Nepafenak

Nepafenak jest stosowanym w okulistyce prekursorem amfenaku będącego niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ). Amfenak jest silnym inhibitorem enzymów COX-1 i COX-2, działającym przeciwbólowo i przeciwzapalnie.
Cyklooksygenaza jest enzymem zaangażowanym w produkcję prostaglandyn. Istnieją dwie formy tego enzymu: COX-1 i COX-2. COX-1 jest enzymem konstytutywnym (stale obecnym i aktywnym) w warunkach fizjologicznych w wielu komórkach i z jego udziałem powstają prostaglandyny od których zależy ochrona śluzówki przewodu pokarmowego, funkcja nerek oraz proces łączenia się płytek krwi (ich agregacja). COX-2 w warunkach fizjologicznych występuje w małych ilościach, a jego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. Uczestniczy w syntezie prostaglandyn prozapalnym i pośredniczących w reakcjach bólowych. COX-2 jest również wytwarzana konstytutywnie w pewnych obszarach mózgu i nerek. Hamowanie aktywności COX wywołuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowe, ale również może być przyczyną działań niepożądanych (np. objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym wrzody żołądka, objawy ze strony nerek, w tym zatrzymanie w organizmie wody i soli, skłonność do powstawania siniaków, zwiększone ryzyko krwotoków). Po podaniu NLPZ do worka spojówkowego najczęściej występują działania niepożądane w obrębie gałki ocznej (np. niewyraźne widzenie, zaburzenia ze strony rogówki, ból oka).
Nepafenak jest wskazany w profilaktyce i leczeniu bólu pooperacyjnego i stanu zapalnego związanego z chirurgicznym usuwaniem zaćmy u osób dorosłych oraz w zmniejszaniu ryzyka pooperacyjnego obrzęku plamki żółtej związanego z zabiegiem chirurgicznego usuwania zaćmy u dorosłych osób z cukrzycą.
Lek podaje się do worka spojówkowego. Po zakropleniu szybko przenika przez rogówkę i jest przekształcany do aktywnego amfenaku. Przekształcenie proleku w substancję czynną przebiega w siatkówce i naczyniówce, tęczówce i ciele rzęskowym oraz w rogówce, proporcjonalnie do stopnia unaczynienia tkanki. Nepafenak podawany do worka spojówkowego oka nie wywiera istotnego wpływu na ciśnienie wewnątrzgałkowe. Po podaniu do worka spojówkowego obu oczu stwierdzano w osoczu obecność małych, ale oznaczalnych stężeń nepafenaku oraz jego metabolitów, głównie amfenaku.
Lek może wywoływać przejściowe niewyraźne widzenie. Przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jeżeli po zakropleniu wystąpi niewyraźne widzenie, przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdu lub obsługi maszyn należy odczekać, aż powróci ostrość widzenia.
W okresie pooperacyjnym po usunięciu zaćmy nie zaleca się używania soczewek kontaktowych. Jeżeli jednak ich używanie podczas leczenia jest konieczne, należy je zdjąć przed podaniem leku i odczekać co najmniej 15 min przed ich ponownym założeniem.
Inne leki stosowane do oczu należy podawać z zachowaniem co najmniej 5 min odstępu.
W trakcie stosowania leków okulistycznych, w tym NLPZ, należy dbać o maksymalnie higieniczne warunki podczas aplikowania leku. Nie należy dotykać końcówką kroplomierza do oka ani innych powierzchni, ponieważ może to spowodować zanieczyszczenie zawartości butelki.

Preparaty na rynku polskim zawierające nepafenak