medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Czysty antagonista receptorów opioidowych odwracający działanie opioidów i znoszący reakcje nimi spowodowane: depresję oddechową, zwężenie źrenic, niedociśnienie, sedację. Może także likwidować działania niepożądane występujące podczas stosowania leków o właściwościach agonistyczno-antagonistycznych (np. pentazocyna). Sam nie wykazuje istotnego działania farmakologicznego. Nie powoduje wystąpienia tolerancji ani zależności lekowej. Efekt działania naloksonu zależy od rodzaju, dawki i czasu podania substancji opioidowej. Wiąże się z tym ewentualna konieczność powtarzania dawek ze względu na krótszy czas działania naloksonu w stosunku do niektórych opioidów.
Farmakokinetyka
Działanie pojawia się 0,5–2 min po podaniu i.v., 3 min po podaniu i.m. Osoczowy t1/2 u dorosłych wynosi 64 ±12 min, u noworodka 3,1 ±0,5 h. Po podaniu p.o. lub s.l. nalokson jest niemal niewykrywalny w osoczu ze względu na bardzo silny efekt pierwszego przejścia. Metabolizm zachodzi w wątrobie, wydalany z moczem w 70% w ciągu 72 h. Lek przenika przez barierę łożyskową.
Znoszenie działania opioidowych leków przeciwbólowych
Leczenie zatruć, bezwzględnego i względnego przedawkowania substancji opioidowych, diagnostyka różnicowa śpiączek i ostrych zatruć opioidami, usuwanie działań niepożądanych po dokanałowym (podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym) podaniu opioidów morfinopodobnych, odwracanie działania leków opioidowych zastosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego, odwracanie depresji oddychania u noworodka, powstałej po podaniu rodzącej leków opioidowych.
Profilaktyka zaparć
W doustnych preparatach złożonych z oksykodonem, nalokson przeciwdziała występowaniu zaparć wywołanych przez opioid, poprzez hamowanie odziaływania oksykodonu na receptory opioidowe zlokalizowane w ścianie jelita.
Leczenie uzależnienia
W preparatach do podawania podjęzykowego, złożonych z buprenorfiną, nalokson stosowany jest w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów u osób po 15. rż.; celem dodania naloksonu jest zniechęcenie do niezgodnego z zaleceniami stosowania leku i.v.; w przypadku przyjmowania leku s.l. nalokson nie znosi działania buprenorfiny, ze względu na silny efekt pierwszego przejścia.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.
Niewydolność serca, nerek lub wątroby
Zachować ostrożność u chorych z niewydolnością serca, zwłaszcza w okresie okołooperacyjnym. Stosować ostrożnie u chorych z niewydolnością nerek lub chorobą wątroby.
Zespół odstawienia
U osób uzależnionych nalokson może wywołać zespół odstawienia (lęk, niepokój, pobudzenie, ślinotok, biegunka, uporczywy katar, nudności, wymioty, zawroty głowy, tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego, gorączka, kurczowe bóle brzucha).
Znosi działanie leków opioidowych.
W okresie pooperacyjnym: niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, duszność, obrzęk płuc, zatrzymanie czynności serca. Podanie zbyt dużych dawek po zabiegach chirurgicznych może spowodować zniesienie działania przeciwbólowego i wywołać pobudzenie.
W przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami: nudności, wymioty, tachykardia, nadmierna potliwość, drżenia, drgawki, wzrost ciśnienia tętniczego, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, obrzęk płuc, zatrzymanie czynności serca. Nagłe zniesienie działania opioidów u osób uzależnionych może wywołać ostry zespół odstawienny.
U noworodków matek uzależnionych – drgawki, uporczywy płacz, nasilenie odruchów. W rzadkich przypadkach po podaniu naloksonu obserwowano pobudzenie i parestezje.
Kategoria B. W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.
Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.
Zatrucia opioidami. Dorośli. Zwykle jednorazowo 0,4–2 mg i.v., w razie konieczności powtarzać co 2–3 min. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpi choćby chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Dzieci. Zwykle jednorazowo 10 µg/kg mc. i.v., w razie konieczności można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli podanie leku i.v. jest niemożliwe, lek podać i.m. lub s.c. w daw. podz. W różnicowaniu zatrucia opioidami podanie małej dawki 0,5 µg/kg mc. pozwala stwierdzić, czy depresja oddychania lub skurcz dróg moczowych nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę naloksonu stopniowo się zwiększa, unikając dawek nadmiernych. Dawki nadmierne usuwają wszelkie działanie opioidu, włącznie z działaniem przeciwbólowym, równocześnie dochodzi do pobudzenia układu współczulnego i układu krążenia.
Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami. Dorośli. Zwykle 0,1–0,2 mg (1,5–3 µg/kg mc.) i.v.; niekiedy konieczne może być zastosowanie dodatkowej dawki i.m. w ciągu 1–2 h; lek można również podać we wlewie i.v. Dzieci. Zwykle 10 µg/kg mc. i.v., w razie konieczności można zastosować dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli podanie leku i.v. jest niemożliwe, lek można podać i.m. lub s.c. w daw. podz. Lek można również podać we wlewie i.v.
Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków spowodowanej podaniem rodzącej leków opioidowych. W przypadku bezdechu sprawdzić drożność dróg oddechowych. I.v., i.m., lub s.c. 10 µg/kg mc., w razie potrzeby powtórzyć po 2–3 min; możliwe jest również podanie jednorazowej dawki 200 µg i.m. W postaci doustnych preparatów złożonych z oksykodonem, w leczeniu silnego bólu stosuje się początkowo zwykle 10 mg chlorowodorku oksykodonu + 5 mg chlorowodorku naloksonu 2 ×/d; u osób otrzymujących wcześniej opioidy dawka początkowa może być większa. Dawkę należy następnie dostosować indywidualnie; maks. dawka dobowa wynosi 160 mg chlorowodorku oksykodonu + 80 mg chlorowodorku naloksonu.
W przypadku leczenia zespołu niespokojnych nóg leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg + 2,5 mg.
W leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów podawać wyłącznie s.l. Dawkowanie indywidualne, początkowo zwykle 1–2 tabl. 2 mg buprenorfiny + 0,5 mg naloksonu, w 1. dniu dodatkowo można podać 1–2 tabl., następnie dawkę zwiększać stopniowo do uzyskania zadowalającej stabilizacji; dawka maks. 24 mg/d; następnie można wydłużyć odstępy pomiędzy dawkami (np. podawać lek co 2. dzień), równocześnie zwiększając odpowiednio dawkę, nie przekraczając jednak dawki maks.; następnie można powoli zmniejszać dawkę leku, a w niektórych przypadkach lek odstawić, monitorując pacjenta, ze względu na ryzyko nawrotu uzależnienia.
Po zastosowaniu leku nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
