Febuksostat

Febuksostat jest niepurynowym inhibitorem oksydazy ksantynowej i działa silnie na obydwie jej formy (zredukowaną i utlenioną).
Hiperurykemia występuje, gdy dochodzi do zwiększonego stężenia kwasu moczowego w surowicy. Zaburzenie to może być wywołane m.in. zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego przez nerki, jak również genetycznie uwarunkowanymi nieprawidłowościami enzymów uczestniczących w przemianach puryn (cegiełek budujących kwasy nukleinowe). Hiperurykemia może prowadzić do rozwoju dny moczanowej. Dna moczanowa to choroba, w której dochodzi do wytrącania się kryształów moczanu sodu (soli kwasu moczowego) w obrębie stawów i w innych tkankach. Neutrofile, będące komórkami układu odpornościowego, pochłaniają utworzone kryształy i uwalniają substancje odpowiedzialne za powstanie stanu zapalnego. W rozwoju dny moczanowej po etapie bezobjawowej hiperurykemii dochodzi do powstawania ostrych napadów zapalenia stawów, objawiających się nagłym i bardzo silnym bólem oraz obrzękiem stawu. W przebiegu dny moczanowej występują okresy międzynapadowe, w których nie obserwuje się żadnych objawów choroby. Z czasem napady pojawiają się coraz częściej i choroba przechodzi w postać przewlekłą. W zaawansowanym etapie choroby złogi moczanów narastają w okolicy stawów, jak również w innych tkankach, tworząc tam tzw. guzki dnawe. Konsekwencją powyższych jest niszczenie chrząstki i nasad kostnych oraz w niektórych przypadkach rozwój niewydolności nerek. Jednym z enzymów biorących udział w przemianach puryn jest oksydaza ksantynowa, która powoduje przekształcenie hipoksantyny w ksantynę, a tej ostatniej puryny w kwas moczowy. Jeżeli dojdzie do zaburzenia aktywności tego enzymu, kwas moczowy jest produkowany w zwiększonych ilościach.
Febuksostat hamuje aktywność oksydazy ksantynowej i tym samym zmniejsza produkcję kwasu moczowego. W stężeniach terapeutycznych nie hamuje innych enzymów biorących udział w metabolizmie puryn lub pirymidyn.
Febuksostat jest wskazany w leczeniu przewlekłej hiperurykemii w chorobach, w których wystąpiło już odkładanie się złogów moczanowych. Lek stosuje się również, gdy obecne są guzki dnawe i/lub dnawe zapalenie stawów występuje obecnie lub występowało w przeszłości.
Lek stosuje się doustnie u osób dorosłych. Zalecana jest profilaktyka przeciw zaostrzeniom dny przez co najmniej 6 mies. Ze względu na możliwość wystąpienia senności, zawrotów głowy i niewyraźnego widzenia, należy zachować ostrożność w czasie kierowania pojazdami i obsługi urządzeń mechanicznych lub podejmowania niebezpiecznych czynności do czasu upewnienia się, że lek nie wpływa negatywnie na zdolność wykonywania tych czynności.
Lek po podaniu doustnym ulega różnym przemianom w organizmie. Jest wydalany w ok. 49% z moczem oraz w ok. 45% z kałem. Biologiczny okres półtrwania wynosi 5–8 h.

Przeczytaj też artykuły

• Dna moczanowa

Preparaty na rynku polskim zawierające febuksostat