Drospirenon + etynyloestradiol (opis profesjonalny)

Działanie - Drospirenon + etynyloestradiol

Mechanizm działania
Jednofazowy doustny środek antykoncepcyjny. Drospirenon jest syntetycznym progestagenem. Wykazuje również słabe działanie antyandrogenne i antymineralokortykosteroidowe. Nie wykazuje działania androgennego, estrogennego, glikokortykosteroidowego lub antyglikokortykosteroidowego.

Farmakokinetyka
Dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi ok. 76–85%, pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną; w 95–97% wiąże się z białkami osocza. Nie wiąże się z SHBG ani CBG. Metabolizowany w znacznym stopniu do nieczynnych pochodnych; w warunkach in vitro metabolizm zachodzi tylko w niewielkim stopniu z udziałem CYP3A4 cytochromu P-450. Wydalanie następuje z moczem i kałem; t1/2 wynosi 35–39 h. Komponent progestagenny hamuje wydzielanie LH, zwłaszcza wyrzut LH w środku cyklu. Etynyloestradiol jest syntetycznym estrogenem o 5–10-krotnie silniejszym działaniu od estradiolu. Alkilacja węgla C-17 w cząsteczce hormonu sprawia, iż nie podlega on działaniu 17-β-dehydrogenazy (enzym przekształcający estradiol do estronu). Nie ma zdolności wiązania z SHBG. Wykazuje dość silnie zaznaczone działanie na metabolizm wątrobowy. Składnik estrogenny hamuje wydzielanie FSH i wtórnie dojrzewanie pęcherzyka dominującego w jajniku; stabilizuje endometrium, zapobiegając nieoczekiwanym krwawieniom, powoduje zwiększenie zawartości receptora progesteronowego w endometrium. Wchłania się z przewodu pokarmowego i wydalany jest z moczem; t1/2 w fazie eliminacji wynosi 10–20 h.

Wskazania do stosowania - Drospirenon + etynyloestradiol

Zapobieganie ciąży.

Przeciwwskazania stosowania - Drospirenon + etynyloestradiol

Zakrzepica żylna obecnie lub w przeszłości (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna), zakrzepica tętnicza obecnie lub w przeszłości (np. zawał serca, udar mózgu) albo występujące w przeszłości lub obecnie dolegliwości, które mogą być pierwszym objawem zakrzepicy (np. dławica piersiowa i przemijające niedokrwienie mózgu); poważne lub liczne czynniki ryzyka zakrzepicy tętniczej: cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia, zastawkowe wady serca, utrwalone zaburzenia rytmu serca, kardiomiopatie, palenie papierosów, dziedziczne lub nabyte predyspozycje do występowania zakrzepicy żylnej lub tętniczej, takie jak oporność na aktywowane białko C, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, hiperhomocysteinemia, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych, występująca w przeszłości lub obecnie niewydolność wątroby do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do wartości prawidłowych, nowotwór wątroby obecnie lub w wywiadzie, ciężka lub ostra niewydolność nerek, rozpoznanie lub podejrzenie hormonozależnego raka piersi albo narządów rodnych, niewyjaśnione krwawienie z dróg rodnych, migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie, ciąża lub podejrzenie ciąży, nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania wszystkich złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa się ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej, np. zakrzepicy żył głębokich, zatoru tętnicy płucnej. Ryzyko to jest większe w pierwszym roku stosowania, ale mniejsze niż w ciąży. Ryzyko wystapienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u osób otrzymujących doustne produkte antykoncepcyjne zawierające drospirenon jest większe niż w przypadku preparatów zawierających lewonorgestrel i może być podobne do ryzyka dla preparatów zawierających dezogestrel/gestoden.
Objawami zakrzepicy żylnej lub tętniczej mogą być: jednostronny ból kończyny dolnej i/lub obrzęk, nagły, silny ból w klatce piersiowej, który może promieniować do lewego ramienia, nagła duszność, nagle rozpoczynający się kaszel, nietypowe, nasilone i przedłużające się bóle głowy, nagła częściowa lub całkowita utrata wzroku, podwójne widzenie, niewyraźna mowa lub afazja, zawroty głowy, zapaść, napad drgawkowy, niedowład lub znaczne drętwienie obejmujące jedną stronę lub część ciała, zaburzenia ruchowe, zespół ostrego brzucha.

Długotrwałe unieruchomienie
W przypadku długotrwałego unieruchomienia lub operacji, zwłaszcza kończyn dolnych, zaleca się odstawienie doustnych środków antykoncepcyjnych (przynajmniej 4 tyg. przed planowaną operacją) i ponowne zastosowanie dopiero po upływie 2 tyg. od powrotu do zdrowia. Jeżeli nie przerywa się przyjmowania tabletek, należy rozważyć wprowadzenie leczenia przeciwzakrzepowego.

Otyłość
Otyłość (BMI >30) zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych.

Obecność jednego poważnego lub wielu czynników ryzyka wystąpienia chorób naczyń żylnych albo tętniczych może być również przeciwwskazaniem do stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Bóle migrenowe
Zwiększenie częstości lub nasilenia bólów migrenowych występujących podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych może być przyczyną natychmiastowego odstawienia tych preparatów.

Rak szyjki macicy
Badania epidemiologiczne wykazały zwiększenie ryzyka wystąpienia raka szyjki macicy w czasie długotrwałego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych, jednak ryzyko to może nie mieć bezpośredniego związku ze stosowaniem tych preparatów.

Krwawienia do jamy brzusznej
W czasie stosowania środków hormonalnych w rzadkich przypadkach nowotwory wątroby mogą prowadzić do wystąpienia zagrażających życiu krwawień do jamy brzusznej. W przypadku wystąpienia poważnych dolegliwości w obrębie nadbrzusza, powiększenia wątroby lub objawów krwawienia w obrębie jamy brzusznej, w różnicowaniu należy uwzględnić możliwość wystąpienia nowotworu wątroby.

Hipertriglicerydemia
U kobiet ze zwiększonym stężeniem triglicerydów we krwi (lub w wywiadzie rodzinnym), które stosują doustne antykoncepcyjne środki hormonalne, zwiększa się ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki.

Ciśnienie tętnicze
U wielu kobiet przyjmujących hormonalne środki antykoncepcyjne stwierdzono nieznaczne podwyższenie ciśnienia tętniczego. W przypadku klinicznie znaczącego podwyższenia ciśnienia tętniczego należy natychmiast odstawić hormonalne środki antykoncepcyjne.

Choroby mogące wystąpić w czasie leczenia
W czasie ciąży oraz podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych mogą występować lub się nasilać następujące choroby: żółtaczka i/lub świąd zależne od zastoju żółci, tworzenie złogów żółciowych, porfiria, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, opryszczka ciężarnych, otoskleroza (nie wykazano jednak ich związku z przyjmowaniem tych preparatów).

Zaburzenia czynności wątroby
Wystąpienie ostrych lub przewlekłych zaburzeń czynności wątroby powoduje konieczność odstawienia doustnych antykoncepcyjnych preparatów hormonalnych do czasu powrotu jej czynności do normy. W razie powtórnego wystąpienia żółtaczki zastoinowej lub świądu, które po raz pierwszy zaobserwowano w ciąży lub w czasie poprzedniego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych, należy je również odstawić.

Choroby jelit
Podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych obserwowano nasilenie się choroby Leśniowskiego i Crohna, a także wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

Nadwrażliwość na promieniowanie UVNiekiedy mogą wystąpić przebarwienia na skórze twarzy (ostuda), zwłaszcza u kobiet, u których wystąpiły one w czasie ciąży. Podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych należy unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe.

Przygotowanie do stosowania preparatu
Przed rozpoczęciem stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych należy zebrać dokładny wywiad lekarski i rodzinny oraz potwierdzić, że kobieta nie jest w ciąży. Należy zmierzyć ciśnienie tętnicze i przeprowadzić badanie lekarskie w kierunku przeciwwskazań.

Leki przeciwwirusowe
Nie stosować równolegle leków zawierających ombitaswir/parytaprewir/rytonawir oraz dazabuwir.

Interakcje - Drospirenon + etynyloestradiol

Leki zmniejszające skuteczność preparatu
Hydantoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina i ryfampicyna oraz prawdopodobnie ryfabutyna, efawirenz, newirapina, okskarbazepina, topiramat, felbamat, rytonawir, nelfinawir, gryzeofulwina i preparaty zawierające ziele dziurawca, zwiększając aktywność enzymów wątrobowych, mogą zmniejszać skuteczność środków antykoncepcyjnych.

Penicyliny, tetracykliny
Równoległe stosowanie antybiotyków z grupy penicylin lub tetracyklin zmniejsza skuteczność działania antykoncepcyjnego preparatu.

Jeżeli leki wymienione powyżej lub inne stosuje się równolegle z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi nie dłużej niż tydzień, należy zarówno w czasie ich przyjmowania, jak i przez 7 dni po odstawieniu stosować dodatkowe metody antykoncepcji (w przypadku ryfampicyny przez 28 dni po jej odstawieniu).
Pacjentkom przyjmującym długotrwale leki indukujące enzymy wątrobowe zaleca się stosowanie preparatów antykoncepcyjnych zawierających większe dawki hormonów steroidowych lub inne metody antykoncepcji.

Leki przeciwwirusowe
W przypadku równoległego stosowania z preparatami zawierającymi etynyloestradiol (takich jak złożone doustne preparaty antykoncepcyjne lub dopochwowe systemy terapeutyczne) leków zawierających ombitaswir/parytaprewir/rytonawir oraz dazabuwir wystąpiło przemijające zwiększenie aktywności ALT do wartości ponad 5-krotnie większych niż górna granica normy; równoległe stosowanie jest przeciwwskazane, należy zmienić stosowaną metodę antykoncepcji (np. na preparat zawierający sam gestagen lub na metodę niehormonalną).

Działania niepożądane - Drospirenon + etynyloestradiol

Układ nerwowy: ból głowy, migrena, zawroty głowy, skurcze w kończynach dolnych, obniżenie nastroju, nerwowość, anoreksja, osłabienie libido, reakcje agresywne.

Układ krążenia: nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica i/lub zatorowość płucna, tachykardia, krwiak, zaburzenia naczyniowo-mózgowe.

Układ pokarmowy: dolegliwości żołądkowe, nudności, wymioty, zwiększony apetyt, biegunka.

Skóra: trądzik, wysypka, wyprysk, ostuda, wypadanie włosów, rumień wielopostaciowy, świąd, nadmierne owłosienie, wirylizacja.

Układ rozrodczy i piersi: ból piersi, nieregularne krwawienia, bolesne miesiączkowanie, powiększenie piersi, torbiel jajnika, dyspareunia, zapalenie sromu i pochwy, zmiana wydzieliny pochwowej, skąpe i krótkotrwałe krwawienia z odstawienia, zapalenie piersi, torbiele piersi, wydzielina z brodawki sutkowej, mięśniaki, zapalenie endometrium.

Układ moczowy: zakażenie dróg moczowych.

Układ oddechowy: zapalenie zatok, astma, zakażenie górnego odcinka dróg oddechowych.

Narząd wzroku: zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek.

Narząd słuchu: zaburzenia słuchu.

Ogólne: nagłe zaczerwienienie twarzy, zmęczenie, ból pleców, kandydoza pochwy lub inne zakażenia grzybicze, zmiana masy ciała, obrzęk kończyn dolnych, reakcje nadwrażliwości, objawy grypopodobne. Ciężkie objawy działań niepożądanych: zaburzenia zakrzepowo-zatorowe naczyń żylnych lub tętniczych, nadciśnienie tętnicze, nowotwory wątroby, wystąpienie lub nasilenie chorób, których związek ze stosowaniem doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych nie został rozstrzygnięty: choroby Leśniowskiego i Crohna, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, porfirii, tocznia rumieniowatego układowego, opryszczki ciężarnych, zespołu hemolityczno-mocznicowego, żółtaczki cholestatycznej. U kobiet przyjmujących hormonalne środki antykoncepcyjne nieznacznie częściej diagnozowany jest rak piersi.

Ciąża i laktacja - Drospirenon + etynyloestradiol

Kategoria X. Nie stosować w ciąży.

Hormonalne środki antykoncepcyjne mogą zmniejszać laktację i zmieniać skład pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Drospirenon + etynyloestradiol

P.o. codziennie o stałej porze przez 21 kolejnych dni. Przez następne 7 dni nie przyjmuje się tabletek i w czasie tej przerwy występuje krwawienie z odstawienia, zwykle 2.–3. dnia po przyjęciu ostatniej tabletki preparatu. Przyjmowanie tabletek z następnego opakowania należy rozpocząć w 8. dniu, nawet jeśli krwawienie z odstawienia jeszcze trwa. W przypadku preparatu, w opakowaniu którego znajdują się tabletki niezawierające substancji czynnych, przyjmuje się je bez przerwy.
Jeżeli w ostatnim miesiącu pacjentka nie stosowała żadnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych, pierwszą tabletkę należy przyjąć w 1. dniu cyklu.
Jeżeli wcześniej pacjentka przyjmowała inny złożony środek antykoncepcyjny, przyjmowanie preparatu należy rozpocząć następnego dnia po 7-dniowej przerwie wynikającej ze schematu stosowania dotychczasowego preparatu lub następnego dnia po przyjęciu ostatniej nieaktywnej tabletki.
Jeżeli wcześniej pacjentka stosowała tylko progestageny (w postaci minitabletki, iniekcji lub implantów), stosowanie preparatu można rozpocząć w dowolnym dniu, tzn. można go przyjąć zamiast minitabletki następnego dnia o tej samej porze lub w dniu, w którym miała być wykonana następna iniekcja, lub w dniu usunięcia implantu.
Po poronieniu w I trymestrze ciąży pacjentka może natychmiast rozpocząć przyjmowanie preparatu i wówczas nie jest konieczne stosowanie dodatkowych metod antykoncepcyjnych.
Po porodzie lub poronieniu w II trymestrze ciąży przyjmowanie preparatu należy rozpocząć po 21–28 dniach. Jeżeli stosowanie preparatu rozpocznie się później, to w ciągu pierwszych 7 dni przyjmowania tabletek należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne.
Jeśli w ciągu 3–4 h po przyjęciu tabletki wystąpiły wymioty lub ostra biegunka, substancje czynne mogą się nie wchłonąć całkowicie. W celu opóźnienia wystąpienia krwawienia z odstawienia po dokończeniu aktualnego opakowania rozpoczyna się przyjmowanie tabletek z następnego, bez 7-dniowej przerwy. Aby przesunąć termin wystąpienia krwawienia na inny dzień tygodnia niż wynikający ze schematu przyjmowania preparatu, należy skrócić następną przerwę w przyjmowaniu tabletek o tyle dni, o ile zamierza się przesunąć termin wystąpienia krwawienia. Podczas stosowania wszystkich doustnych środków antykoncepcyjnych może wystąpić nieregularne krwawienie lub plamienie, zwłaszcza w pierwszych miesiącach przyjmowania tabletek. U niektórych kobiet w czasie przerwy w przyjmowaniu tabletek krwawienie z odstawienia może nie wystąpić.

Preparaty na rynku polskim zawierające drospirenon + etynyloestradiol

Asubtela (tabletki powlekane) Axia (tabletki powlekane) Axia Conti (tabletki powlekane) Axia Forte (tabletki powlekane) Axia Forte Plus (tabletki powlekane) Axia Plus (tabletki powlekane) Daylette (tabletki powlekane) Drosfemine (tabletki powlekane) Drosfemine forte (tabletki powlekane) Drosfemine mini (tabletki powlekane) Hastina 21 (tabletki powlekane) Hastina 21 + 7 (tabletki powlekane) Hastina 24 + 4 (tabletki powlekane) Lesine (tabletki powlekane) Lesinelle (tabletki powlekane) Lesiplus (tabletki powlekane) Midiana (tabletki powlekane) Mywy (tabletki powlekane) Naraya (tabletki powlekane) Naraya Plus (tabletki powlekane) Sidretella 20 (tabletki powlekane) Sidretella 30 (tabletki powlekane) Teenia (tabletki powlekane) Varel (tabletki powlekane) Varenelle (tabletki powlekane) Vibin (tabletki powlekane) Vibin mini (tabletki powlekane) Vixpo (tabletki powlekane) Yasmin (tabletki powlekane) Yasminelle (tabletki powlekane) Yaz (tabletki powlekane)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta