medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Nimesulid jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ). Pod względem budowy chemicznej jest jedynym NLPZ, który jest przedstawicielem sulfoanilidów. Leki zawierające nimesulid są dostępne od 1985 roku. Obecnie, ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby, stosowanie nimesulidu jest ograniczone. Na rynku w Polsce dostępnych jest tylko kilka preparatów zawierających go w swoim składzie.
Nimesulid wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym nimesulidu, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest enzymem aktywnym w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. NLPZ różnią się między sobą specyficznością działania wobec tych dwóch izoform cyklooksygenazy. Klasyczne NLPZ wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2. Należy jednak podkreślić, że nimesulid wykazuje preferencyjne działanie w stosunku do COX-2, a jego wpływ na COX-1 jest znacząco mniejszy.
Preferencyjność wobec COX-2 sprzyja hamowaniu syntezy prostaglandyn wybiórczo w tkankach objętych procesem zapalnym. Wiadomo, że prostaglandyny prozapalne odgrywają znaczącą rolę w rozwoju objawów stanu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-2, a co za tym idzie zwiększonej syntezy prostaglandyn, leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania nimesulidu. Ponadto nimesulid kompleksowo hamuje działanie innych mediatorów stanu zapalnego. Jego skuteczność przeciwbólowa jest podobna do naproksenu, diklofenaku czy ibuprofenu. Nimesulid może także zaburzać czynność płytek krwi i powodować wydłużenie czasu krwawienia. Ponieważ nimesulid preferencyjnie hamuje COX-2, jego działanie hamujące agregację płytek krwi jest słabsze. Działanie przeciwagregacyjne NLPZ jest bowiem związane z hamowaniem COX-1 w płytkach krwi, co prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu.
Stosowanie nimesulidu łączy się ze zwiększonym ryzykiem toksycznego działania na wątrobę (także po stosowaniu krótkotrwałym). Działania te w bardzo rzadkich przypadkach mogą obejmować piorunującą niewydolność wątroby i mogą prowadzić do zgonu. Istniejące wcześniej zaburzenia czynności wątroby są przeciwwskazaniem do stosowania nimesulidu. Nimesulid może także powodować inne działania niepożądane charakterystyczne dla NLPZ, w tym związane z hamowaniem fizjologicznej aktywności COX-1 w tkankach. I tak hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu ochronnym na błonę śluzową przewodu pokarmowego może przyczyniać się do podrażnień, owrzodzeń i krwawień z żołądka i dwunastnicy. Hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach może powodować zmiany przepływu krwi przez nerki i prowadzić do zaburzeń czynności nerek, zaburzeń elektrolitowych oraz do wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Zahamowanie aktywności COX-1 w oskrzelach może prowadzić do wzmożonej aktywności szlaku metabolicznego prowadzącego do syntezy leukotrienów. Jest to bowiem alternatywna do syntezy prostaglandyn droga metabolizmu lipidów. Nadmierna produkcja leukotrienów, substancji silnie kurczących oskrzela może doprowadzić do wystąpienia napadu tzw. astmy aspirynowej. Chorzy na astmę i alergicy, zwłaszcza z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy powinni zachować szczególną ostrożność z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia napadu astmy lub skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu po zastosowaniu NLPZ. Ponadto nimesulid, podobnie jak wiele innych NLPZ, może zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu. Ryzyko to zwiększa się podczas długotrwałego stosowania dużych dawek oraz u osób z chorobami serca.
Nimesulid stosowany jest doustnie. Dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Charakteryzuje się bardzo szybkim działaniem przeciwbólowym, którego początek występuje już 15 minut po doustnym podaniu leku. Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest w ciągu 2–3 godzin po podaniu.
Nimesulid jest stosowany w leczeniu objawowym bólu (zwłaszcza bólu ostrego oraz bolesnego miesiączkowania). Ze względu na profil bezpieczeństwa zastosowanie jest ograniczone do leczenia drugiego rzutu. Komitet Europejski ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi wydał w 2012 roku zalecenie, że leku nie należy stosować w leczeniu bólu w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów. Dawkowanie zależy od wskazania i stanu pacjenta. Zwykle stosuje się 100 mg 2 razy na dobę. Leczenie nie może trwać dłużej niż 15 dni.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
