzapalnej, działa 10–40 razy silniej niż kwas acetylosalicylowy. Natomiast działanie przeciwagregacyjne indometacyny jest słabsze i krótsze niż kwasu acetylosalicylowego. Działanie przeciwagregacyjne NLPZ jest związane z hamowaniem COX-1 w płytkach krwi, co prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu.
Indometacyna jest często źle tolerowana przez chorych i jej stosowanie ogranicza się zwykle do podawania krótkotrwałego najmniejszych skutecznych dawek. Do najczęstszych działań niepożądanych indometacyny należą ciężkie czołowe bóle głowy. Możliwe są także inne zaburzenia ze strony układu nerwowego. Podobnie jak w przypadku wielu NLPZ, zahamowanie fizjologicznej aktywności COX-1 w tkankach prowadzić może do wystąpienia innych działań niepożądanych. I tak hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu ochronnym na błonę śluzową przewodu pokarmowego może przyczyniać się do podrażnień, owrzodzeń i krwawień z żołądka i dwunastnicy. Podobnie, hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach może powodować zmiany przepływu krwi przez nerki i prowadzić do zaburzeń czynności nerek, zaburzeń elektrolitowych oraz do wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Zahamowanie aktywności COX-1 w oskrzelach może prowadzić do wzmożonej aktywności szlaku metabolicznego prowadzącego do syntezy leukotrienów. Jest to bowiem alternatywna do syntezy prostaglandyn droga metabolizmu lipidów. Nadmierna produkcja leukotrienów, substancji silnie kurczących oskrzela, może doprowadzić do wystąpienia napadu tzw. astmy aspirynowej. Chorzy na astmę i alergicy powinni zachować szczególną ostrożność z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia napadu astmy lub skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu po zastosowaniu NLPZ. Ponadto indometacyna, podobnie jak wiele innych NLPZ, może zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu. Ryzyko to zwiększa się podczas długotrwałego stosowania dużych dawek oraz u osób z chorobami serca.
Indometacyna może być stosowana doustnie, powierzchniowo na skórę oraz w postaci kropli do oczu. Po podaniu doustnym indometacyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest zwykle w ciągu 1–2 godzin po podaniu.
Indometacyna jest stosowana w chorobach reumatycznych (w tym w reumatoidalnym zapaleniu stawów), w celu zmniejszenia porannej sztywności stawów, w napadach dny moczanowej, w bolesnym miesiączkowaniu. Ze względu na profil bezpieczeństwa jest lekiem drugiego wyboru. Dawkowanie zależy od wskazania i stanu pacjenta. Zwykle doustnie u dorosłych stosuje się dawki 50–150 mg na dobę.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
