Nalmefen

Nalmefen jest lekiem ograniczającym spożycie alkoholu, wpływającym na endogenny układ opioidowy. Lek ten jest jednocześnie antagonistą (blokerem) receptorów µi oraz częściowym agonistą receptorów .
Endogenny układ opioidowy jest to układ, w którym przekaźnikami informacji są tzw. endogenne (wytwarzane w organizmie) peptydy opioidowe. Peptydy te poprzez działanie na receptory opioidowe (receptory µ, i  ) powodują działanie przeciwbólowe, wpływają na nastrój i zachowania związane ze zdobywaniem nagrody, biorą udział w regulacji procesów motywacyjnych i emocjonalnych. Efekty pobudzenia poszczególnych receptorów mogą się różnić, a nawet mogą być przeciwstawne. Takie zjawisko występuje w przypadku receptorów µ i  . Pobudzenie receptorów µ prowadzi do uruchomienia pozytywnych stanów emocjonalnych oraz procesów motywacyjnych, natomiast pobudzenie receptorów , do zahamowania i apatii. Działanie wielu substancji uzależniających ma związek z układem opioidowym. Wykazano, że alkohol nasila uwalnianie jednego z peptydów opioidowych. Ten peptyd opioidowy, zwany ß-endorfiną, może wzbudzać procesy motywacyjne oraz odpowiadać za pozytywnie wzmacniające działanie alkoholu.
Nalmefen jest wskazany do stosowania w celu zmniejszenia spożycia alkoholu u dorosłych uzależnionych od alkoholu, z dużymi wartościami DRL (ang. drinking risk level), czyli u których występuje wysoki poziom ryzyka picia, bez fizycznych objawów z odstawienia, niewymagających natychmiastowej detoksykacji. Lek stosuje się u osób, u których wartość DRL utrzymuje się na dużym poziomie po 2 tygodniach od wstępnej oceny.
Lek stosuje się doustnie, w razie potrzeby, każdego dnia, w którym przewiduje się ryzyko wypicia alkoholu. Lek można zastosować maksymalnie raz na dobę, najlepiej 1–2 h przed przewidywanym czasem spożycia alkoholu. W razie rozpoczęcia spożywania alkoholu bez wcześniejszego zastosowania leku, przyjąć go możliwie najszybciej. Lek należy stosować w połączeniu ze stałym wsparciem psychospołecznym ukierunkowanym na przestrzeganie zasad leczenia i ograniczenie spożycia alkoholu. Dostępne dane nie sugerują, by stosowanie nalmefenu wiązało się z ryzykiem rozwoju uzależnienia lub nadużywania tego leku. Należy pamiętać, że jednoczesne przyjmowanie alkoholu i nalmefenu nie zapobiega zatruciu alkoholem.
Nalmefen szybko się wchłania po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 1,5 h po podaniu. Dostępność biologiczna wynosi 41%. W organizmie lek ulega szybkiej, intensywnej przemianie do głównego metabolitu 3-O-glukuronidu nalmefenu. Niewielka część dawki ulega przemianie do 3-O-siarczanu nalmefenu, którego siła działania jest porównywalna z nalmefenem. 3-O-siarczan występuje jednak w stężeniach <10% stężenia nalmefenu i dlatego uważa się za mało prawdopodobne, by miał on udział w farmakologicznym działaniu nalmefenu. Lek oraz jego metabolity ulegają wydaleniu głównie przez nerki. Biologiczny okres półtrwania wynosi 12,5 h.

Przeczytaj też artykuły

• Ostre zatrucie alkoholem
• Zespół abstynencyjny

Preparaty na rynku polskim zawierające nalmefen