Temazepam

Temazepam to krótko działająca, nieulegająca kumulacji pochodna benzodiazepiny (BZD) o małym powinowactwie (zdolności wiązania się z receptorem)do receptorów. Wiąże się z receptorem benzodiazepinowym (RBZD), co powoduje określoną reakcję w komórce, czyli jest jego agonistą. RBZD są częścią receptorów zwanych receptorami GABA-A, które mają zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu -aminomasłowego (GABA). Temazepam, jak inne BZD, działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, BZD wykazują pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.
Temazepam wykazuje działanie nasenne (wydłuża łączny czas snu), przeciwlękowe i uspokajające, a także umiarkowane działanie przeciwdrgawkowe oraz słabe działanie rozluźniające napięcie mięśniowe.
Wskazaniami do stosowania temazepamu są krótkotrwałe (do 4 tyg.) leczenie zaburzeń snu, leczenie wspomagające w nadczynności tarczycy, zaburzenia występujące pod postacią somatyczną i neurastenia (postać nerwicy), stany dysforyczne (zaburzenia nastroju objawiające się m.in. drażliwością, gniewem, agresją) w padaczkach. Temazepam jest również stosowany w premedykacji przed drobnymi zabiegami chirurgicznymi i porodem, w stanach pobudzenia po operacji.
Lek jest podawany doustnie. Powinno się go stosować doraźnie i krótkotrwale. Zwykle czas leczenia wynosi od kilku dni do 2 tyg. Leczenie powinno trwać nie dłużej niż 4 tyg. (łącznie z okresem stopniowego odstawiania leku). W indywidualnych przypadkach lekarz może przedłużyć czas leczenia. W leczeniu bezsenności zastosować 30–60 min przed snem. Każde zwiększenie i zmniejszenie dawki powinno być wcześniej skonsultowane z lekarzem prowadzącym. Lek należy odstawiać stopniowo. Ponieważ temazepam może powodować obniżenie sprawności psychofizycznej i upośledzenie funkcji poznawczych, w czasie leczenia i przez 5 dni po jego zakończeniu nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Podczas leczenia nie wolno spożywać alkoholu.
Gdy temazepam jest stosowany przez kilka tygodni, może wystąpić tzw. tolerancja na lek (zmniejszenie jego skuteczności). Długotrwałe stosowanie leku może wywołać fizyczne i psychiczne uzależnienie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Jest ono większe u osób, które były uzależnione od alkoholu lub leków, oraz u osób z zaburzeniami osobowości. Nagłe odstawienie może wywołać pojawienie się tzw. objawów abstynencji, czyli objawów z odstawienia leku (np. lęk, pobudzenie, zawroty głowy, bóle głowy, bóle mięśniowe, napięcie, drażliwość). Z tej samej przyczyny może również dojść do powstania tzw. zespołu z odbicia, czyli powrotu objawów, z powodu których lek został przepisany (np. zaburzenia snu, napady lęku). Temazepam może powodować następczą niepamięć (niemożność uczenia się i zapamiętywania nowych informacji), jak również tzw. reakcje paradoksalne, czyli odmienne od spodziewanych jak np. euforia, omamy, niepokój, pobudzenie.
Temazepam po podaniu doustnym dobrze i szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Ok. 8% dawki podlega efektowi pierwszego przejścia (co oznacza, że jego ilość we krwi jest mniejsza od ilości wchłoniętej w przewodzie pokarmowym). Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 1–3 h po podaniu doustnym, a początek działania występuje 30–60 min po przyjęciu. Biologiczny okres półtrwania wynosi średnio 8,8 h (3,5–18,4 h). Temazepam ulega przemianom w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. W 80-90% jest wydalany przez nerki, głównie w postaci metabolitów.
Więcej informacji – patrz: opisy preparatów

Przeczytaj też artykuły

• Sedacja i krótkotrwałe dożylne znieczulenie ogólne

Preparaty na rynku polskim zawierające temazepam