Mechanizm działania
Almotryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT1B i 5-HT1D, pośredniczących w skurczu niektórych naczyń czaszkowych. Lek działa również na układ trójdzielno-naczyniowy, hamując ucieczkę białek osocza poza naczynia opony twardej po stymulacji zwoju trójdzielnego, co stanowi cechę zapalenia neuronów, które, jak się wydaje, jest związane z patofizjologią migreny. Almotryptan nie ma znaczącego wpływu na inne podtypy receptora 5-HT i nie ma znaczącego powinowactwa do miejsc wiązania adrenaliny, adenozyny, angiotensyny, dopaminy, endoteliny czy tachykininy. Poza działaniem przeciwbólowym, almotryptan łagodzi nudności, fotofobię i fonofobię związane z napadami migreny.
Farmakokinetyka
Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi 70%. tmax wynosi 1,5–3 h. Jednoczesne spożycie posiłku nie ma wpływu na szybkość i wielkość wchłaniania. Farmakokinetyka leku jest liniowa. t1/2 wynosi ok. 3,5 h. Ponad 75% podanej dawki jest wydalane z moczem, a pozostała część z kałem. Ok. 50% ilości wydalanej z moczem i kałem stanowi niezmieniony almotryptan. Głównym szlakiem metabolizmu jest deaminacja oksydacyjna za pośrednictwem monoaminooksydazy (MAO-A) do indolooctanu, ponadto lek jest metabolizowany z udziałem izoenzymów 3A4 i 2D6 cytochromu P-450 i monooksygenazy flawinowej. Żaden z metabolitów nie ma znaczącego działania farmakologicznego.
Migrena
Doraźne leczenie bólu głowy w napadach migreny z aurą lub bez niej.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, występująca obecnie lub w wywiadzie choroba niedokrwienna serca (zawał serca, dławica piersiowa, udokumentowane nieme niedokrwienie serca, dławica Prinzmetala), występujące obecnie lub w wywiadzie ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane łagodne albo umiarkowane nadciśnienie tętnicze, przebyty epizod naczyniowo-mózgowy lub przemijający napad niedokrwienny mózgu, choroba naczyń obwodowych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, równoległe stosowanie ergotaminy, pochodnych ergotaminy (w tym metysergidu) oraz innych agonistów receptorów 5-HT1B/1D.
Migrena podstawna, hemiplegiczna lub oftalmoplegiczna
Almotryptanu nie należy stosować w profilaktyce migreny, jak również w leczeniu migreny podstawnej, hemiplegicznej lub oftalmoplegicznej.
Zaburzenia neurologiczne
Przed rozpoczęciem leczenia bólu głowy u pacjentów bez rozpoznanej wcześniej migreny lub u pacjentów z rozpoznaną migreną, ale z nietypowymi objawami, należy wykluczyć inne, potencjalnie ciężkie zaburzenia neurologiczne.
Nierozpoznane zaburzenia w obrębie naczyń wieńcowych
Ze względu na zgłaszane przypadki wystąpienia skurczu naczyń wieńcowych i zawału serca podczas stosowania agonistów receptorów 5-HT1B/1D, przed podaniem almotryptanu osobom, które mogą mieć nierozpoznane zaburzenia w obrębie naczyń wieńcowych (np. kobiety po menopauzie, mężczyźni >40. rż., pacjenci z innymi czynnikami ryzyka choroby wieńcowej, takimi jak: niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu oraz dodatni wywiad rodzinny w kierunku choroby sercowo-naczyniowej) należy przeprowadzić odpowiednią diagnostykę w kierunku możliwej choroby sercowo-naczyniowej.
Choroba niedokrwienna serca
W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na chorobę niedokrwienną serca (np. ból i uczucie ściskania w klatce piersiowej) nie należy podawać kolejnej dawki leku i należy przeprowadzić odpowiednie postępowanie diagnostyczne.
Zwiększenie ciśnienia tętniczego
Podobnie jak inni agoniści receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan może spowodować łagodne, przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego, które może być wyraźniejsze u pacjentów w podeszłym wieku.
Zaburzenia czynności wątroby
Zaleca się ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, natomiast osobom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby almotryptanu nie należy podawać.
Ból głowy związany z nadużywaniem leków
U osób przyjmujących regularnie leki przeciwko bólom głowy, w przypadku występowania częstych lub codziennych bólów głowy należy podejrzewać ból głowy związany z nadużywaniem leków i przeprowadzić odpowiednie postępowanie.
Osoby z nadwrażliwością na sulfonamidy
Należy zachować ostrożność stosując almotryptan u osób ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy.
Zespół serotoninowy
Podczas równoległego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) obserwowano potencjalnie groźny zespół serotoninowy; jeśli jednoczesne stosowanie almotryptanu i leku z grupy SSRI lub SNRI jest uzasadnione klinicznie, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawek lub w przypadku dodania do leczenia innego leku serotoninergicznego. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia zespołu serotoninergicznego w przypadku równoległego stosowania tryptanów z inhibitorami MAO.
Ergotamina
Ze względu na potencjalne addytywne działanie kurczące naczynia, zaleca się zachowanie co najmniej 6 h odstępu po podaniu almotryptanu przed podaniem ergotaminy, zaś almotryptan można podać najwcześniej po 24 h od podania ergotaminy.
Ziele dziurawca
W przypadku jednoczesnego stosowania tryptanów i preparatów zawierających ziele dziurawca działania niepożądane mogą występować częściej.
Werapamil, propranolol
Wielokrotne podawanie almotryptanu z werapamilem, substratem CYP3A4, powodowało zwiększenie cmax i AUC almotryptanu o 20%; interakcję tę uznano za nieistotna klinicznie. Nie zaobserwowano również klinicznie znaczących interakcji podczas wielokrotnego podawania almotryptanu z propranololem.
Inne leki
Z badań in vitro wynika, że nie należy oczekiwać, aby almotryptan zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez enzymy cytochromu P-450, MAO-A lub MAO-B.
Często: zawroty głowy, senność, nudności, wymioty, zmęczenie.
Niezbyt często: parestezje, ból głowy, dzwonienie w uszach, kołatanie serca, uczucie ucisku w gardle, biegunka, niestrawność, uczucie suchości w jamie ustnej, bóle mięśni, bóle kości, ból w klatce piersiowej, astenia.
Bardzo rzadko: skurcz naczyń wieńcowych, zawał serca, częstoskurcz.
Z nieznaną częstotliwością: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), reakcje anafilaktyczne, napady padaczkowe, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, niedokrwienie jelit.
Najczęstszym działaniem niepożądanym obserwowanym u osób otrzymujących 150 mg almotryptanu (największa dawka podawana pacjentom) była senność.
Przedawkowanie
Leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące; ponieważ t1/2 wynosi ok. 3,5 h, należy obserwować pacjenta przez co najmniej 12 h lub do ustąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych.
Ze względu na ograniczone dane należy zachować ostrożność, stosując almotryptan u kobiet w ciąży.
Lek przenika do mleka samic szczurów, brak jest danych dotyczących przenikania almotryptanu do pokarmu kobiecego; należy zachować ostrożność w przypadku stosowania almotryptanu u kobiet karmiących piersią; ekspozycję niemowlęcia na almotryptan można zminimalizować nie karmiąc piersią przez 24 h po przyjęciu leku.
P.o., niezależnie od posiłku; podawać jak najwcześniej po wystąpieniu bólu migrenowego.
Dorośli (18–65 lat). Dawka zalecana wynosi 12,5 mg. Drugą dawkę można przyjąć w razie ponownego wystąpienia objawów w ciągu 24 h, pod warunkiem, że od przyjęcia poprzedniej dawki upłynęły co najmniej 2 h. W przypadku nieskuteczności pierwszej dawki nie stosować następnej podczas tego samego napadu. Dawka maks. 25 mg/d.
Zaburzenia czynności nerek
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania w przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności nerek. U osób z ciężką niewydolnością nerek dawka maks. 12,5 mg/d.
Osoby w podeszłym wieku
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku. Nie oceniano w sposób systematyczny skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów w wieku >65 lat.
Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ almotryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas napadu migreny może wystąpić senność. Była ona również obserwowana jako działanie niepożądane almotryptanu. Należy zachować ostrożność.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł