Naltrekson (opis profesjonalny)

Działanie - Naltrekson

Mechanizm działania
Długo działający, swoisty antagonista opioidowy o nieznacznej komponencie agonistycznej. Wiąże się kompetycyjnie z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, blokując dostęp egzogennych opioidów do tych receptorów. Naltrekson nie powoduje uzależnienia fizycznego ani psychicznego, a na jego działanie antagonistyczne wobec receptora opioidowego nie rozwija się tolerancja. Mechanizm działania w leczeniu alkoholizmu nie został całkowicie wyjaśniony. Podejrzewa się interakcję z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, że spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulacje endogennego układu opioidowego. Leczenie naltreksonem nie polega na wywołaniu niechęci i nie powoduje negatywnych reakcji po spożyciu alkoholu. Wydaje się, że głównym skutkiem leczenia naltreksonem pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zmniejszenie potrzeby napicia się alkoholu w czasie abstynencji i po spożyciu jego niewielkich ilości oraz zmniejszenie ryzyka nawrotu niekontrolowanych epizodów upijania się po spożyciu niewielkiej ilości alkoholu, co z kolei zwiększa szansę na przerwanie mechanizmu pozytywnych wzmocnień, prowadzących do pełnego nawrotu choroby, której towarzyszy całkowita utrata kontroli. .

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. wchłania się szybko i całkowicie, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga 1 h po podaniu. Metabolizowany w wątrobie, a głównymi metabolitami są: 6-beta-naltreksol (który jest metabolitem aktywnym) i pochodna hydroksylowa(nieczynna biologicznie). Metabolity wydalane są głównie z moczem, t1/2 wynosi odpowiednio dla naltreksonu i 6-beta-naltreksolu: 4 i 13 h. Ok. 60% dawki doustnej jest wydalane z moczem w postaci glukuronianu 6-beta-naltreksonu oraz chlorowodorku naltreksonu w ciągu 48 h.

Wskazania do stosowania - Naltrekson

Leczenie uzależnienia do alkoholu
Lek wspomagający abstynencję oraz zmniejszający potrzebę napicia się alkoholu, stosowany w ramach ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby.

Lecznie uzależnienia od opioidów
Lek wspomagający w kompleksowym postępowaniu leczniczym, obejmującym porady psychologiczne dla pacjentów uzależnionych od opioidów i poddawanych detoksykacji.

Przeciwwskazania stosowania - Naltrekson

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ostre zapalenie wątroby, ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, równoległe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych, uzależnienie od opioidów bez skutecznego odstawienia, ostre objawy odstawienia opioidów, objawy odstawienia po podaniu naloksonu, dodatni wynik badania moczu w kierunku opioidów.

Przygotowanie do rozpoczęcia leczenia
Leczenie naltreksonem można rozpocząć tylko w sytuacji, kiedy od zaprzestania przyjmowania opioidów minął odpowiedni czas (5–7 dni w przypadku heroiny, co najmniej 10 dni w przypadku metadonu).

Konieczność leczenie chorego opioidami
Jeśli konieczne jest leczenie chorego opioidami, np. stosowanie opioidów przeciwbólowo lub w celu znieczulenia w sytuacjach nagłych, konieczne może być zastosowanie większych niż zwykle dawek opioidów; w takich przypadkach depresja ośrodka oddechowego i działanie na układ krążenia mogą być silniejsze i trwać dłużej, silniej mogą być również wyrażone objawy związane z uwalnianiem histaminy (uogólniony rumień, nadmierne pocenie się, świąd i inne objawy ze strony skóry i błon śluzowych); należy zachować szczególną ostrożność.

Zatrucie opioidami
Pacjentów należy poinformować o tym, że podejmowanie prób przełamywania blokady receptorów opioidowych dużymi dawkami opioidów, po zniesieniu działania naltreksonu może prowadzić do ostrego, zagrażającego życiu zatrucia opioidami.

Zwiększenie ciśnienia rozkurczowego krwi
Naltrekson może powodować przemijające zwiększenie ciśnienia rozkurczowego krwi, z następowym obniżeniem temperatury ciała i zmniejszeniem częstotliwości oddechu.

Kontrola czynności wątroby i nerek
Ponieważ lek jest metabolizowany głównie w wątrobie, a usuwany głównie przez nerki, należy starannie monitorować pacjentów z zaburzeniami czynności tych narządów, a przed leczeniem i w jego trakcie powinno się przeprowadzać badania czynnościowe wątroby.

Zwiększenie wrażliwości na opioidy
Po zakończeniu leczenia naltreksonem, pacjenci mogą wykazywać większą wrażliwość na opioidy.

Ryzyko samobójstwa
Leczenie naltreksonem nie eliminuje podwyższonego ryzyka samobójstwa u osób uzależnionych od leków i/lub narkotyków.

Test prowokacyjny z naloksonem
W celu wykrycia obecności opioidów zaleca się wykonanie testu prowokacyjnego z naloksonem; ewentualne objawy odstawienia będą trwały krócej niż w przypadku zastosowania naltreksonu; jeśli wystąpi jakikolwiek objaw odstawienia, nie należy rozpoczynać podawania naltreksonu. Testu prowokacyjnego nie należy wykonywać u osób z silnie wyrażonymi objawami klinicznymi odstawienia lub dodatnim wynikiem badania na obecność opioidów w moczu.

Interakcje - Naltrekson

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji; dane dotyczące interakcji są ograniczone.

Opioidy
Należy unikać równoległego stosowania naltreksonu z opioidami. Pacjentów należy uprzedzić, żeby nie stosowali równolegle leków zawierających opioidy (np. niektórych leków przeciwkaszlowych, przeciwbiegunkowych, przeciwbólowych). Jeśli niezbędne jest podanie opioidów (np. analgezja w nagłym przypadku), konieczne może być zastosowanie większych dawek, co wiąże się z ryzykiem silniej wyrażonych i dłużej trwających działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa i zaburzenia krążenia oraz łatwiejszym wystąpieniem objawów, związanych z nadmiernym uwalnianiem histaminy (obfite pocenie się, świąd, inne objawy skórne i mięśniowo-szkieletowe); zachować szczególną ostrożność.
W trakcie stosowania naltreksonu, ból należy leczyć wyłącznie lekami nieopioidowymi.
Należy poinformować pacjentów, żeby nie stosowali dużych dawek opioidów w celu przełamania blokady, ponieważ po ustąpieniu działania naltreksonu może dojść do ostrego przedawkowania opioidów z możliwością zgonu.

Alfa-metylodopa
Nie zaleca się równoległego stosowania z alfa-metylodopą.

Inne leki
Stosowanie naltreksonu z innymi lekami powinno być starannie nadzorowane i przeprowadzane z zachowaniem szczególnej ostrożności. Można rozważyć jednoczesne podanie naltreksonu z: barbituranami, pochodnymi benzodiazepiny, anksjolitykami innymi niż pochodne benzodiazepiny (np. meprobamatem), lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi (amitryptylina, doksepina, mianseryna, trimipramina), lekami przeciwhistaminowymi o działaniu depresyjnym na OUN, neuroleptykami (droperydol).

Akamprozat
Podawanie naltreksonu w znacznym stopniu zwiększa stężenie akamprozatu w osoczu.

Leki psychotropowe
Nie badano interakcji z innymi lekami psychotropowymi (np. disulfiram, amitryptylina, doksepina, sole litu, klozapina, benzodiazepiny).

Tiorydazyna
Zgłoszono jeden przypadek wystąpienia letargu i senności w przypadku równoległego zastosowania naltreksonu i tiorydazyny.

Induktory i inhibitory cytochromu P-450
Badania in vitro wykazały, że ani naltrekson ani jego czynny metabolit nie są metabolizowane przez cytochrom P-450; jest mało prawdopodobne, aby induktory lub inhibitory cytochromu P-450 miały wpływ na farmakokinetykę naltreksonu.

Etanol, kokaina
Interakcje z etanolem ani kokainą nie są znane.

Działania niepożądane - Naltrekson

Bardzo często: nerwowość, lęk, bezsenność, ból głowy, trudności z zasypianiem, niepokój, ból brzucha, skurcz brzucha, nudności, wymioty, bóle stawów, bóle mięśni, osłabienie, astenia.

Często: zmniejszony apetyt, zaburzenia afektywne, przygnębienie, drażliwość, zmiany nastroju, zawroty głowy, dreszcze, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, wzmożone łzawienie, tachykardia, kołatanie serca, zmiany zapisu EKG, ból w klatce piersiowej, biegunka, zaparcie, wysypka, zatrzymanie moczu, opóźniony wytrysk, zaburzenia erekcji, utrata apetytu, pragnienie, zwiększona ilość energii, dreszcze, nadmierne pocenie się.

Niezbyt często: opryszczka wargowa, grzybica stóp, powiększenie węzłów chłonnych, omamy, stan splątania, depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary senne, pobudzenie, spadek libido, niezwykłe sny, drżenie, senność, niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, światłowstręt, obrzęk oka, ból oka, osłabienie siły wzroku, dolegliwości ze strony uszu, ból ucha, dzwonienie w uszach, zaburzenia równowagi, wahania ciśnienia tętniczego, rumieńce, przekrwienie błony śluzowej nosa, dyskomfort w nosie, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, ból jamy ustnej i gardła, zwiększone wytwarzanie śluzu w oskrzelach, dolegliwości ze strony zatok, duszność, dysfonia, kaszel, ziewanie, wzdęcia, hemoroidy, owrzodzenie w obrębie przewodu pokarmowego, suchość w jamie ustnej, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz podczas leczenia (po zakończeniu stosowania leku aktywność aminotransferaz wraca do wartości wyjściowych w ciągu kilku tygodni), wyprysk, łojotok, świąd, trądzik, łysienie, ból w pachwinie, częstomocz, dyzuria, zwiększony apetyt, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, gorączka, ból, zimne dłonie lub stopy, uczucie gorąca.

Rzadko: pierwotna małopłytkowość immunologiczna, myśli i próby samobójcze, zaburzenia mowy.

Bardzo rzadko: euforia, osutka, rabdomioliza.

Przedawkowanie
Doświadczenie z przedawkowaniem leku jest ograniczone, nie odnotowano objawów działania toksycznego w badaniu, w którym ochotnicy otrzymywali lek w dawce 800 mg/d przez 7 dni; postępowanie objawowe w połączeniu ze ścisłym monitorowaniem stanu chorego.

Ciąża i laktacja - Naltrekson

Kategoria C. Brak badań dotyczących stosowania leku w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. W przypadku konieczności zastosowania leku u kobiet w ciąży, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka.

Podczas leczenia nie należy karmić piersią.

Dawkowanie - Naltrekson

Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że organizm pacjenta jest wolny od opioidów (pacjent nie przyjmuje opioidów od przynajmniej 7–10 dni). Dorośli.

Leczenie uzależnienia od opioidów
. Początkowo 25 mg 1 ×/d, następnie 50 mg 1 ×/d; zalecany czas leczenia wynosi co najmniej 3 mies.

Leczenie alkoholizmu. P.o. 50 mg 1 ×/d, na czczo; zalecany czas leczenia wynosi co najmniej 3 mies. Schemat dawkowania może wymagać modyfikacji, aby poprawić stopień dostosowania się do schematu dawkowania składającego się z 3 dawek tygodniowo: 100 mg w poniedziałek i w środę oraz 150 mg w piątek.

Uwagi dla Naltrekson

Lek może wpływać na sprawność psychofizyczną. Podczas leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające naltrekson

Adepend (tabletki powlekane) Naltex (tabletki powlekane)

Zobacz substancje złożone zawierające naltrekson

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta