Trimetazydyna (opis profesjonalny)

Działanie - Trimetazydyna

Mechanizm działania
Lek o działaniu cytoprotekcyjnym. W niedotlenionych kardiomiocytach hamuje proces β-oksydacji kwasów tłuszczowych i wtórnie nasila utlenianie glukozy. Trimetazydyna zapobiega zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP, przedłuża prawidłowe funkcjonowanie pompy sodowo-potasowej i homeostazę komórek. U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową trimetazydyna zmniejsza częstość i nasilenie bólów dławicowych, co umożliwia zmniejszenie przyjmowanych dawek azotanów; zapobiega wystąpieniu dysfunkcji komór mięśnia serca podczas niedokrwienia; zwiększa rezerwę wieńcową.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. tabl. powlekanej dostępność biologiczna wynosi >85%.t_max w przypadku tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu wynosi ok. 5 h. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi ok. 16%. Wydalanie głównie z moczem, w większości w postaci niezmienionej. Średni t_1/2 wynosi 6–7 h, u osób po 65 rż. – 12 h.

Wskazania do stosowania - Trimetazydyna

Dławica piersiowa
Terapia skojarzona w objawowym leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.

Przeciwwskazania stosowania - Trimetazydyna

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe, ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Trimetazydyna nie jest produktem do leczenia napadów dławicy piersiowej, ani też leczenia początkowego niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału serca.

Hospitalizacja
Nie należy stosować jej w okresie poprzedzającym hospitalizację ani też na jej początku.

Koronarografia
W przypadku napadu dławicy piersiowej należy rozważyć wykonanie koronarografii oraz dostosować sposób leczenia (leczenie farmakologiczne i możliwość wykonania rewaskularyzacji).

Objawy parkinsonizmu
Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu; należy regularnie kontrolować pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, pod kątem ww. objawów, a w razie wątpliwości skierować do neurologa na odpowiednie badania. W razie wystąpienia zaburzeń ruchowych, takich jak: objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód lek należy odstawić. Przypadki te występują rzadko i ustępują po przerwaniu leczenia, zwykle w ciągu 4 mies. po odstawieniu trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 mies. po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa. U niektórych chorych może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących równolegle leki przeciwnadciśnieniowe.

Zaburzenia czynności nerek, osoby w podeszłym wieku
Należy zachować ostrożność stosując lek u chorych z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek lub w wieku >75. rż.

Interakcje - Trimetazydyna

Nie stwierdzono występowania interakcji.

Działania niepożądane - Trimetazydyna

Często: ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty, astenia, zawroty głowy, ból głowy, wysypka, świąd, pokrzywka.

Rzadko: kołatanie serca, skurcze dodatkowe, tachykardia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, które może wiązać się ze złym samopoczuciem, zawrotami głowy i upadkami, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe, zaczerwienienie twarzy.

Ponadto mogą wystąpić: objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg, inne powiązane zaburzenia ruchowe, zwykle przemijające po przerwaniu leczenia), zaburzenia snu (senność, bezsenność), zaparcia, ostra uogólniona osutka krostkowa, obrzęk naczynioruchowy, agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, zapalenie wątroby.

Ciąża i laktacja - Trimetazydyna

Nie zaleca się stosowania leku ukobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Trimetazydyna

P.o., podczas posiłków. Tabl. o standardowym uwalnianiu 20 mg 3 ×/d; tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu: 35 mg 2 ×/d. W przypadku postaci o przedłużonym działaniu nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku ani przed zabiegiem chirurgicznym.

Zaburzenia czynności nerek
W przypadku tabletek o standardowym uwalnianiu u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30–60 ml/min) zaleca się podawanie 20 mg 2 ×/d rano i wieczorem, zaś w przypadku tabl. o przedłużonym uwalnianiu – 35 mg 1 ×/d rano.

Uwagi dla Trimetazydyna

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i senność może wystąpić upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Przeczytaj też artykuły

• Dławica piersiowa stabilna

Preparaty na rynku polskim zawierające trimetazydyna